1. Ultrogeenne toime (seedetrakti kahjustus) on kõige sagedasem ja ohtlik kõrvaltoime. See on ainult osaliselt tingitud ravimite kohalikust kahjustavast mõjust mao limaskestale, peamiselt süsteemsete toimete tõttu COX-1 ensüümi mitteselektiivse toime tõttu. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võime blokeerida COX-1 põhjustab gastropaatia, mao haavandumise, verejooksu. Sellist tüüpi tüsistused on mõnikord asümptomaatilised, ilma valu, iivelduse, kõrvetisedeta, ebamugavustunnet ja muid seedetrakti kahjustustele iseloomulikke sümptomeid. Gastrotoksilisus võib ilmneda mitte ainult suukaudsel manustamisel, vaid ka parenteraalselt ja rektaalselt manustatuna.

60% patsientidest, kes võtavad regulaarselt mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, esineb maohaavand. Üldiselt on kõrvaltoimeid täheldatud ligikaudu kolmandikul patsientidest. 5% juhtudest kujutavad nad endast tõsist ohtu elule. Seedetrakti limaskestade erosioonid ja haavandid, mis tekivad lastel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite saamisel, arenevad peaaegu sama sagedusega (20–30%) kui täiskasvanutel, kuid harva põhjustavad komplikatsioone. Praegu on esile toodud NSAID-de-gastroduodenopathy spetsiifiline sündroom.

Riskitegurid seedetrakti kahjustuste tekkeks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite määramisel:

● - vanus üle 65 aasta. Vanadus on kõige olulisem paljude tegurite hulgas, mis aitavad kaasa mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vastuvõtmisega seotud gastropaatia arengule. Nende tüsistuste tekkimise oht suureneb iga aastaga 4% võrra.

● - Peptiline haavand ajaloos.

● - suured annused või mitme mittesteroidse põletikuvastase ravimi samaaegne kasutamine. Pikaajaline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

● - samaaegne ravi glükokortikosteroididega. Kombineerituna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja glükokortikosteroididega, arenevad seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused 10 korda sagedamini kui ainult mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

● - naiste sugu. On tõestatud, et naised on tundlikumad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete suhtes.

● - suitsetamine, alkoholi joomine.

● - H. pylori kättesaadavus.

Järgmised ravimid on haavandilise toimega seoses kõige ohtlikumad: ketoprofeen, indometatsiin, piroksikaam, aspiriin (pressitud tabletid), naprokseen.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tuleb määrata pärast sööki, pärast ravimi võtmist 15 minutiks, ei ole soovitatav söögitoru vältimiseks magama minna.

2. Nefrotoksilisus. Neerufunktsiooni kahjustus avaldub kujul:

a) prostaglandiini sünteesi blokeerimine neerudes, mis põhjustab vasokonstriktsiooni ja kahjustab neerude verevarustust (väljendub vedeliku retentsioonis organismis, proteinuuria, hematuuria, suurenenud vererõhk). Kõige tugevam toime neerude verevoolule on fenüülbutasoon (butadion) ja indometatsiin.

b) Otsene mõju neeruparenhüümile, põhjustades interstitsiaalse nefriidi, nefrootilise sündroomi, papilla nekroosi („analgeetiline nefropaatia”). Kõige ohtlikum see on analgin.

Sulindak ja paratsetamool mõjutavad neerude verevoolu kõige vähem.

3. Hematotoksilisus tekib kahjuliku mõju tõttu luuüdile, mis on kõige iseloomulikum pürasolidiinidele ja pürasoloonidele. Nende kasutamise kõige kohutavamad komplikatsioonid on aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

4. Hemorraagiline sündroom (koagulopaatia) - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime protrombiini moodustumise pärssimise tõttu maksas. mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (eriti pikaajaline) määramisel võib tekkida verejooks (gastrointestinaalne, gingival, emakas, hemorrhoidal). See mõju omab suuremal määral aspiriini.

5. Neurotoksiline toime - vere-aju barjääri tungimine, ravimid mõjutavad kesknärvisüsteemi - peavalu, pearinglus, unetus, ärevus, ärrituvus, ebatavaline väsimus, uimasus, uimastus, refleksi aktiivsuse pärssimine, depressioon, perifeerse neuropaatia. See kõrvaltoime on rohkem seotud indometatsiini ja fenüülbutasooniga, seega ei tohiks neid ravimeid ambulatoorselt manustada inimestele, kelle elukutse nõuab suuremat tähelepanu.

6. Hepatotoksilisus - võib tekkida tugev muutus transaminaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsuses, mis ilmneb kollatõbi, hepatiidi tõttu. Ray (Rayya) sündroomiks on eriline maksakahjustus, mis tekib ilma ikteruseta, kuid kõrge maksaensüümide sisaldus koos maksahäire kiire arenguga koos raske entsefalopaatia, krampide, aju turse. See tüsistus tekib ainult pediaatrilises praktikas, peamiselt lastel vanuses alla 5-6 aastat. Täiskasvanud patsientidel ei täheldata Ray sündroomi. selle komplikatsiooni tekkeks on riskifaktorid hüpertermia ja viirusinfektsiooni (gripp, tuulerõuged, ARVI) olemasolu. Reye'i sündroom tekib siis, kui viirusnakkusega lastele on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, analgin), mis annab kõrge suremuse määra (kuni 80%).

7. Allergilised reaktsioonid - sügelus, nahalööve, urtikaaria, angioödeem, Lyelli sündroom (epidermise nekrolüüs - naha pindmiste kihtide eraldumine), Stevens-Johnsoni sündroom (äge mürgine erütroderma - naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri tõusuga, erütrodermia, naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri ja erütrodermia suurenemisega) ja vesiikulite lööve), bronhospasm, "aspiriini astma". Lyelli sündroom ja Stevens-Johnsoni sündroom - rasked nahakahjustused - algab bulloosse lööbe ilmnemisega ravile reageerimisel, mis muutub järk-järgult nekrootiliseks epidermiks. Need sündroomid erinevad kahjustuspiirkonnas: kahjustusega kuni 30% naha ja limaskestade pinnast tekib Stevens-Johnsoni sündroom, mille kahjustuste pindala on üle 30% Lyelli sündroomist. Lyelli sündroomi iseloomustab tõsine kulg ja kõrge suremus. Naha ilmingud on tavalisemad pürasolidiini ja pürasolooniga. 5 - 20% bronhiaalastma all kannatavatest inimestest on suurenenud tundlikkus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

8. Nii mitteselektiivsed kui ka selektiivsed COX inhibiitorid, mis on ette nähtud luumurdude raviks, aeglustavad luuüdi arengut, inhibeerides COX-2. Arvatakse, et see ensüüm alustab luukoe taastavate osteoblastide jagamise protsessi. See tekitab teatud piirangud selle ravimirühma määramiseks eakatele inimestele. Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (indometatsiin, diklofenak) on võimelised parandama kõhre ja luukoe hävimist.

9. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite soovimatu toime raseduse ajal. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktsepteerimine raseduse varases staadiumis (isegi kord nädalas) avaldab lootele kahjulikku mõju - teratogeenset toimet, mis ilmneb peamiselt vastsündinu setete anomaaliast.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad müomeetriat stimuleerivate prostaglandiinide sünteesi, mistõttu nende kasutamine võib pikendada rasedust ja aeglustada tööjõudu. Kui seda kasutatakse raseduse hilises staadiumis, võib see tekitada vastsündinu pulmonaalse hüpertensiooni kanali kanali enneaegse sulgemise tõttu (indometatsiini kasutamine on eriti ohtlik). Aspiriin võib sünnituse ajal põhjustada verejooksu.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, täheldatud maksa- ja neerufunktsiooni häired, tsütopeeniad, idiosündmused, rasedus.

Liigeste põletikuvastased ravimid (NSAID): vahendite läbivaatamine

Põletikuline protsess peaaegu kõigil juhtudel kaasneb reumaatilise patoloogiaga, mis vähendab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Sellepärast on üks liigeste haiguste ravis juhtivaid suundi põletikuvastane ravi. Sellel toimel on mitmeid ravimite rühmi: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), süsteemseks ja lokaalseks kasutamiseks mõeldud glükokortikoidid, osaliselt ainult tervikliku ravi osana - kondroprotektorid.

Käesolevas artiklis käsitleme esmalt loetletud ravimite rühma - mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

See on ravimite rühm, mille toime on põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav. Nende raskusaste on erinevate ravimite puhul erinev. Neid ravimeid nimetatakse mittesteroidseteks, sest need erinevad struktuuri poolest hormonaalsetest preparaatidest, glükokortikoididest. Viimastel on ka tugev põletikuvastane toime, kuid neil on ka steroidhormoonide negatiivsed omadused.

MSPVA-de toimemehhanism

MSPVA-de toimemehhanism on COX-tsüklooksügenaasi ensüümi sortide valimatu või selektiivne inhibeerimine (inhibeerimine). COG sisaldub paljudes meie keha kudedes ja vastutab erinevate bioloogiliselt aktiivsete ainete tootmise eest: prostaglandiinid, prostatsükliinid, tromboksaan ja teised. Prostaglandiinid on omakorda põletiku vahendajad ja mida rohkem neist on põletikuline protsess. NSAIDid, mis pärsivad COX-i, vähendavad prostaglandiinide taset kudedes ja põletikuline protsess väheneb.

NSAIDi määramise skeem

Mõnedel mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, samas kui teisi selle rühma ravimeid ei iseloomustata. Selle põhjuseks on toimemehhanismi iseärasused: ravimite mõju erinevatele tsüklooksügenaasiliikidele - COX-1, COX-2 ja COX-3.

COX-1 leidub terves inimeses peaaegu kõigis elundites ja kudedes, eriti seedetraktis ja neerudes, kus ta täidab oma kõige olulisemaid funktsioone. Näiteks sünteesitud COX prostaglandiinid osalevad aktiivselt mao- ja soole limaskesta terviklikkuse säilitamisel, säilitades selles piisava verevoolu, vähendades vesinikkloriidhappe sekretsiooni, suurendades pH-d, fosfolipiidide ja lima eritumist, stimuleerides rakkude proliferatsiooni (paljunemist). COX-1 inhibeerivad ravimid põhjustavad prostaglandiinide taseme langust mitte ainult põletikulises fookuses, vaid ka kogu kehas, mis võib kaasa tuua negatiivseid tagajärgi, mida käsitletakse allpool.

COX-2 on reeglina puudunud või seda leidub tervetes kudedes, kuid vähesel määral. Selle tase tõuseb otseselt põletiku ajal ja väga põletikul. Ravimid, mis selektiivselt vähendavad COX-2, kuigi neid võetakse sageli süstemaatiliselt, kuid nad toimivad täpselt fookuses, vähendades selles põletikulist protsessi.

COX-3 osaleb ka valu ja palaviku tekkimises, kuid see ei ole seotud põletikuga. Teatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid mõjutavad seda tüüpi ensüümi ja neil on vähe mõju COX-1 ja 2-le. Mõned autorid usuvad siiski, et COX-3, mis on sõltumatu ensüümi isovorm, ei ole olemas ning see on COG-1 variant: need küsimused vajavad täiendavate uuringute läbiviimine.

MSPVA klassifikatsioon

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keemiline klassifikatsioon põhineb toimeaine molekuli struktuurilistel omadustel. Siiski on biokeemilised ja farmakoloogilised terminid ilmselt vähe huvitatud paljudest lugejatest, mistõttu pakume Teile teist klassifikatsiooni, mis põhineb COXi inhibeerimise selektiivsusel. Tema sõnul on kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid jagatud:
1. Mitteselektiivne (mõjutab kõiki COXi tüüpe, kuid enamasti COX-1):

• Indometatsiin;
• Ketoprofeen;
• Piroksikaam;
• Aspiriin;
• Diklofenak;
• Atsüklofenak;
• Naprokseen;
• Ibuprofeen

2. Mitteselektiivne, toimides võrdselt COX-1 ja COX-2 puhul:

3. Selektiivne (pärsib COX-2):

Mõnedel ülaltoodud ravimitel puudub praktiliselt põletikuvastane toime, kuid neil on suurem valuvaigistav toime (ketorolak) või palavikuvastane toime (aspiriin, Ibuprofeen), seega me ei räägi nendest ravimitest käesolevas artiklis. Räägime nendest NSAIDidest, mille põletikuvastane toime on kõige tugevam.

Farmakokineetika lühidalt

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid kantakse suu kaudu või lihasesse.
Allaneelamisel imendub seedetrakti korral nende biosaadavus umbes 70-100%. See imendub paremini happelises keskkonnas ja mao pH muutus leeliselisele küljele aeglustab imendumist. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Intramuskulaarselt manustamisel seondub ravim verevalgudega 90-99%, moodustades funktsionaalselt aktiivseid komplekse.

Nad tungivad hästi elunditesse ja kudedesse, eriti põletiku ja sünoviaalse vedeliku (mis paiknevad liigesõõnes) fookuses. MSPVA-d erituvad uriiniga. Poolväärtusaeg varieerub suuresti sõltuvalt ravimist.

MSPVA-de kasutamise vastunäidustused

Selle rühma ettevalmistusi ei tohiks kasutada järgmistel tingimustel:

• individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes;
• maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, samuti muud seedetrakti haavandilised kahjustused;
• leuko- ja trombopeenia;
• rasked neerude ja maksa rikkumised;
• raseduse ajal

MSPVA-de peamised kõrvaltoimed

• haavandiline toime (ravimite võime selles rühmas provotseerida seedetrakti haavandite ja erosioonide teket);
• düspeptilised häired (mao ebamugavustunne, iiveldus ja teised);
• bronhospasm;
• mürgine toime neerudele (nende funktsiooni rikkumine, suurenenud vererõhk, nefropaatia);
• toksiline toime maksale (maksa transaminaaside veres suurenenud aktiivsus);
• mürgine toime verele (moodustunud elementide arvu vähenemine kuni aplastilise aneemia, vere hüübimishäirete vähenemine, mis ilmneb veritsusena);
• raseduse pikenemine;
• allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, anafülaksia).

Ravimite mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete kohta esitatud aruannete arv on saadud aastatel 2011-2013

NSAID-ravi omadused

Kuna selle rühma ravimitel on suuremal või vähemal määral mao limaskesta kahjustav toime, tuleb enamik neist võtta pärast sööki, joomist rohke veega ja eelistatult samaaegselt ravimite kasutamisega seedetrakti säilitamiseks. Reeglina toimivad prootonpumba inhibiitorid selles rollis: omeprasool, rabeprasool ja teised.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Neerufunktsiooni häirega ja eakate patsientidega määratakse reeglina keskmisest terapeutilisest annusest madalam annus, kuna nende patsientide kategooriate ainevahetusprotsessid aeglustuvad: toimeaine mõjub ja kõrvaldatakse pikema aja jooksul.
Vaadake üksikasjalikumalt MSPVA-de üksikuid preparaate.

Indometatsiin (indometatsiin, metindool)

Vormi vabastamine - tabletid, kapslid.

Sellel on tugev põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni (liimimine koos). Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on 4-11 tundi.

Määrake reeglina 25-50 mg sees 2-3 korda päevas.

Eespool nimetatud ravimi jaoks loetletud kõrvaltoimed on üsna väljendunud, nii et nüüd kasutatakse seda suhteliselt harva, andes teed teistele, ohutumatele ravimitele.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen jt)

Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel.

Sellel on tugev põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Imendub kiiresti ja täielikult seedetraktis. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 20-60 minuti pärast. Peaaegu 100% imendub verevalkudega ja transporditakse läbi keha. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon sünoviaalvedelikus määratakse 3-4 tunni pärast, selle poolestusaeg on 3-6 tundi ja 1-2 tundi vereplasmast. Eraldub uriiniga, sapiga ja roojaga.

Üldjuhul on diklofenaki soovitatav täiskasvanud annus suu kaudu 50... 75 mg 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg. Retardivorm, mis võrdub 100 g ravimiga ühes tabletis (kapsel), võetakse üks kord päevas. Intramuskulaarse manustamise korral on ühekordne annus 75 mg, manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Ravim geeli kujul kantakse nahale õhukese kihiga põletikupiirkonnas, kasutuskordades - 2-3 korda päevas.

Etodolak (Aetoli kindlus)

Vormi vabastamine - 400 mg kapslid.

Selle ravimi põletikuvastased, palavikuvastased ja valuvaigistavad omadused on samuti üsna väljendunud. Sellel on mõõdukas selektiivsus - see toimib peamiselt COX-2-le põletikulises fookuses.

Suukaudsel manustamisel imendub seedetraktist kiiresti. Biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ja antatsiidide preparaatidest. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 60 minuti pärast. 95% seondub vere valkudega. Plasma poolväärtusaeg on 7 tundi. Eriti eritub uriinist.

Seda kasutatakse reumatoloogiliste haiguste erakorraliseks või pikaajaliseks raviks: osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit ja mis tahes etioloogia valu korral.
Soovitatav on võtta 400 mg 1... 3 korda päevas pärast sööki. Vajadusel tuleb pikendatud ravi, ravimi annust korrigeerida 1 kord 2-3 nädala jooksul.

Vastunäidustuste standard. Kõrvaltoimed on sarnased teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, kuid ravimi suhtelise selektiivsuse tõttu ilmuvad need harvemini ja on vähem väljendunud.
Vähendab mõnede antihüpertensiivsete ravimite, eriti AKE inhibiitorite toimet.

Aclofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Saadaval 100 mg tablettidena.

Diklofenaki väärtuslik analoog, millel on sarnane põletikuvastane ja valuvaigistav toime.
Allaneelamise järel imendub mao limaskesta kiiresti ja praktiliselt 100%. Samaaegse toidu tarbimise korral aeglustub imendumise kiirus, kuid selle tase jääb samaks. Seostub plasmavalkudega peaaegu täielikult, sellisel kujul, mis levib läbi keha. Ravimi kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on üsna kõrge: see saavutab 60% selle kontsentratsioonist veres. Keskmine poolväärtusaeg on 4-4,5 tundi. Eriti eritub neerude kaudu.

Soovitatav on võtta 100 mg söögikorra ajal, pesta tablett 100 ml veega. Vastuvõtu sagedus - 2 korda päevas. Eakad patsiendid ei pea annust kohandama.

Kõrvaltoimetest tuleb märkida düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, pearinglus: need sümptomid on üsna tavalised 1-10 juhtumil 100st. Muud kõrvaltoimed on palju vähem levinud, eriti maohaavand - vähem kui üks patsient 10 000 kohta.

Kõrvaltoimete tõenäosust on võimalik vähendada, määrates patsiendile minimaalse efektiivse annuse nii kiiresti kui võimalik.

Aceclofenac'i ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal.
Vähendab antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet.

Piroksikaam (Piroxicam, Fedin-20)

Vabanemisvorm - tabletid 10 mg.

Lisaks põletikuvastastele, valuvaigistavatele ja palavikuvastastele toimetele on see ka trombotsüütide vastane toime.

Hästi imendub seedetraktis. Samaaegne toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle mõju ulatust. Maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 3-5 tunni pärast. Ravimi kontsentratsioon intramuskulaarsel manustamisel veres on palju suurem, kui pärast suukaudset manustamist. 40-50% tungib sünoviaalsesse vedelikku, leitakse rinnapiima. Möödub terve rida muutusi maksas. Eraldub uriiniga ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 24-50 tundi.

Valuvaigistav toime avaldub pool tundi pärast pillide võtmist ja püsib päev.

Ravimi annused varieeruvad sõltuvalt haigusest ja ulatuvad 10 kuni 40 mg päevas ühe või mitme annusena.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on standardsed.

Tenoksikam (Texamen-L)

Vormi vabastamine - pulber süstelahuse valmistamiseks.

Manustada intramuskulaarselt annuses 2 ml (20 mg ravimit) päevas. Ägeda podagra korral - 40 mg 1 kord päevas 5 päeva järjest samal ajal.

Parandab kaudsete antikoagulantide toimet.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Vabanemisvorm - 4 ja 8 mg tabletid, pulber süstelahuse valmistamiseks, mis sisaldab 8 mg preparaati.

Soovitatav annus suukaudseks manustamiseks 8-16 mg päevas 2-3 korda. Võtke pillid enne söömist, jooge palju vett.

Süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 8 mg päevas. Süstimissagedus päevas: 1-2 korda. Süstelahus peab valmistuma vahetult enne kasutamist. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg.
Eakad patsiendid ei pea lornoksikaami annust vähendama, kuid seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu peaksid kõik seedetrakti patoloogiad olema ettevaatlikud.

Meloksikaam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks jt)

Vorm vabaneb: 7,5 ja 15 mg tabletid, 2 ml süstelahus ampullis, mis sisaldab 15 mg toimeainet, rektaalsed suposiidid, mis sisaldavad ka 7,5 ja 15 mg meloksikaami.

TsOG-2 selektiivne inhibiitor. Harva kui teised NSAID-rühma ravimid, põhjustab see kõrvaltoimeid neerukahjustuse ja gastropaatia vormis.

Reeglina kasutatakse ravi esimestel päevadel ravimit parenteraalselt. 1-2 ml lahust süstitakse sügavale lihasesse. Kui äge põletikuline protsess vähene, kantakse patsient meloksikaami tableti vormi. Toas kasutatakse seda söögist sõltumata 7,5 mg 1-2 korda päevas.

Tselekoksiib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Vormivabastus - kapslid 100 ja 200 mg ravimit.

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Kõrvaltoimed on haruldased. Ravimi pikaajalise kasutamise korral kõrge annuse korral on võimalik seedetrakti limaskestade haavandid, seedetrakti verejooks, agranulotsütoos ja trombotsütopeenia.

Rofekoksiib (Denebol)

Vabanemisvorm - süstelahus 1 ml ampullides, mis sisaldab 25 mg toimeainet, tablette.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikuvastased omadused. Praktiliselt puudub mõju seedetrakti limaskestale ja neerukoele.

Soovitatav on võtta suu kaudu 12,5-25 mg 1 kord päevas. Raske valu sündroomi korral võib algannus olla 50 mg ühekordse annusena 1 kord päevas.

Ettevaatusega ette nähtud raseduse 1. ja 2. trimestril, imetamise ajal, bronhiaalastma või raske neerupuudulikkuse all kannatavate isikute poolt.

Seedetrakti kõrvaltoimete oht suureneb, kui ravimit manustatakse pikka aega, samuti eakatel patsientidel.

Etorikoksiib (Arcoxia, Exinef)

Vabanemisvorm - tabletid 60 mg, 90 mg ja 120 mg.

TsOG-2 selektiivne inhibiitor. Prostaglandiinide süntees maos ei mõjuta trombotsüütide funktsiooni.

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest. Soovitatav annus sõltub haiguse tõsidusest ja varieerub 30-120 mg päevas 1 vastuvõtus. Eakad patsiendid ei pea annust kohandama.

Kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased. Reeglina märgivad nad etorikoksiibi võtnud patsiente 1 aasta või kauem (raskete reumaatiliste haiguste korral). Sellisel juhul esinevate ebasoovitavate reaktsioonide spekter on äärmiselt lai.

Nimesuliid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid jt)

Vormi vabanemine: 100 mg tabletid, suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud graanulid kotikeses, mis sisaldavad 1 annust ravimit - 100 mg, geeli tuubis.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Võtke toit 100 mg kaks korda päevas pärast sööki. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Geel kantakse kahjustatud piirkonda, hõõrudes nahka õrnalt. Rakenduse mitmekesisus - 3-4 korda päevas.

Nimesuliidi määramisel eakatele patsientidele ei ole annuse kohandamine vajalik. Patsiendi maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste rikkumiste korral on vaja annust vähendada. Võib olla hepatotoksiline, inhibeerides maksafunktsiooni.

Raseduse ajal, eriti 3. trimestril, ei ole nimesuliidi kasutamine soovitatav. Imetamise ajal on ravim ka vastunäidustatud.

Nabumetoon (Sinmeton)

Vormivabastus - 500 ja 750 mg tabletid.

COX mitteselektiivne inhibiitor.

Täiskasvanud patsiendi ühekordne annus on 500-750-1000 mg söögi ajal või pärast seda. Rasketel juhtudel võib annust suurendada 2 grammini päevas.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste mitteselektiivsete MSPVA-dega.
Kui rasedus ja imetamine ei ole soovitatav.

Kombineeritud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

On ravimeid, mis sisaldavad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühmast kahte või enamat toimeainet või NSAID-sid koos vitamiinide või teiste ravimitega. Allpool on toodud peamised.

• Dolar. Sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Selles preparaadis on diklofenaki väljendunud põletikuvastane toime kombineeritud paratsetamooli helge valuvaigistava toimega. Võtke ravimit 1 tabletti 2-3 korda päevas pärast sööki. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti.
• Neurodiclovit Kapslid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki, vitamiini B1 ja B6, samuti 0,25 mg B12-vitamiini. Siin parandavad diklofenaki anesteetilist ja põletikuvastast toimet B-vitamiinid, mis parandavad ainevahetust närvikoes. Ravimi soovitatav annus on 1-3 kapslit päevas 1-3 annusena. Võtke ravim pärast sööki, joomine palju vedelikke.
• Olfen-75, mis on valmistatud süstelahusena, sisaldab lisaks diklofenakile koguses 75 mg ka 20 mg lidokaiini: viimase lahuse juuresolekul muutub ravimi süstimine patsiendile vähem valulikuks.
• Fanigan. Selle koostis on sarnane Dolarien'ile: 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Soovitatav on võtta 1 tablett 2–3 korda päevas.
• Flamidez. Väga huvitav, erineb teistest ravimitest. Lisaks 50 mg diklofenakile ja 500 mg paratsetamoolile sisaldab see ka 15 mg serratiopeptidaasi, mis on proteolüütiline ensüüm ja millel on fibrinolüütiline, põletikuvastane ja turseevastane toime. Saadaval tablettide ja geelina kohalikuks kasutamiseks. Pille võetakse suu kaudu pärast söömist koos klaasitäie veega. Reeglina on 1 tablett ette nähtud 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti. Geeli kasutatakse väliselt, rakendades seda kahjustatud nahale 3-4 korda päevas.
• Maksigezik. Ravim on eespool kirjeldatud Flamidezi koostises ja toimes sarnane. Erinevus seisneb tootjal.
• Diplo-P-Pharmax. Nende tablettide koostis on sarnane Dolarenile. Annused on samad.
• Dolar. Sama asi.
• Dolex. Sama asi.
• Oksalgin-DP. Sama asi.
• Tsinepar. Sama asi.
• Diclockin. Nagu Olfen-75, sisaldab see diklofenaknaatriumi ja lidokaiini, kuid mõlemad toimeained on pooldoosis. Seega on tegevus nõrgem.
• Dolar-geel. See sisaldab diklofenaknaatriumi, mentooli, linaseemneõli ja metüülsalitsülaati. Kõigil nendel komponentidel on erineval määral põletikuvastane toime ja võimendatakse üksteise toimeid. Geel kantakse kahjustatud nahale 3-4 korda päevas.
• Nimid Forte. Tabletid sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 2 mg tisanidiini. See ravim ühendab edukalt nimesuliidi põletikuvastase ja valuvaigistava toimega tisanidiini lihaste lõõgastava (lihaste lõõgastava) toime. Seda kasutatakse ägeda valu korral, mis on põhjustatud skeletilihaste spasmidest (populaarselt - kui juured on kurnatud). Võtke söömine pärast söömist, jooge palju vedelikke. Soovitatav annus on 2 tabletti ööpäevas 2 jagatud annusena. Ravi maksimaalne kestus on 2 nädalat.
• Nizalid Nagu nimide forte, sisaldab nimesuliid ja tisanidiin sarnastes annustes. Soovitatavad annused on samad.
• Alit Lahustuvad tabletid, mis sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 20 mg ditsükloveriini, mis on lihasrelaksant. Sööge pärast sööki, peske maha klaasitäie vedelikuga. Soovitatav on võtta 1 tablett 2 korda päevas mitte kauem kui 5 päeva.
• Nanogan. Selle ravimi koostis ja soovitatav annus on sarnased eespool kirjeldatud ravimiga Alit.
• Oxygan. Sama asi.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: loetelu ja hinnad

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d) on ravimid, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide tootmise eest - kemikaalid, mis soodustavad põletikku, palavikku, valu.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub uimastite rühma nimes, rõhutatakse asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimas hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

Kõige kuulsamad NSAIDide esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kuidas MSPVA-d toimivad?

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis vähendab MSPVA-d nii haiguse kõige ebameeldivaid sümptomeid: valu ja põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad mõlema isovormi (sortide) - COX-1 ja COX-2 toimet.

Tsüklo-oksüdaas on vastutav arahhidoonhappe prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 poolt. Prostaglandiinid on muu hulgas ka põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. Selle mehhanismi avastas John Wayne, kes sai pärast avastamist Nobeli preemia.

Millal on need ravimid määratud?

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid akuutse või kroonilise põletiku raviks, millega kaasneb valu. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on liigeste ravis eriti populaarsed.

Me loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on määratud:

• äge podagra;
• düsmenorröa (menstruaalvalu);
• metastaaside poolt põhjustatud luuvalu;
• operatsioonijärgne valu;
• palavik (palavik);
• soole obstruktsioon;
• neerukoolik;
• mõõdukas valu põletiku või pehmete kudede kahjustuse tõttu;
• osteokondroos;
• seljavalu;
• peavalu;
• migreen;
• artroos;
• reumatoidartriit;
• Parkinsoni tõve valu.

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägeda staadiumi, raske maksa- ja neerufunktsiooni, tsütopeeniate, idiosündmuse ja raseduse korral. Tuleb hoolikalt kirjutada bronhiaalastmahaigetele, samuti isikutele, kes on mõne muu MSPVA kasutamisel varem kõrvaltoimeid tuvastanud.

Liigeste raviks kasutatavate tavaliste MSPVA-de loetelu

Me loetleme kõige kuulsamad ja tõhusamad MSPVA-d, mida kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks, kui vajatakse põletikuvastaseid ja palavikuvastaseid toimeid:

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, teised on mõeldud ägeda artroosi tekkeks, kui vaja on kiiret sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks organismis.

Mis on NSAIDide uue põlvkonna eelis

Kõrvaltoimed tekivad MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravis) ja need koosnevad mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole lüüasaamisest haavandite ja verejooksu tekkega. Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudumine on toonud kaasa uue põlvkonna ravimite väljatöötamise, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) toimimist.

Seega puudub uue põlvkonna ravimitel praktiliselt ulcerogeensed kõrvaltoimed (seedetrakti organite limaskestade kahjustused), mis on seotud mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega, kuid suurendavad trombootiliste komplikatsioonide riski.

Uue põlvkonna ravimite puuduste hulgas võib märkida ainult nende kõrget hinda, mis muudab paljude inimeste jaoks kättesaamatuks.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: loetelu ja hinnad

Mis see on? Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad palju selektiivsemalt, nad inhibeerivad COX-2 rohkem, samal ajal kui COX-1 jääb praktiliselt puutumata. See selgitab ravimi suhteliselt kõrget efektiivsust, mis on kombineeritud minimaalse kõrvaltoimete kogusega.

Uue põlvkonna populaarsete ja tõhusate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu:

1. Movalis Sellel on palavikuvastane, hästi märgistatud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et arsti regulaarse järelevalve all saab seda võtta pikka aega. Saadaval meloksikaam intramuskulaarsete süstide, tablettide, ravimküünalde ja salvide kujul. Meloxicam (movalis) tabletid on väga mugavad, sest nad on pikatoimelised ja piisab ühe tableti võtmisest päeva jooksul. Movalis, mis sisaldab 20 tabletti 15 mg, maksab 650-850 rubla.
2. Ksefokam. Lornoksikaami alusel loodud ravim. Selle eripära on see, et tal on suur valu valu leevendamiseks. Selle parameetri kohaselt vastab see morfiinile, kuid see ei ole sõltuvust tekitav ega oma opiaadilaadset toimet kesknärvisüsteemile. Ksefokam, mis sisaldab 30 tabletti 4 mg, maksab 350-450 rubla.
3. Tselekoksiib. See ravim hõlbustab oluliselt patsiendi seisundit osteokondroosi, artroosi ja teiste haiguste korral, leevendab valu sündroomi ja võitleb tõhusalt põletikuga. Tselekoksiibil on seedetrakti kõrval minimaalne kõrvaltoime. Hind 400-600 rubla.
4. Nimesuliid. Seda kasutatakse väga edukalt selgroo seljavalu, artriidi jne ravis. See eemaldab põletiku, hüpereemia, normaliseerib temperatuuri. Nimesuliidi kasutamine toob kiiresti kaasa valu vähenemise ja liikuvuse paranemise. Seda kasutatakse ka salvina probleemsele piirkonnale kandmiseks. Nimesuliid, mis sisaldab 20 100 mg tabletti, maksab 120-160 rubla.

Seetõttu ei ole mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine vajalik, kasutatakse vanu põlvkonna ravimeid. Mõnel juhul on tegemist lihtsalt sunnitud olukorraga, sest vähesed inimesed saavad sellist ravimit ravida.

Klassifikatsioon

Kuidas on MSPVA-d klassifitseeritud ja mis see on? Keemilise päritoluga on need ravimid happelised ja mitte-happelised derivaadid.

1. Oxicam - piroksikaam, meloksikaam;
2. Indoäädikhappe põhised NSAID-id - indometatsiin, etodolaak, sulindak;
3. Propioonhappe - ketoprofeeni, ibuprofeeni põhjal;
4. Salitsüülhappe põhjal - aspiriin, diflunisaal;
5. Fenüüläädikhappe derivaadid - diklofenak, atseklofenak;
6. Pürasolidiinid (pürasoloonhape) - Analginum, metamitsoolnaatrium, fenüülbutasoon.

1. Alkanoonid;
2. Sulfoonamiidi derivaadid.

Samuti erinevad mittesteroidsed ravimid kokkupuute tüübi ja intensiivsuse poolest - analgeetikum, põletikuvastane, kombineeritud.

Keskmine annuse efektiivsus

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keskmise annuse põletikuvastase toime tugevus võib olla paigutatud järgmisesse järjestusse (kõige tugevam üleval):

1. Indometatsiin;
2. Flurbiprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Piroksikaam;
5. Ketoprofeen;
6. Naprokseen;
7. Ibuprofeen;
8. Amidopüriin;
9. Aspiriin.

Keskmise doosi analgeetilisel toimel võib NSAID-sid korraldada järgmises järjestuses:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Indometatsiin;
5. Flurbiprofeen;
6. Amidopüriin;
7. Piroksikaam;
8. Naprokseen;
9. Ibuprofeen;
10. Aspiriin.

Eespool nimetatud ravimeid kasutatakse reeglina ägeda ja kroonilise haiguse korral, millega kaasneb valu ja põletik. Kõige sagedamini on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid valu ja liigeste raviks: artriit, artroos, vigastused jne.

Harvadel juhtudel kasutatakse MSPVA-sid peavalu ja migreeni, düsmenorröa, postoperatiivse valu, neerukoolikute jne raviks. Prostaglandiinide sünteesi pärssiva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikuvastane toime.

Millist annust valida?

Selle patsiendi jaoks tuleb kõigepealt määrata madalaim annus. Hea talutavusega 2-3 päeva jooksul suurendage päevaannust.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on laias vahemikus ja viimastel aastatel on esinenud tendents suurendada ravimite ühekordseid ja päevaseid annuseid, mida iseloomustab parim talutavus (naprokseen, ibuprofeen), säilitades samas piirangud aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasooni, piroksikaami maksimaalsetele doosidele. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult NSAIDide väga suurte annuste kasutamisel.

Kõrvaltoimed

Suure annusega põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada:

1. Närvisüsteemi häired - meeleolu muutused, desorientatsioon, pearinglus, letargia, tinnitus, peavalu, ähmane nägemine;
2. Muutused südame ja veresoonte töös - südamelöök, suurenenud vererõhk, turse.
3. Gastriit, haavandid, perforatsioon, seedetrakti verejooks, düspeptilised häired, maksafunktsiooni muutused, maksaensüümide suurenemine;
4. Allergilised reaktsioonid - angioödeem, erüteem, urtikaaria, boule dermatiit, bronhiaalastma, anafülaktiline šokk;
5. Neerupuudulikkus, urineerimise halvenemine.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Kasutamine raseduse ajal

NSAID-rühma ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, ei ole soovitatav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole tuvastatud, võib arvata, et MSPVA-d võivad põhjustada arteriaalse (Botallova) kanali ja neerukomplikatsioonide enneaegset sulgemist lootel. Samuti on teavet enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on aspiriini kombinatsioonis hepariiniga kasutatud edukalt rasedatel naistel, kellel on antifosfolipiidide sündroom.

Kanada teadlaste viimaste andmete kohaselt oli MSPVA-de kasutamine kuni 20 rasedusnädala jooksul seotud abordi suurenemise riskiga (raseduse katkemine). Uuringu tulemuste kohaselt suurenes raseduse katkemise oht 2,4 korda, sõltumata ravimi annusest.

Movalis

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidrit võib nimetada Movaliseks, millel on pikaajaline tegutsemisaeg ja mis on lubatud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on tugev põletikuvastane toime, mis võimaldab teil seda osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidiga, reumatoidartriidiga. Puuduvad valuvaigistid, palavikuvastased omadused, kaitseb kõhreid. Seda kasutatakse hambavalu, peavalu.

Annuse määramine, manustamisviis (tabletid, süstid, ravimküünlad) sõltub haiguse raskusest, tüübist.

Tselekoksiib

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Indometatsiin

Viitab kõige efektiivsematele mittehormonaalse toime vahenditele. Artriidi korral leevendab indometatsiin valu, vähendab liigeste turset ja tal on tugev põletikuvastane toime.

Ravimi hind, olenemata vabastamise vormist (tabletid, salvid, geelid, rektaalsed suposiidid) on üsna madal, on tablettide maksimaalne maksumus 50 rubla pakendi kohta. Ravimi kasutamisel peab olema ettevaatlik, kuna sellel on märkimisväärne kõrvaltoimete nimekiri.

Farmakoloogias on indometatsiin saadaval nimetuste Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir all.

Ibuprofeen

Ibuprofeen ühendab suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt vähendada temperatuuri ja valu, mistõttu seda põhinevaid ravimeid müüakse ilma retseptita. Febrifugina kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see vähendab temperatuuri paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügiravimeid. Põletikuvastase ainena ei ole seda ette nähtud nii tihti, kuid ravim on reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigeste haiguste raviks.

Kõige populaarsemad ibuprofeeni kaubanimed on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.

Diklofenak

Võib-olla üks kõige populaarsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis loodi 60ndatel aastatel. Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel. See liigeste ravivahend ühendab hästi nii valuvaigistav toime kui ka kõrged põletikuvastased omadused.

Saadaval nime all Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen jt.

Ketoprofeen

Lisaks ülalkirjeldatud ravimitele sisaldab esimene ravimite rühm, mitteselektiivsed NSAID-d, st COX-1, sellist ravimit ketoprofeenina. Tugevuse tõttu on see lähedal ibuprofeenile ja seda toodetakse tablettide, geelide, aerosoolide, kreemi, välispidiseks kasutamiseks ja süstimiseks, rektaalseteks suposiitideks (suposiidid).

Seda toodet saab osta kaubanimede Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax ja Flexen all.

Aspiriin

Atsetüülsalitsüülhape vähendab vererakkude liimimise võimet ja verehüüvete teket. Aspiriini kasutamisel suureneb vere vedelik ja veresooned, mis viib inimese seisundi leevendumiseni peavalu ja koljusisene rõhu all. Ravimi toime vähendab põletiku energiavarustust ja viib selle protsessi nõrgenemisele.4

Aspiriin on vastunäidustatud alla 15-aastastel lastel, sest komplikatsioon äärmiselt raske Reye sündroomi korral, kus 80% patsientidest sureb, on võimalik. Ülejäänud 20% ellujäänud lastest võivad olla kalduvad epilepsiale ja vaimse alaarengule.

Alternatiivsed ravimid: kondroprotektorid

Sageli on liigeste raviks ette nähtud kondroprotektorid, näiteks ravim Don. Inimesed ei mõista sageli NSAIDide ja kondrootorite vahelist erinevust. MSPVA-d leevendavad kiiresti valu, kuid neil on ka palju kõrvaltoimeid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhreid, kuid neid tuleb võtta 2-3 kuu jooksul.

Kõige tõhusamate kondrootorite koostis sisaldab kahte ainet - glükoosamiini ja kondroitiini.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimed

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite üldine omadus on suukaudsel manustamisel suhteliselt suur imendumine ja biosaadavus. Ainult atsetüülsalitsüülhappel ja diklofenakil on biosaadavus 30–70%, hoolimata suurest imendumisastmest.

Enamiku mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2-4 tundi, kuid kehas ringlevaid pikaajalisi ravimeid, nagu fenüülbutasoon ja Piroxicam, võib manustada 1-2 korda päevas. Kõikidele MSPVA-dele, välja arvatud atsetüülsalitsüülhappele, on iseloomulik suur seonduvus plasmavalkudega (90-99%), mis teiste ravimitega koostoime korral võib muuta nende vabade fraktsioonide kontsentratsiooni vereplasmas.

MSPVA-d metaboliseeritakse reeglina maksas, nende metaboliidid erituvad neerude kaudu. NSAID-i metabolismi produktidel ei ole tavaliselt farmakoloogilist toimet.

Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ("indometatsiin", "ibuprofeen", "naprokseen") elimineeruvad organismist 10-20% muutumatul kujul ja seetõttu võib neerude eritumise funktsioon oluliselt muuta nende kontsentratsiooni ja lõplikku kliinilist toimet. MSPVA-de eemaldamise kiirus sõltub süstitud annuse ja uriini pH suurusest. Kuna paljud selle rühma preparaadid on nõrgad orgaanilised happed, erituvad nad kiiremini uriini aluselises reaktsioonis kui happelises.

1. Reumaatilised haigused

Reuma (reumaatiline palavik), reumatoidartriit, podagra ja psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bechterew 'tõbi), Reiteri sündroom.

Tuleb meeles pidada, et reumatoidartriidi korral on MSPVA-del ainult sümptomaatiline toime, ilma et see mõjutaks haiguse kulgu. Nad ei suuda protsessi progresseerumist peatada, põhjustada remissiooni ja vältida liigeste deformatsioonide teket. Samal ajal on NSAIDide leevendamine reumatoidartriidiga patsientidele nii oluline, et ükski neist ei saa ilma nende ravimiteta. Suure kollagenoosiga (süsteemne erütematoosne luupus, sklerodermia jne) on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid sageli ebaefektiivsed.

2. lihas-skeleti süsteemi mitte-reumaatilised haigused

Osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, trauma (leibkond, sport). Sageli on nendes tingimustes kohalike NSAID-i ravimvormide (salvid, kreemid, geelid) efektiivne kasutamine.

3. Neuroloogilised haigused. Neuralgia, radikuliit, ishias, lumbago.

4. Neeru-, maksakoolid.

5. Erinevate etioloogiate valu sündroom, sealhulgas peavalu, hambavalu, operatsioonijärgne valu.

6. Palavik (tavaliselt kehatemperatuuril üle 38,5 ° C).

7. Arteriaalse tromboosi ennetamine.

I. seedetraktist

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine negatiivne tunnus on seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimete suur risk. 30–40% mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite saajatest täheldatakse düspeptilisi häireid, 10... 20% - erosioon ja mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, 2-5% - verejooks ja perforatsioon.

Praegu on esile toodud konkreetne sündroom - NSAID-gastroduodenopathy. See on ainult osaliselt tingitud MSPVA-de (enamik neist orgaanilistest hapetest) lokaalsest kahjustavast toimest limaskestal ja on peamiselt tingitud COX-1 isoensüümi inhibeerimisest ravimite süsteemse toime tulemusena. Seetõttu võib mistahes MSPVA-de manustamisviisi korral esineda gastrotoksilisus.

Mao limaskesta kahjustus esineb kolmel etapil: 1. Prostaglandiini sünteesi pärssimine limaskestas; 2. Vähendatud prostaglandiini vahendatud kaitsva lima produktsioon

ja bikarbonaadid; 3. Erosioonide ja haavandite ilmnemine, mis võivad olla veritsuse või perforatsiooni tõttu keerulised.

Kahjustused paiknevad sageli maos, peamiselt antrali- või prepyloric-sektsioonis. NSAID-gastroduodenopathy kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% -l patsientidest, eriti eakatest patsientidest, mistõttu on paljudel juhtudel diagnoositud fibrogastroduodenoscopy'ga. Samal ajal ei ole paljudel patsientidel, kellel esineb düspeptilised kaebused, limaskesta kahjustusi. NSAID-de-gastroduodenopathy kliiniliste sümptomite puudumine on seotud ravimite analgeetilise toimega. Seetõttu loetakse patsiendid, eriti eakad patsiendid, kellel ei ole pikaaegse MSPVA-de manustamise ajal seedetraktist kõrvaltoimeid, suurenenud MSPVA-de-gastroduodenopaatia (verejooks, raske aneemia) tüsistuste tekkimise risk ning vajavad eriti hoolikat jälgimist, sealhulgas endoskoopilist teadusuuringuid.

Gastrotoksilisuse riskifaktorid: üle 60-aastased naised, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, haavandite perekonna anamnees, kaasnevad rasked kardiovaskulaarsed haigused, glükokortikoidide samaaegne manustamine, immunosupressandid, antikoagulandid, pikaajaline MSPVA-ravi, suured annused või kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine. gastrotoksilisusel on aspiriin, indometatsiin ja

piroksikaam, ketorolak, väikseim - ibuprofeen, paratsetamool. Nende ilmingute vältimiseks on vajalik:

1. Võtke söögikorda pärast mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid ja jooge palju vett

2. Limaskestasid kaitsvate ravimite samaaegne määramine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega

seedetrakti membraan (antatsiidid, H2-blokaatorid jne)

3. NSAIDide kasutamise taktika muutmine, st parenteraalsele manustamisele üleminek (kuigi see ei lahenda probleemi täielikult, vaid leevendab ainult gastroduodenopaatia ilminguid)

4. Selektiivsete MSPVA-de kasutamine: meloksikaam, nimesuliid, mis blokeerib selektiivselt COX-2

Ii. Nefrotoksilisus on suuruselt teine ​​soovimatu NSAID-reaktsioonide rühm. MSPVA-d süvendavad neerude verevarustust ja neil on otsene mõju neerude parenhüümile, sageli olemasoleva patoloogia taustal. Kõige ohtlikumad selles osas, analgin, indometatsiin.

Indometatsiinil ja fenüülbutasoonil on neerude verevoolule kõige tugevam toime.

MSPVA-d võivad omada otsest mõju neeruparenhüümile, põhjustades interstitsiaalset nefriiti (nn "analgeetiline nefropaatia"). Kõige ohtlikumad selles suhtes on fenatsetiin. Võimalik tõsine neerukahjustus kuni raske neerupuudulikkuse tekkeni. Kirjeldatakse ägeda neerupuudulikkuse teket MSPVA-de kasutamisel ägeda allergilise interstitsiaalse nefriidi tagajärjel.

Nefrotoksilisuse riskifaktorid: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, vähenenud vere maht, pikaajaline NSAID-ravi, samaaegne diureetikumravi.

Iii. Hematotoksilisus. Vere moodustumise rikkumine väljendub veres leukotsüütide sisalduse vähenemises (leukopeenia, agranulotsütoos), trombotsüütides (trombotsütopeenia), harvemini erütrotsüütides (aneemia). Enamik neist häiretest on väljendatud dipürooni kasutamisel. Seetõttu on vere seisundi jälgimine pikaajalise mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi eelduseks. Pürasolidiinidele ja pürasoloonidele on kõige iseloomulikum. Nende kasutamise kõige kohutavamad komplikatsioonid on aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

Iv. Koagulopaatia. MSPVA-d inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, inhibeerides protrombiini teket maksas. Selle tulemusena võib verejooks areneda sagedamini seedetraktist, verejooksust, vere välimusest uriinis. Seda toimet kasutatakse isheemilise südamehaiguse (aspiriini) tromboosi vältimiseks.

V. Hepatotoksilisus. Võib täheldada muutusi transaminaaside ja teiste ensüümide aktiivsuses. Rasketel juhtudel - kollatõbi, hepatiit. Lapsed võivad aspiriini kasutamisel tekkida Ray sündroomi (maksa kahjustus, millel on raske entsefalopaatia ja peaaju turse).

Vi. Neurotoksilisus. Ilmselt pearinglus, stupor, helin ja tinnitus. Need ilmingud on kõige iseloomulikum aspiriinile, indometatsiinile.

VII. Allergilised reaktsioonid. Nahalööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit jne võivad põhjustada MSPVA-sid, kuid sagedamini aspiriini ja dipürooniga. Naha ilmingud on tavalisemad pürasoloonide ja pürasolidiinide puhul. Bronhospasm areneb reeglina bronhiaalastma patsientidel ja sagedamini aspiriini võtmisel. Seda võivad põhjustada allergilised mehhanismid.

Viii. Nõrgestada emaka lihaste kokkutõmbumist. Raseduse pikendamine ja tööjõu pikendamine.

Ix. Teratogeenne toime. Naistevastaste ravimite võtmisel raseduse varases staadiumis ilmnevad kardiovaskulaarse süsteemi kõrvalekalded lootel.

Vastunäidustused

Vastunäidustused maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kasutamisel ägeda faasi, raseduse, maksa ja neerude raske kahjustuse, leukopeenia, hemorraagilise diateesi puhul. Nende ravimite puhul tuleb olla ettevaatlik inimestele, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele ja lastele.

MSPVA-de tootmise vormid

Sünonüüm: Ortophen tabletid 25 mg, süüa 3 p / s pärast söömist Ampullid 2,5% - 3 ml / m

Sünonüüm: Brufenum'i tabletid 200,400 ja 600 mg, sees pärast sööki 3 p / s

Sünonüüm: Feldene kapslid 20 mg suukaudselt 1 p / s Suposiidid: 20 mg rektaalselt 1 p / s

Sünonüüm: Naproxi tabletid 250 ja 500 mg suu kaudu 3 p / s pärast sööki

Cynonym: Metindol tabletid 25 mg sees.Kapslid 25 mg suukaudselt 3 p / s pärast sööki Suposiidid 100 mgrealno 3 p / s

Sünonüüm: Movalis Tabletid 7,5 ja 15 mg 1p / s söögi ajal

Nabumetooni tabletid 500 ja 750 mg 1 p / s pärast sööki

Sünonüüm: Celebrex kapslid 100 ja 200 mg 2 p / s pärast sööki