Ülevaade bisfosfonaatidest - osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis on võimelised luukoe hävimist aeglustama. Nende ravimite peamine kasutussuund on selliste haiguste ravi, millega kaasneb luude suurenenud ebakindlus ja ebakindlus, näiteks osteoporoos.

FOSAMAX on esimene osteoporoosi ravim, mille on heaks kiitnud Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet 10 aastat tagasi. See bisfosfonaat taastab kiiresti luukoe minimaalsete kõrvaltoimetega.

Peamised ravimid, mida kasutatakse kõigepealt (esmased ravimid), on ette nähtud mis tahes vormi osteoporoosi raviks (esmane ja sekundaarne). Need on ravi ajal hädavajalikud ja nende efektiivsus on suur ja kliiniliselt tõestatud - bisfosfonaatide kasutamine vähendab luumurdude riski 30–50%.

Vaatleme üksikasjalikumalt, millised on bisfosfonaadid, kuidas nad toimivad, millised on nende kasutamise tunnused ja ravi võimalikud negatiivsed mõjud.

Toimemehhanism

Bisfosfonaadid said oma nime molekuli struktuuri tõttu, sealhulgas kaks fosfonaati - fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid.

Bisfosfonaatmolekuli skemaatiline esitus

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiga ja tungivad luukoe sisse, kogunevad ja püsib pikka aega. Seal häirivad bisfosfonaadid spetsiifiliste osteoklastide rakkude tööd.

Osteoklastid on tavaliselt kaasatud vanade luukoe resorptsiooni ja hävimise (resorptsiooni) füsioloogilistesse protsessidesse ning töötavad samaaegselt uute luukoe moodustavate osteoblastidega. Osteoporoosi korral on see interaktsioon purunenud: osteoblastid "ei oma aega" uue koe loomiseks ja osteoklastid hävitavad kiiresti vana, nii et luud muutuvad õhemaks ja muutuvad rabedaks.

Kui bisfosfonaadid on luukoesse sisse lülitatud, vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, häirivad nende kasvu, stimuleerivad osteoklastide enesehävitamise protsessi ja pärsivad signaale, mis vallandavad nende hävitava toime. Nii on osteoporoosi ravi: luud ei ole õhukesed ja neil on aega taastuda.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Bisfosfonaatide tüübid

Bisfosfonaadid jagunevad vastavalt nende koostisele lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Lämmastikuvabad ravimid (esimene põlvkond)

See ravim on tidronaat, tiludronaat, klodronaat.

Lämmastikku sisaldavad ravimid (teise põlvkonna)

Need on ravimid pamidronaat, alendronaat, ibandronaat. Need vahendid on tõhusamad, parim neist on kaasaegne ravim zoledronaat, mis sisaldab kahte lämmastikuaatomit.

Zoledronaati ja ibandronaati on lihtne kasutada - zolendronaati tuleb võtta ainult üks kord aastas ja ibandronaati üks kord kuus (või manustada ibandronaati intravenoosselt üks kord kvartalis).

Samuti toodavad alendronaati ja kaltsiumi või alendronaati ja D-vitamiini sisaldavad kahekomponentsed preparaadid.

Ravimite eelised

Paljud uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine aitab suurendada luu tihedust ja vähendab luumurdude tõenäosust. Nad on suhteliselt ohutud, hästi talutavad ja neil on vähe negatiivseid kõrvaltoimeid.

Miinused

Kuid bisfosfonaatidele on veel puudusi.

Puudused

  • Madal biosaadavus - ainult väike osa suu kaudu manustatavatest ravimitest tungib toimekohta.
  • Manustamise puudus: selleks, et vähendada ravimi kõrvaltoimete ohtu, tuleb seda juua hommikul rangelt tühja kõhuga, juua rohkelt vett (250–400 ml) ja pärast seda, kui olete seda vähemalt 40 minutit võtnud, ei saa te mitte süüa ega lamada.

Sellised patsiendireeglid on rasked ja väsitavad kiiresti. Patsientide hinnangute kohaselt keeldus paljud neist bisfosfonaatidega püsivast ravist või rikkusid vastuvõtu režiimi (ja raviskeemi rikkumine tõi kaasa kõrvaltoimete sageduse suurenemise).

Kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on seedetraktile negatiivne mõju.

Ravim võib põhjustada:

  • limaskesta põletik ja erosioonide teke söögitoru alumises osas;
  • gastriit, erosioon ja maohaavandid;
  • verejooks ülemise seedetrakti kaudu;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus, söögiisu vähenemine;
  • kõrvetised;
  • kõhupuhitus;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Osteoporoosi ravi võib põhjustada peavalu, lihaste ja luude valu.

Võimalik nahalööve ja allergiliste reaktsioonide teke.

Osteoporoosi pikaajaline ravi nende ravimitega võib põhjustada hüpokaltseemiat (kaltsiumi taseme langus veres), seega tuleb bisfosfonaate kombineerida kaltsiumi või D-vitamiiniga (kuid erinevatel kellaaegadel, eraldades bisfosfonaadi ja kaltsiumi või D-vitamiini vähemalt 2 tundi).

Järeldus

Bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks efektiivsed ravimid.

Pea meeles, et need on tõsised ravimained, millel on mitmekülgne mõju ja mis mõjutavad inimkeha keerulisi protsesse. Need on ravi jaoks hädavajalikud, kuid mitte mingil juhul ei tohiks neid võtta iseseisvalt ja kontrollimatult. Määrake ja valige optimaalne ravim, kursuse kestus ja annus ainult teie arstil (see võib olla reumatoloog, endokrinoloog, traumatoloog).

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Bisfosfonaatide kasulikkus ja kahjustused osteoporoosi kompleksses ravis


Üks äärmiselt valusaid ja ebameeldivaid haigusi on osteoporoos, patoloogiline luu nõrkus, mis põhjustab sageli luumurde ja raskusi nende taastumisel. Riskirühm - isikud pärast 50 aastat, kus naised haigestuvad sagedamini kui mehed. Eelmise sajandi lõpust alates on arstid üle kogu maailma osteoporoosi raviks aktiivselt kasutanud bisfosfonaate. Kuid nad võivad tuua mitte ainult kasu, vaid põhjustada ka tõsist kahju.

Bisfosfonaatide farmakoloogiline toime

Bisfosfonaate (difosfonaate) nimetatakse selliseks, sest nende ainete molekulid sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Need keemilised ühendid on kõige lähedasemad looduslike pürofosfaatidega, mida inimkehas leiduvad ensüümid ei lõhusta.

Bisfosfonaatravimite peamine eesmärk on skeleti stabiliseerimine haiguste korral, millega kaasneb kiire luukoe kadu.

Me mõistame, kuidas see juhtub. Tavaliselt toodab keha kahte tüüpi erinevaid funktsioone omavaid rakke:

  1. Osteoklastid - aitavad kaasa vanade skeleti rakkude resorptsioonile (hävitamisele).
  2. Osteoblastid - osalevad uue koe moodustamises.

Osteoporoosi korral ei lahenda viimane lihtsalt oma ülesannet, vaid osteoklastid vabanevad regulaarselt vanadest rakkudest.

Osteoporoosi ja ravi ennetamine põhineb bisfosfonaatide mõjul osteoklastidele, mis seisneb nende kasvu inhibeerimises ja nende enesehävitusprotsessi alustamises, mille tagajärjel luu hõrenemine peatub. Teine oluline punkt: ravimid säilitavad luudes vajaliku kaltsiumi ja fosfori.

Lisaks kasutatakse bisfosfonaate vähktõvega patsientide kompleksses ravis rinnanäärme, kopsu, eesnäärme, neerude ja kilpnäärme vähkide poolt põhjustatud metastaaside ravis ja vältimiseks.
Kehasse sisenemisel ja ravimite kogumisel:

  • vähendada kaltsiumisisalduse suurenemist veres - hüperkaltseemia, mis on samaaegne märk metastaatilistest luu kahjustustest;
  • ennetada haiguse uute fookuste teket - metastaase;
  • on valuvaigistav toime.

Kahtlemata eeliseks on see, et need ravimid on mittehormonaalsed ega kardiovaskulaarsüsteemi üle koormata. Olulist puudust võib nimetada halvaks lahustuvuseks, mis raskendab keha imendumist.

Narkootikumide rühmad ja nimed

Bisfosfonaate on kahte peamist tüüpi, mis erinevad osteoklastide mõju poolest:

  • Gaasivaba või esimese põlvkonna vahendid.
    Selliseid ravimeid, nagu etidronaat, klodronaat, tiludronaat, kasutatakse selles rühmas üsna aktiivselt. Neil on osteoklastidele laastav toime, kuna need imenduvad osteoklastidele. Ontoloogia kompleksses ravis kasutatakse edukalt etidronaati ja klodronaati.
  • Aminobisfosfonaadid, lämmastikusisaldusega, teise põlvkonna ravimid.
    Tõhusam nende selektiivsuse tõttu osteoklastide toimel ja pikaajalisel toimel, mis võib olla, sest osteoklastid ei imendu, erinevalt lämmastikuvabadest. Need on ravimid nagu Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Efektiivne menopausist põhjustatud osteoporoosi korral luu metastaasidega vähihaigete ravis.

Praegu on juba sisse viidud lämmastikku sisaldavad ained, mida eksperdid viitavad bisfosfonaatide kolmandale põlvkonnale. Nende toimeained on ibandronaat ja zoledroonhape. Kõige tavalisemad on need ravimid nimega Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) omab erilist molekulaarset struktuuri (kahe lämmastikuaatomi olemasolu külgahelas), mis määrab kindlaks zoledroonhappe suurema potentsiaali ja põhjustab ravimi aktiivsuse järsu tõusu võrreldes eelmise põlvkonna ravimitega.

Mida on vaja teada bisfosfonaatide ravimisel

Nagu te teate, kujutab lusikas kõik karikas olevat ravimit mürgiks. Seetõttu on bisfosfonaatide kasutamisel oluline järgida annustamisjuhiseid ja lugeda hoolikalt loendit vastunäidustustest ja muud vajalikku teavet, mis on märatletud. Samadel põhjustel on isehooldus ohtlik.

Ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele!

Vastuvõtu funktsioonid

Kuna bisfosfonaadid on üsna tõsised ravimid, mis on täis kõrvaltoimeid, on soovitatav nende rakendamisel järgida teatavaid reegleid:

  1. Võtke see hommikul tühja kõhuga, samal ajal rohke veega.
    Söömine pärast seda on lubatud mitte varem kui tund.
  2. Peske ainult tavalise gaseerimata veega. Kõik teised joogid pärsivad ravimi toimet.
  3. Poolteist tundi pärast vastuvõttu säilitage võimaluse korral vertikaalne asend. Selle aja jooksul jõuab ravim soolestikku, mis minimeerib söögitoru ja mao seinte ärritavat toimet.
  4. Soovitatav on võtta kaltsiumi või D-vitamiini paralleelselt bisfosfonaadi kulgemisega, kuid neid tuleb tarbida vastavalt kahe tunni pikkustele ajavahemikele. Nende vahendite samaaegne vastuvõtmine on välistatud.

Parenteraalsed bisfosfonaadid manustatakse intravenoosse infusiooni (tilguti) meetodil 2-3 tunni jooksul.

Bisfosfonaatide võtmise piirangud on järgmised:

  • raseduse ajal
  • imetamisperiood
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne sallimatus,
  • neerupuudulikkus
  • seedetrakti haigused ägedas faasis.

Kui te järgite rangelt neid nõuandeid, saate vältida ravi ajal komplikatsioone või leevendada ravimite võimalikke kõrvaltoimeid.

Sageli, kui muudate keha asendit, kuulevad puusaliiges kõrvalised helid: pragunemine ja klõpsud. Mõnikord kaasneb sellega valu. Lugege artikli põhjusi.

Tavapärane röntgenkiirte uurimine võib avaldada ainult tugevat luude hõrenemist, samas kui densitomeetria annab täpset tulemust luustiku seisundi kohta, mistõttu on see osteoporoosi diagnoosimisel nii oluline.

Kõrvaltoimed ja kahju

Bisfosfonaatide võtmise sageli esinevate negatiivsete mõjude hulgas on:

  1. seedetraktis - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritus, gastriit, verejooks, iiveldus, kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus;
  2. peavalud ja lihasvalud;
  3. artralgia;
  4. neerude ja maksa haigused mürgiste ainete kogunemise tõttu;
  5. hüpokaltseemia - kaltsiumi puudumine veres;
  6. allergilised sümptomid.

Kui te kasutate bisfosfonaate ilma loata ja kontrollimatult, on võimalik teha märkimisväärseid kõrvaltoimeid, nagu fibrillatsioon - südame löögisageduse desünkroonimine, lõualuu osteonekroos ja reieluu rebenemismurd.

Kõigi nende kõrvaltoimete ilmingut siiski ei täheldata kõigil patsientidel. Korralikult arvutatud ravi ja kinnipidamine aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioonide riski.

Narkootikumide hinnad

Bisfosfonaadid on kallid ravimid. Hinnad sõltuvad vabastusviisist ja tootjast. Anname mõnede ravimite keskmised hinnad apteekides Moskvas.

Ülevaated bisfosfonaatide kasulikkusest osteoporoosi korral

Alates bisfosfonaatide farmakoloogilisele turule toomisest on need fondid teeninud nii patsientidelt kui spetsialistidelt palju positiivset tagasisidet. Anname neist mõned.

Svetlana, 56 aastat vana:
„Arst määras Bondronati kuus kuud tagasi. Juba esimesel kuul rahustasid põlved ja lülisamba valud, une normaliseerus. Ravim on rahul, kõrvaltoimeid ei ole, kasutada ainult. ”

Alexandra, 60 aastat vana:
„Menopausi ajal nägin arsti määratud zoledroonhapet. Kolme päeva jooksul valusid mu lihased ja mu pea valus, sümptomid olid nagu gripil. Salvestatud paratsetamooliga. Režiimi järgi nägid tabletid ootuspäraselt. Miski muu ei viitsinud. "

Margaret, endokrinoloog:
„Kirjeldan regulaarselt bisfosfonaate, sealhulgas naisi, osteoporoosi ennetamiseks ja raviks menopausijärgses perioodis. Kolmanda põlvkonna väga hästi tõestatud ravimid. Siiski tuleks neid kasutada ettevaatusega, järgides rangelt arsti soovitusi, et suurendada tõhusust, et mitte kahjustada tervist ja minimeerida kõrvaltoimete ohtu. "

Aleksei, reumatoloog:
„Bisfosfonaadid on suurepärane vahend osteoporoosi põdejatele. Terapeutiline toime avaldub valu vähenemises, luu struktuuri tugevdamises, regeneratiivsete protsesside ühtlustamises. See ei toimi ilma kõrvaltoimeteta, mis enamikul juhtudel kaob õige kasutusega. "

Seega on bisfosfonaadid osteoporoosi ravis tõesti efektiivsed, kuid nõuavad hoolikat järgimist kõikide spetsialistide soovitustele ja retseptiravimitele.

Bisfosfonaatide kasutusjuhised

Bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosi korral

Bisfosfonaadid on ravimite klass, mis hoiab ära luu kadu ja mida kasutatakse osteoporoosi ja sarnaste haiguste raviks. Kliinilised uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide kasutamine pärsib luu hävimist ja vähendab luumurdude riski osteoporoosi korral.

Bisfosfonaadid on sünteetilised preparaadid, mis sisaldavad hüdrolüüsimatut bisfosfonaatrühma, sisaldavad kahte fosfonaati (PO3). Esimesed sünteesiti Saksamaal 19. sajandil. Neid ravimeid on juba ammu kasutatud tööstussektorites, mineraalväetiste, kangaste valmistamisel ja rafineerimisel.

20. sajandi keskpaigas töötati välja bisfosfonaadil põhinev ravim luukoe ja hammaste raviks. Tänapäeval on bisfosfonaadid üks peamisi osteoporoosi ja sarnaste haiguste ravivahendeid, milles luud on purunenud.

Olen ravinud valulikke liigesid juba aastaid. Võin kindlalt öelda, et liigeseid saab alati ravida isegi kõige sügavamas vanuses.

Meie keskus oli esimene Venemaal, kes sai sertifitseeritud juurdepääsu viimasele osteokondroosi ja liigesevalu ravimile. Ma tunnistan teile, kui ma temast esimest korda kuulsin - ma lihtsalt naerisin, sest ma ei uskunud selle tõhususse. Aga ma olin üllatunud, kui me katse lõpetasime - 4 567 inimest raviti täielikult oma haigustest, see on üle 94% kõigist ainetest. 5,6% tundis olulisi edusamme ning ainult 0,4% ei täheldanud parandusi.

See ravim lubab võimalikult lühikese aja jooksul, sõna otseses mõttes 4 päeva, unustada valu seljas ja liigestes ning paari kuu jooksul ravida isegi väga keerulisi juhtumeid. Veelgi enam, föderaalse programmi raames saavad kõik Vene Föderatsiooni ja SRÜ elanikud selle TASUTA.

Bisfosfonaate kasutatakse haiguste ravis:

  1. Müeloom
  2. Pageti tõbi
  3. Luude nõrgenemine (osteogenees)
  4. Primaarne hüperparatüreoidism
  5. Pahaloomulised luu kasvajad koos hüperkaltseemia sündroomiga

Kuidas bisfosfonaadid osteoporoosi korral toimivad

Osteoporoosile määratud bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on kehaensüümide toime suhtes resistentsed. Bisfosfonaatide poolt koostatud luu maatriks pärsib luumassi hävimise protsessi (luu resorptsioon).

Ei ole olnud võimalik täielikult uurida kogu mehhanismi, mis aitab kaasa luu resorptsiooni pärssimisele. On teada, et ravimid seostuvad luude hüdroksüapatiidi piirkondadega, mistõttu nad muudavad luu paindumist ja vähendavad leeliselise fosfataasi ja hüdroksüproliini kontsentratsiooni veres.

Bisfosfonaatide rühma kasutatakse osteoporoosi kompleksseks raviks ja sellel on analgeetiline ja kasvajavastane toime. Ravimeid kasutatakse aktiivselt luu resorptsiooni kõrvaldamiseks ja samuti vähirakkude seisundi mõjutamiseks patoloogiates.

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid

Olge ettevaatlik!

Enne lugemist tahan teid hoiatada. Enamik "ravivad" liigesed, mis reklaamivad televisioonis ja müüvad apteekides - see on täielik lahutus. Algul võib tunduda, et kreem ja salv aitavad, kuid tegelikult kõrvaldavad nad ainult haiguse sümptomid.

Lihtsalt öeldes ostate tavalise anesteetikumi ja haigus areneb veelgi raskemaks etapiks.

Sage liigesevalu võib olla raskemate haiguste sümptom:

  • Äge lööve artriit;
  • Osteomüeliit - luu põletik;
  • Seps - vere mürgistus;
  • Lepinguline - liigese liikuvuse piiramine;
  • Patoloogiline nihkumine - liigese pea väljumine liigesest.

Kuidas olla? - küsite.

Uurisime tohutut kogust materjale ja kõige olulisem kontrolliti praktikas enamikku liigeste ravimeetodeid. Niisiis, selgus, et ainus ravim, mis ei kõrvalda sümptomeid, kuid tõesti ravib liigesid, on Hondrexil.

Seda ravimit ei müüda apteekides ja seda ei reklaamita televisioonis ja internetis ning föderaalprogrammi kohaselt saab iga Vene Föderatsiooni ja SRÜ elanik Hondreksili paketi TASUTA!

Et te ei arva, et teid imetaks järgmine “ime koor”, siis ma ei kirjelda, millist tõhusat ravimit see on. Kui olete huvitatud, loe kogu teave Hondrexili kohta ise. Siin on link artiklile.

Osteoporoosi korral kasutatavaid bisfosfonaate võib jagada kahte rühma:

  • Aminobisfosfonaadid
  • Lihtsad bisfosfonaadid

Aminobisfosfonaadid on vastunäidustatud, seega peaksite enne kasutamist konsulteerima oma arstiga.

  • Zoledronaat - omab selektiivset mõju luukoele ja pärsib osteoklastide aktiivsust. See on ravis efektiivne, mistõttu seda kirjendatakse sageli osteoporoosiga patsientidele. Ravim ei mõjuta luud negatiivselt.
  • Bondronat. Preparaat sisaldab ibandroonhapet. Seda on ette nähtud osteoporoosi ennetamiseks menopausi ajal ja meestel ainult uuringu ajal. Vorm vabastab bonondron: tabletid ja süstid. Šveitsi päritoluga tablettide hind vahemikus 11 000–15 000 tuhat rubla ja Saksa päritolu süstelahuse hind 4000 tuhat (2 ml) kuni 9000 (6 ml) rubla. Ta on ette nähtud ka hüperkaltseemia leidmisel.
  • Alendroonhape - reguleerib luu metabolismi. Mittehormonaalne ravim. See ravim reguleerib luu resorptsiooni protsessi, moodustab õige struktuuri luu. Seda kasutatakse luumurdude vältimiseks menopausi ja pahaloomulise hüperkaltseemia ajal.
  • Klodroonhape on bisfosfonaat, mida kasutatakse makrofaagide selektiivseks hävitamiseks eksperimentaalses ravis. Praktikas toimib see luu resorptsiooni inhibiitorina. Need on tõsised ravimid (Clodron, Bonefos), mida ei saa endale ette kirjutada, sest see on täis tõsiseid tagajärgi. Osteoporoosi, hüperkaltseemia ja vähi metastaaside ravi viiakse läbi raviarsti juhendamisel.
  • Naatriumetidronaat on ette nähtud osteoporoosi, hüperkaltseemia, Pageti tõve raviks, mis ilmnevad vähi taustal.
  • Klodronaat takistab osteolüüsi ja Ca hävitamist. See on ette nähtud veres moodustunud metastaaside ja pahaloomuliste kasvajate jaoks.
  • Tiludronati võetakse pehmete luudega, kuna see võib suurendada nende tihedust.
  • Naatrium ibandronaat on kolmanda põlvkonna ravim, mida naispatsiendile määratakse menstruatsiooni lõpetamise ajal, kui täheldatakse osteoporoosi. Ravimit võib määrata hormoonide asemel.

Tüsistused bisfosfonaatide võtmisel

Igal aastal väheneb luu tihedus, mille tõttu tekivad luumurrud

Ravimil on osteoporoosi ja vähi ravis luu metastaasidega positiivne tulemus. Nad aitavad kõrvaldada hüperkaltseemiat, kui annust järgitakse, vastasel juhul võivad tekkida komplikatsioonid. Bisfosfonaatide preparaate kasutatakse luumurdude, mis tulenevad madalast luutihedusest, kompleksseks raviks. Vaatamata asjaolule, et ravimid on kasulikud, kuid võivad ka kahjustada.

Peamised kõrvaltoimed, mis tekivad ravimi võtmisel:

  1. Mürgid ladestatakse neerudesse.
  2. Hüperkaltseemia areng, mis ei võimalda ravimil veeni siseneda.
  3. Lõualuu osteonekroosi teke aminobisfosfonaatidest.
  4. Suurenenud puusamurdude esinemissagedus zoledronaadi kasutamise ajal. See on tingitud asjaolust, et kui luu vähki esineb, siis luukoe taastamine on blokeeritud.
  5. Võib esineda kodade virvenduse oht, mis võib ilmneda südamelihase orgaanilise kahjustuse taustal.
  6. Võib esineda epigastraalset valu, kõhukinnisust või kõhulahtisust ja ka neelamine võib katkeda. On olemas söögitoru erosiooni tõenäosus.
  7. Mis ravimit võib põhjustada valu lihastes.
  8. Iiveldus ja nõrkus on võimalikud.
  9. Ilmub lööve.
  10. Harvadel juhtudel on ravimitel silmadele negatiivne mõju.

Osteoporoosi bisfosfonaate põhjustavate kõrvaltoimete loend ütleb, et ravi ilma arsti järelevalve all on keelatud!

Meie lugejad kirjutavad

Tere! Minu nimi on
Lyudmila Petrovna, ma tahan teile ja teie saidile avaldada heameelt.

Lõpuks sain ma vabaneda liigesevalu. Ma juhin aktiivset elustiili, elan ja nautin iga hetke!

Alates 45-aastastest hakkasid liigeste, põlvede, sõrmede ja eriti seljaga haiget tegema. Kui ma pöördusin 58-ni, ei suutnud ma praktiliselt kõndida ja need kohutavad valud, sa lihtsalt ei suuda ette kujutada, kuidas mind piinati, kõik oli väga halb.

Kõik muutus, kui mu tütar andis mulle artikli Internetis. Pole aimugi, kui palju ma teda tänan. See artikkel tõi sõna otseses mõttes voodist välja. Ära usu seda, aga vaid 2 nädala pärast paranesin täielikult oma valulikku selja ja liigesed. Viimastel aastatel on hakanud palju liikuma, kevadel ja suvel ma lähen iga päev riiki, kasvatan tomateid ja neid turustatakse. Tädi ei tea, kuidas ma saan seda teha, kui kogu mu jõud ja energia on pärit, nad ei usu, et olen 62-aastane.

Kes tahab elada pikka ja jõulist elu ilma valu ja liigesteta, võtta 5 minutit ja lugege see artikkel.

Mis on bisfosfonaadid ja millistel juhtudel ei saa neid ilma teha?

Bisfosfonaadid: mis see on? Miks me selliseid ravimeid vajame? See tööriistarühm aitab toime tulla mitmesuguste luude patoloogiatega, mis tulenevad nende võimetest hävitada nende hävitamise protsesse. Kuid nende ravimitega ravi peab kontrollima arst, sest ravimitel on palju tõsiseid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaadid on ravimite kombinatsioon, mis on efektiivne vahend osteoporoosi raviks, mis on efektiivne profülaktiline ravim naistele menopausijärgsel perioodil. Need on hädavajalikud patsientidele, kellel on luukoe kiire kadu, haigustega, mida iseloomustab luude hävimine. Bisfosfonaate määratakse naistele, kes on ületanud 45-aastase verstapostiga, kes ühel või teisel põhjusel ei saa östrogeeni. Kuigi bisfosfonaadid erinevad struktuuris esinevatest östrogeenidest, on nende mõju kehale, kuid neil on sarnane toime - nad lõpetavad kaltsiumi leostumise luudest.

Paget'i tõve ravis kasutatakse samu vahendeid. hulgimüeloom, luu metastaasid, primaarne hüperparatüreoidism ja muud luu hävitamist põhjustavad patoloogiad. Hoolimata asjaolust, et bisfosfonaadid on tänapäeval osteoporoosi kõige väljakirjutatud ravimid. Siiski on neil palju puudusi. On oluline mõista, et nende vastuvõtmine aastate jooksul ei pruugi alati olla põhjendatult kasulik ning pärast kolme aasta möödumist on parem mõelda alternatiivsetele vahenditele. Loomulikult, kui ravimi kõrvaltoime võimaldab teil seda kogu aeg hoida.

Narkootikumide toimimise põhimõte selles rühmas

Selliste ainete keemiline struktuur on seotud looduslike mineraalidega, mis takistavad luu ainevahetust. See ühendab kahte polaarset nähtust: koe moodustumist ja resorptsiooni (hävitamine). Bisfosfonaatmolekulid lisatakse luukoesse ja see vähendab selle tundlikkust osteoklastide toimete suhtes, mis soodustavad luu hävimist (resorptsiooni). Bisfosfonaatide toimel toimub luu tugevnemine. ja nad näivad olevat "metaboolse külmutamise" järele.

Luude stabiliseerumist nende mitmesugustes destruktiivsetes patoloogiates ei peeta alati soovitud tulemuseks. Fakt on see, et selline protsess takistab kaotatud luumassi resorptsiooni ja taastumist. Kuid sageli kaasnevad ettevalmistusjuhistes ainult luude hävitamise kohta. Seetõttu sobivad bisfosfonaadid ainult osteoporoosi raskete juhtude raviks ja nende vastuvõtt on õigustatud neile, kelle hävimine on oluliselt suurem luukoe moodustumisest.

Tuleb märkida, et pärast seda, kui ravim on kehasse sisenenud, lahkub see kehast neerude kaudu suhteliselt kiiresti. Kuid väike osa, mis tungib luudesse, suhtleb tugevalt mineraalidega ja tal on head võimalused jääda seal igavesti. Luu, mis on seotud bisfosfonaatide osakestega, on immuunne osteoklastide toimete suhtes (luukoe eemaldamine, et tagada selle mahu kontroll).

Narkootikumide klassifikatsioon

Bisfosfonaatrühma vahendid, mida kasutatakse osteoporoosi tekkest tingitud luu nõrkuse korral, samuti muudes luu resorptsiooniga iseloomustatud patoloogiates, on sageli jagatud kahte alarühma: lämmastikusisaldusega ja preparaatidega ilma lämmastiku lisamiseta. Lämmastikku sisaldavate ravimite hulgas on kuulamisel kõik järgmised raviminimed:

  • alendroonhape;
  • bondronat;
  • zoledronaat;
  • klodroonhape.

Kui arvestame alendroonhappega, väärib märkimist, et see on efektiivne luu ainevahetuse korrektor, mis lisaks spetsiifilistele mittehormonaalsetele osteoklastilise resorptsiooni inhibiitoritele. Ravim on väga tõhus luu struktuuri regeneratiivsete protsesside stimuleerimisel, annab loomuliku tasakaalu hävitava ja taastava nähtuse vahel, kuid tagab ka tõelise histoloogilise struktuuri luustiku moodustumise. Sageli nähakse tööriista ette vanade ja menopausijärgsete osteoporooside korral, et vältida luumurde või deformeeruvat osteiti, pahaloomulist hüperkaltseemiat.

Lugejate lugusid

Kuivatatud haiged liigesed kodus. See on olnud 2 kuud, sest ma unustasin valu liigestes. Oh, kuidas ma varem kannatasin, põlved ja tagasi haiget, viimasel ajal ei suutnud ma korralikult kõndida. Mitu korda ma kliinikusse läksin, aga ainult kalleid tablette ja salve määrati, millest ei olnud üldse kasu. Ja nüüd olen läinud 7. nädalani, ma ei muretse oma liigeseid, ma lähen teisele riigile, ja ma kõnnin 3 km kaugusel bussist, nii et üldiselt lähen ma lihtsalt! Kõik tänu sellele artiklile. Igaüks, kellel on valulikud liigesed - loe kindlasti!

Loe kogu artiklit >>>

Bondronaati, mille komponent on ibandroonhape, hinnatakse osteoporoosi ravis eriti terapeutilise toime poolest. Lisaks võib seda ravimit kasutada selle haiguse ennetusmeetmena. Seda ravimit kirjutab naistel menopausi ajal kõige sagedamini. Kui me räägime meestest, siis näidatakse neid ainult kliinilistes uuringutes või kõrgenenud kaltsiumisisaldusega veres.

Zoledronaadi puhul mõjutab see väga selektiivselt luuainet, pärssides osteoklaatide toimet. Ravimit kirjutatakse sageli osteoporoosi põdevatele inimestele. Selle ravimi eripära on see, et see pärsib luude hävimist, peatab osteoklastide aktiivsuse, kuid see ei inhibeeri luu mineralisatsiooni protsessi ning ei mõjuta ka luukiu mehaanilisi omadusi.

Klodroonhape kuulub eksperimentaalsete bisfosfonaatide hulka, mida kasutatakse makrofaagide selektiivseks hävitamiseks. Terapeutilises praktikas kasutatakse seda luu resorptsiooni inhibiitorina. Vabastage raviaine selliste nimetuste all nagu Clodron või Bonefos. Samuti vähendavad need ravimid luumurdude tõenäosust ja neil on analgeetiline toime.

Kui me räägime besfosfonatovist ilma lämmastiku lisamiseta, siis need hõlmavad:

  • ibandronaatnaatrium;
  • klodronaat;
  • tiludronaat;
  • naatriumetidronaat.

Esimene aine kuulub kolmanda põlvkonna bisfosfonaatide hulka. Seda soovitatakse sageli menopausijärgse osteoporoosi all kannatavatele naistele. Lisaks võib menopausi ajal hormoonasendusravi taustal määrata ravimeid. Seoses ravimiga Clodronata tuleb öelda, et see pärsib osteolüüsi, kaltsiumikristallide hävitamist. Seda ravimit kasutatakse tavaliselt luude metastaasides, pahaloomulistes kasvajates, mis pärinevad vererakkudest või verega moodustuvast keskkonnast.

Tiludronati preparaat on eriti efektiivne luude pehmendamisel, samuti nende deformatsioonil, luumurdudel, kuna see suurendab oluliselt luu tihedust. Naatriumetidronaati (Pleostat või Ksidifon) määratakse osteoporoosi, Pageti tõve, hüperkaltseerimise, onkoloogiliste patoloogiate tekitatud patsientidele.

Bisfosfonaatide saamise eripära

Kuna bisfosfonaatide kasutamisel esineb tohutu hulk kõrvaltoimeid, peaks ravi igal juhul määrama arst. Sageli toodetakse neid ravimeid tablettidena, kuid need on süstidena. Kuna ravimid võivad esile kutsuda seedetrakti ärritust, tuleb neid võtta veega, hommikul tühja kõhuga või päeva 30 minutit enne sööki või 2 tundi pärast seda.

Selline skeem on väga oluline, et miski ei takista nende kiiret assimilatsiooni. Peale selle peavad ravimi võtjad jääma pool tundi, et vältida söögitoru ülemise toru erosiooni. Mis puudutab rahaliste vahendite saamise kestust, võetakse nad osteoporoosi korral 3 kuni 5 aastat, tuginedes ravimi mõjule, kuid Pageti tõve korral võtab ravi vähem aega.

Bisfosfonaatide võtmisel esinevad kõrvaltoimed

Sellel ravimirühmal, nagu bisfosfonaadid, on osteoporoosi korral suurepärane terapeutiline toime, vähendab luumetastaasidega tekkinud vähi valu ja kõrvaldab hüperkaltseemia. Lisaks võib selliseid ravimeid, millel on rakendatud teraapia nõuetekohane instrumentaalne ja laboratoorne kvaliteedikontroll, kasutada luu patoloogiast tingitud luumurdude kompleksse ravi või selle tiheduse vähenemise osana. Siiski võib nende ravimite ebaõige annustamine põhjustada tõsiseid tüsistusi.

Peamistest bisfosfonaatide saamisel tekkivatest kõrvaltoimetest tuleb välja tuua:

  • söögitoru erosioon;
  • toksiline toime neerudele;
  • lõualuu bisfosfonaadi osteonekroos;
  • nahaprobleemid (erinevad lööbed, erüteem);
  • üldine nõrkus, iiveldus;
  • düsfaagia, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • silmahaigused, samuti skleriit, konjunktiviit, valu;
  • hüpokaltseemia, mis tekib ravimite intravenoosseks sisestamisel;
  • palavik, lihasvalu T-lümfotsüütide liigse aktivatsiooni tõttu;
  • suurenenud tõenäosus, et luu kiu luumurru taastumist vähkkasvajast põhjustab Zoledronate'i tarbimine;
  • kõrge kodade virvendusrisk, mida veelgi süvendab süda orgaaniline kahjustus ja selle juhtiv süsteem.

Arvestades nende ravimite võimalikke kõrvaltoimeid, mis tulenevad nende tarbimisest, tuleb veel kord rõhutada, et ravi bisfosfonaatidega peaks toimuma spetsialisti järelevalve all, rangelt järgides annuseid, hoolikalt laboratoorse kontrolli all.

Bisfosfonaadid osteoporoosi korral: kas nad on nii tõhusad ja ohutud?

Bisfosfonaadid on looduslike pürofosfaatide sünteetilised analoogid, mis on luumatriksi aluseks ja pärsivad luumassi hävimist.

Kuidas bisfosfonaatide toime ei ole veel täiesti selge. On tõestatud, et nad on kombineeritud hüdroksüapatiidi luusegmentidega, vähendavad nende paindumist ja vähendavad hüdroksüproliini ja leeliselise fosfataasi taset süsteemses vereringes. Nad pärsivad osteoblastide aktiivsust, mis aeglustab luukoe resorptsiooni.

Mõned bisfosfonaatide liigid võivad blokeerida mevalonaadi, peamise osteoblastide moodustumiseks vajaliku aine tootmise protsessi, samuti osteoklastide moodustumisega seotud geranüüldifosfaadi taset. Lisaks on neil ühenditel kasvajavastane ja valuvaigistav toime.

Bisfosfonaadid, sõltuvalt keemilisest struktuurist, on jagatud kahte rühma:

  • need, mis ei sisalda lämmastikuaatomeid;
  • aminobisfosfonaadid, mis sisaldavad lämmastikku.

Bisfosfonaatide keemiline valem

Lihtsad bisfosfonaadid - mida valida?

Antud bisfosfonaatide hulka kuuluvad:

  1. Tiludronat (Skelid) on ette nähtud osteoporoosi ja osteodüstroofia deformeerimiseks. Võtke 1 kord päevas (400 mg) 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Peske seda vähe veega või puuviljamahlaga. Ravi kestus on 3 kuud. Pärast 6-kuulist vaheaega lubatakse kursusel korrata.
  2. Osteodüstroofia deformeerimiseks on ette nähtud etidronaat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel). osteoporoos. hüperkaltseemia, mis areneb pahaloomuliste kasvajate ja oksalaatkivide taustal neerudes. Vabastage need süstitavate ja suuliste vormidena. Ravi on tavaliselt ette nähtud kaltsiumi, magneesiumi ja D-vitamiini määramiseks. Ravi sõltub haiguse tõsidusest ja patsiendi vanusest. Etidronaatil põhinevad ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks alla 3-aastastel lastel. Osteoporoosi raviks ja ennetamiseks kasutatakse ravimit annuses 5-7 mg / kg 2-3 kuud, pärast 1-2 kuud, ravi korratakse. Kui reumatoidartriidiga patsientidel väheneb luu mineraalne tihedus ja higistav aine, on ravi kestus vähemalt 12 kuud ööpäevas 5-10 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravi taustal peate järgima rohkesti kaltsiumi sisaldavat dieeti ja vajadusel võtma sellega ravimpreparaate.
  3. Klodronaat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) on ette nähtud osteoporoosi, luukoe kadumise, luumetastaaside ennetamiseks primaarse rinnavähiga patsientidel ja hüperkaltseemiaga onkoloogias. Ampuleerivad ja suulised vormid on saadaval. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaate, mis sisaldavad klodronaati, ei tohi võtta vedelikega, mis sisaldavad kahevalentseid katioone (piim, mineraalvesi). Kapsleid ei närida. Tablett (800 mg) võib jagada kaheks pooleks, kuid neid tuleb võtta samaaegselt ilma lihvimist ja närimist. Süstitav vorm lahustatakse 500 ml soolalahuses või 5% glükoosis. Iga juhtumi raviskeem valitakse individuaalselt.

Bisfosfonaatide ravi taustal tuleb kehale anda piisav kogus vedelikku, samuti on vaja jälgida neerude toimimist ja kaltsiumi taset vereringes.

Aminobisfosfonaadid - ravimite arenenum vorm

Kõige sagedamini määratud aminobifosfonaatide hulgas:

  1. Zoledroonhape (Zoledronate, Aklast, Zometa) mõjutab selektiivselt luukoed, pärsib luude lüüsi põhjustavate osteoklastide aktiivsust. Seetõttu kasutatakse seda osteoporoosiga patsientidel edukalt. Zoledronaadi peamiseks tunnuseks on see, et see pärsib luumaterjali resorptsiooni ja samal ajal ei avalda soovimatut mõju luukoe moodustumisele ja mineralisatsiooniprotsessile, selle mehaanilistele omadustele. Määrake aeglane intravenoosne infusioon. Ravi sõltub haiguse tõsidusest, kuid selleks, et esimese annuse terapeutiline toime oleks maksimaalne, saab teise süsteemi seadistada alles pärast nädalat.
  2. Ibandronat (sünonüümid Bondronat, Bonviva). See bisfosfonaat on ette nähtud osteoporoosi raviks ja ennetamiseks. ka menopausi ajal, luumurdude, luumetastaaside vältimiseks. vähki põhjustatud kaltsiumi liig.
    Suukaudsed annustamisvormid võetakse üks tund enne sööki, ravimeid või vedelikke (välja arvatud tavaline vesi). Pärast ravimi võtmist Ibandronaadi alusel peate olema vertikaalasendis 1 tund. Ärge lubage nende vastuvõttu öösel.
    Intravenoosne süstimine on lubatud ainult statsionaarses seisundis. On vaja tagada, et toimeaine ei satuks arterisse ja sellega külgnevatesse kudedesse, kui IV on.
  3. Alendroonhape (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) on luu resorptsiooni mittehormonaalne inhibiitor, normaliseerib luu metabolismi, aktiveerib osteogeneesi, kontrollib hävitamise ja taastamise protsesside tasakaalu, stimuleerib normaalse histoloogilise struktuuri luukoe moodustumist. Määra postmenopausis ja seniilne osteoporoos luumurdude vältimiseks, Pageti tõve ja pahaloomulise hüperkaltseemia korral.
  4. Risedronat (sünonüümid Rizendros, Actonel, Rizarteva) hõlmavad osteoporoosi ja deformeeruva osteiidi raviskeemi. Saadaval tablettides.

Võimalikud komplikatsioonid bisfosfonaatidega ravi ajal

Need ühendid avaldavad osteoporoosi suhtes suurt toimet, leevendavad pahaloomuliste kasvajate valu, millega kaasnevad luumetastaasid, eemaldatakse vähiga seotud hüperkaltseemia, kuid neil on palju soovimatuid kõrvaltoimeid.

Bisfosfonaatidega ravi ajal täheldatud peamiste negatiivsete mõjude hulgas tuleks tühistada:

  • toksiline toime neerudele;
  • hüpokaltseemia. intravenoossete ravimvormide kasutamisest;
  • lõualuu osteonekroos. areneb lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide ravis;
  • zoledronaatidega ravi ajal on suur puusamurdude oht, mis on seotud vähihaigete luude taastamisprotsesside blokeerimisega;
  • kodade virvendus. eriti südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiatega patsientidel;
  • düspeptilised häired. gastralgia, kõhukinnisus või lahtised väljaheited, iiveldus, düsfaagia;
  • seedetrakti haavandid;
  • palavik, müalgia ja muud gripilaadsed sümptomid. mis on põhjustatud T-lümfotsüütide aktiveerimisest;
  • nahareaktsioonid (lööve, erüteem);
  • üldine nõrkus;
  • nägemise kadu, silma valu, konjunktiviit ja skleriit;
  • allergilised reaktsioonid. urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Ühilduvus teiste ravimitega

Tuleb meeles pidada, et bisfosfonaatide ja:

  • MSPVA-d suurendavad seedetrakti kõrvaltoimete riski;
  • paralleelselt silmus diureetikumidega suurendatakse hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia tõenäosust;
  • kombinatsioonis aminoglükosiididega suureneb toksiline toime neerudele;
  • Koos bisfosfonaatidega on alkoholi keelatud.

Ühes süstlas ei ole võimalik süstimisvorme teiste ravimitega segada.

Inimeste arvamus

Mul on postmenopausaalne osteoporoos, üks kord aastas võtan Zoledroonhapet. Esmakordselt 3 päeva jooksul esinesid gripitaolised sümptomid, Paracetamol nägi neid kõrvaldada.

Järgnevad infusioonid talusid hästi. Ma läbin regulaarselt luutihedust. arst märkis positiivset suundumust.

Mida arstid arvavad

Bisfosfonaate kasutatakse edukalt mitmesuguste osteoporoosi ravis, nad vähendavad luumurdude tõenäosust, sealhulgas puusaliigeseid.

Kahjuks on neil mõningaid vastunäidustusi ja mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu neid saab ravida ainult range meditsiinilise järelevalve all ja laboratoorsete parameetrite kohustusliku arvestamisega. On vaja rangelt järgida ettenähtud raviskeemi.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaadid on saadaval rangelt retsepti alusel. Hoidke neid pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi.

Allikad: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Järeldused

Me tegime uurimise, uurisime hulk materjale ja mis kõige tähtsam, kontrollisime enamikku liigeste valu leevendamiseks. Otsus on:

Kõik ravimid andsid ainult ajutise tulemuse, niipea kui ravi lõpetati - valu tuli kohe tagasi.

Pea meeles! Ei ole mingeid abinõusid, mis aitaksid teil oma liigeseid tervendada, kui te ei kasuta keerulist ravi: dieeti, raviskeemi, treeningut jne.

Ka kaasaegsed vahendid liigeste jaoks, mis on täis kogu internetti, ei andnud tulemusi. Nagu selgus - kõik see on pettus turundajatele, kes teenivad tohutut raha selle eest, et teid juhib nende reklaam.

Ainus ravim, mis andis märkimisväärse panuse
tulemus on kondrexüül

Kas te küsite, miks kõik, kes põevad valu liigestes, ei vabasta sellest hetkest?

Vastus on lihtne, Hondreksili ei müü apteekides ja seda ei reklaamita Internetis. Ja kui nad reklaamivad - siis see on FAKE.

Hea uudis, me läksime tootjate juurde ja jagasime teiega linki ametlikule saidile Hondreksil. Muide, tootjad ei püüa kasu saada valulike liigestega inimestest, edendamiseks saavad iga Vene Föderatsiooni ja SRÜ elanik ühe ravimi paketi TASUTA!

Kaltsiumbisfosfonaadid on ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimid, mis reguleerivad luu metabolismi ja suurendavad luu tugevust. Neid nimetatakse ka difosfonaatideks, kuna need ravimid sisaldavad kahte fosfoonhapet (fosforit sisaldavad orgaanilised ühendid). Bisfosfonaatide väljakirjutamise peamiseks näidustuseks on osteoporoos, luuhaigus, mis on põhjustatud metaboolsete protsesside halvenemisest ja kaltsiumi puudumisest ning mis väljendub luu ebakindluse suurenemises. Allpool on esitatud bisfosfonaatide rühma kuuluvate ravimite loetelu, nende farmakoloogilised omadused, kaubanduslikud nimetused ja rakenduseomadused.

Biofosfaadid, mis see on

Hiljuti kasutatakse bisfosfonaate (mida mõnikord nimetatakse valesti biofosfaadideks) luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Selle ravirühma farmakoloogiliste omaduste laiaulatuslikud uuringud viidi läbi alles 20. sajandi keskel ja esimene difosfonaate sisaldav ravim, mis suudab peatada luu hävimise, ilmus 1990. aastal (ravim Fosamax).

Bisfosfonaatide peamine toimemehhanism on nn "metaboolne külmutamine". Inimkehas luukoe moodustavad osteotsüüdid - rakud, mis tekivad luu arengu protsessis rakulise aine vabanemise tulemusena. Seda ainet nimetatakse maatriksiks. Maatriks sünteesitakse osteoblastide - niinimetatud "noorte" luurakkude poolt, mis seejärel suletakse intercellulaarsesse ainesse, moodustades küpsed osteotsüüdid.

Luu ainevahetust teostavad mitte ainult osteoblastid, vaid ka osteoklastid. Need on hiiglaslikud rakud, mis sisaldavad umbes 20 tihedalt asetsevat tuuma, mille põhiülesanne on mineraalide lahustumine ja kollageeni hävitamine. Suurenenud osteoklastide aktiivsuse tulemus on luukoe vähenemine ja hõrenemine, mis on osteoporoosi arengu peamine patogeneetiline faktor.

Luude tervislik seisund sõltub otseselt nendes esinevatest ainevahetusprotsessidest. Luu kude ajakohastatakse pidevalt osteoblastide ja nende antagonistide - osteoklastide - rakkude-ehitajate abil, mis toimivad ära. Terves organismis on nende ja teiste rakkude arv ligikaudu samal tasemel. Selle tasakaalu rikkumine põhjustab tõsiseid tagajärgi - osteoporoosi.

    Bisfosfonaatide farmakoloogilist toimet määravad järgmised omadused:
  1. seostumine kaltsiumiga ja luukoesse sisseviimine;
  2. vähenenud luu tundlikkus osteoklastide suhtes;
  3. kaltsiumi leostumise aeglustumine luukoest.

Näidustused

    Selle ravigrupi väljakirjutamise peamised näidustused on:
  • osteoporoos;
  • ostoosi deformeerimine (osteitis);
  • kõrvalkilpnäärmete esmased patoloogiad, mille puhul stimuleeritakse kaltsiumi taset veres ja kaltsium-fosfori metabolismi reguleerivate hormoonide tootmist;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suuremat haavatavust ja nõrkust (osteogenesis imperfecta);
  • muud haigused, millega kaasneb kiire luukoe kadu (sh patsiendid, kellel on suurenenud osteoporoosi risk).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis, kui tavaline östrogeenravi on vastunäidustatud. Hoolimata asjaolust, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil sarnane toime luukoele: nad aeglustavad dekaltseerumise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate võib kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest on selle rühma ravimid kaasatud hulgimüeloomiga patsientide raviskeemi, mis on tingitud luuüdi plasma rakkude (plasma rakuvähi) talitlushäiretest. Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside puhul õigustatud, kuid efektiivse annuse valimisel on vaja arvestada, et sellistel patsientidel on lõualuu osteonekroosi suurenenud risk.

Bisfosfonaatide kasu ja kahju

Ravi bisfosfonaatidega on endiselt uuringute, vastuolude ja erinevate uuringute objektiks.

    Nende ravimite ilmsete eeliste hulka kuuluvad:
  1. suurenenud luutihedus;
  2. luumurdude riski vähenemine (täheldatud 30-50% patsientidest);
  3. hea sallivus;
  4. luu resorptsiooni funktsiooni kaotamine.

Sellest hoolimata on uimastitel ka palju miinuseid. Neist kõige tugevam on keskmine efektiivsus (ainult kolmandik patsientidest saavutab positiivse dünaamika), kuna nende ravimite biosaadavus on madal - mitte üle 25%. Pikaajalise kasutamise korral suureneb kõrvaltoimete tõenäosus, seega pärast 3-5 aastat kestnud ravi on vaja otsida alternatiivset võimalust.

Vastuvõtutingimused

Bisfosfonaatide teine ​​oluline puudus on kasutamise ebamugavus. Ülemiste söögitoru kahjustuste vältimiseks ei tohi patsient pärast pillide võtmist 40 minuti jooksul kaldu ja horisontaalset asendit võtta. Sama ei saa süüa ega juua. Bisfosfonaate tuleb võtta ainult tühja kõhuga hommikul.

Statistika näitab, et just sellised sissepääsunõuded põhjustavad paljudele inimestele ettenähtud ravirežiimi rikkumise või lõpetavad ravimi joomise. Patsiendid, kes vajavad bisfosfonaatidega ravi, peaksid teadma, et juhiste mittetäitmine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust mitu korda.

Esimese, teise ja kolmanda põlvkonna bisfosfonaadid

    Ravimit on mitu põlvkonda:
  1. Esimese põlvkonna valmistised on lihtsad bisfosfonaadid või lämmastikuvabad (klodronaat, tiludronaat, etidronaat). Nende ravimite toime spekter on lämmastiku omast mõnevõrra kitsam, kuid siiski on nende bisfosfonaatide ravi ja ennetamise efektiivsus väga suur.
  2. Teise põlvkonna valmistised - lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid või difosfonaadid (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Iseloomustab laiem toimimisvõime ja kõrge efektiivsus.
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid on amino-sisaldavad bisfosfonaadid (zoledronaat, ibandronaat).

Narkootikumide nimekiri

Bisfosfonaatide valimisel osteoporoosi raviks peate teadma mitte ainult nende nimesid, vaid ka mõningaid omadusi, mis võivad mõjutada ravi efektiivsust.

Klodroonhape

Esimese põlvkonna klodroonhappe (dinaatriumklodronaat) preparaadid kuuluvad kõhre ja luu metabolismi korrigeerijateks ning on loodusliku pürofosfaadi analoogid. Inhibeerige osteoklastide aktiivsust, vähendage kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis ja kaltsiumi eritumist uriiniga. Lahuse maksumus on umbes 5000 rubla. Klodroonhapet sisaldavate tablettide ja kapslite hind varieerub 9 000 kuni 11 000 rubla.

    Clodronici bisfosfonaadid:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendroonhape

Kõige populaarsemad ja taskukohased ravimid menopausijärgse ja määratlemata osteoporoosi raviks. 4 tableti 70 mg pakendi maksumus on umbes 500 rubla.

    Alendroonhappe bisfosfonaadid:
  • Alendronaat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledroonhape

Ravim on pärit luu resorptsiooni inhibiitorite rühmast. Kuulub väga tõhusatele bisfosfonaatidele, mis toimivad luukoe suhtes. Zoledroonhappel põhinevad preparaadid ei mõjuta negatiivselt luude mineralisatsiooni ja mehaanilisi omadusi. Lüofilisaadi maksumus infusioonilahuse valmistamiseks on 5800 kuni 9100 rubla.

    Zoledroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Zoledronaat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastiin;
  • Blaster

Ibandroonhape

Ravib kolmanda põlvkonna bisfosfonaate. Ibandroonhappe preparaadid (naatrium ibandronaat) on osteoporoosi korral efektiivsed, mis areneb pahaloomuliste haiguste taustal. Maksumus ulatub 4200 kuni 14 000 rubla.

    Ibandroonhappel põhinevad preparaadid: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bisfosfonaatide rühmast ravimi valimisel tuleb arvestada mitte ainult esmase diagnoosiga, vaid ka sellega seotud haigustega, kuna see mõjutab kõrvaltoimete riski hindamist. Enamikul juhtudel on need ravimid hästi talutavad, kuid mõnel patsiendil täheldati kõhuvalu, nahalöövet, lihas- ja liigesevalu.

Samuti on vaja meeles pidada, et bisfosfonaadid suurendavad mao ja söögitoru põletiku ja erosiooni kahjustuse ohtu, mistõttu võib neid ravimeid võtta ainult arsti järelevalve all.