Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d) on ravimid, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide tootmise eest - kemikaalid, mis soodustavad põletikku, palavikku, valu.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub uimastite rühma nimes, rõhutatakse asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimas hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

Kõige kuulsamad NSAIDide esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kuidas MSPVA-d toimivad?

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis vähendab MSPVA-d nii haiguse kõige ebameeldivaid sümptomeid: valu ja põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad mõlema isovormi (sortide) - COX-1 ja COX-2 toimet.

Tsüklo-oksüdaas on vastutav arahhidoonhappe prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 poolt. Prostaglandiinid on muu hulgas ka põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. Selle mehhanismi avastas John Wayne, kes sai pärast avastamist Nobeli preemia.

Millal on need ravimid määratud?

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid akuutse või kroonilise põletiku raviks, millega kaasneb valu. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on liigeste ravis eriti populaarsed.

Me loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on määratud:

• äge podagra;
• düsmenorröa (menstruaalvalu);
• metastaaside poolt põhjustatud luuvalu;
• operatsioonijärgne valu;
• palavik (palavik);
• soole obstruktsioon;
• neerukoolik;
• mõõdukas valu põletiku või pehmete kudede kahjustuse tõttu;
• osteokondroos;
• seljavalu;
• peavalu;
• migreen;
• artroos;
• reumatoidartriit;
• Parkinsoni tõve valu.

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägeda staadiumi, raske maksa- ja neerufunktsiooni, tsütopeeniate, idiosündmuse ja raseduse korral. Tuleb hoolikalt kirjutada bronhiaalastmahaigetele, samuti isikutele, kes on mõne muu MSPVA kasutamisel varem kõrvaltoimeid tuvastanud.

Liigeste raviks kasutatavate tavaliste MSPVA-de loetelu

Me loetleme kõige kuulsamad ja tõhusamad MSPVA-d, mida kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks, kui vajatakse põletikuvastaseid ja palavikuvastaseid toimeid:

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, teised on mõeldud ägeda artroosi tekkeks, kui vaja on kiiret sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks organismis.

Mis on NSAIDide uue põlvkonna eelis

Kõrvaltoimed tekivad MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravis) ja need koosnevad mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole lüüasaamisest haavandite ja verejooksu tekkega. Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudumine on toonud kaasa uue põlvkonna ravimite väljatöötamise, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) toimimist.

Seega puudub uue põlvkonna ravimitel praktiliselt ulcerogeensed kõrvaltoimed (seedetrakti organite limaskestade kahjustused), mis on seotud mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega, kuid suurendavad trombootiliste komplikatsioonide riski.

Uue põlvkonna ravimite puuduste hulgas võib märkida ainult nende kõrget hinda, mis muudab paljude inimeste jaoks kättesaamatuks.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: loetelu ja hinnad

Mis see on? Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad palju selektiivsemalt, nad inhibeerivad COX-2 rohkem, samal ajal kui COX-1 jääb praktiliselt puutumata. See selgitab ravimi suhteliselt kõrget efektiivsust, mis on kombineeritud minimaalse kõrvaltoimete kogusega.

Uue põlvkonna populaarsete ja tõhusate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu:

1. Movalis Sellel on palavikuvastane, hästi märgistatud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et arsti regulaarse järelevalve all saab seda võtta pikka aega. Saadaval meloksikaam intramuskulaarsete süstide, tablettide, ravimküünalde ja salvide kujul. Meloxicam (movalis) tabletid on väga mugavad, sest nad on pikatoimelised ja piisab ühe tableti võtmisest päeva jooksul. Movalis, mis sisaldab 20 tabletti 15 mg, maksab 650-850 rubla.
2. Ksefokam. Lornoksikaami alusel loodud ravim. Selle eripära on see, et tal on suur valu valu leevendamiseks. Selle parameetri kohaselt vastab see morfiinile, kuid see ei ole sõltuvust tekitav ega oma opiaadilaadset toimet kesknärvisüsteemile. Ksefokam, mis sisaldab 30 tabletti 4 mg, maksab 350-450 rubla.
3. Tselekoksiib. See ravim hõlbustab oluliselt patsiendi seisundit osteokondroosi, artroosi ja teiste haiguste korral, leevendab valu sündroomi ja võitleb tõhusalt põletikuga. Tselekoksiibil on seedetrakti kõrval minimaalne kõrvaltoime. Hind 400-600 rubla.
4. Nimesuliid. Seda kasutatakse väga edukalt selgroo seljavalu, artriidi jne ravis. See eemaldab põletiku, hüpereemia, normaliseerib temperatuuri. Nimesuliidi kasutamine toob kiiresti kaasa valu vähenemise ja liikuvuse paranemise. Seda kasutatakse ka salvina probleemsele piirkonnale kandmiseks. Nimesuliid, mis sisaldab 20 100 mg tabletti, maksab 120-160 rubla.

Seetõttu ei ole mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine vajalik, kasutatakse vanu põlvkonna ravimeid. Mõnel juhul on tegemist lihtsalt sunnitud olukorraga, sest vähesed inimesed saavad sellist ravimit ravida.

Klassifikatsioon

Kuidas on MSPVA-d klassifitseeritud ja mis see on? Keemilise päritoluga on need ravimid happelised ja mitte-happelised derivaadid.

1. Oxicam - piroksikaam, meloksikaam;
2. Indoäädikhappe põhised NSAID-id - indometatsiin, etodolaak, sulindak;
3. Propioonhappe - ketoprofeeni, ibuprofeeni põhjal;
4. Salitsüülhappe põhjal - aspiriin, diflunisaal;
5. Fenüüläädikhappe derivaadid - diklofenak, atseklofenak;
6. Pürasolidiinid (pürasoloonhape) - Analginum, metamitsoolnaatrium, fenüülbutasoon.

1. Alkanoonid;
2. Sulfoonamiidi derivaadid.

Samuti erinevad mittesteroidsed ravimid kokkupuute tüübi ja intensiivsuse poolest - analgeetikum, põletikuvastane, kombineeritud.

Keskmine annuse efektiivsus

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keskmise annuse põletikuvastase toime tugevus võib olla paigutatud järgmisesse järjestusse (kõige tugevam üleval):

1. Indometatsiin;
2. Flurbiprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Piroksikaam;
5. Ketoprofeen;
6. Naprokseen;
7. Ibuprofeen;
8. Amidopüriin;
9. Aspiriin.

Keskmise doosi analgeetilisel toimel võib NSAID-sid korraldada järgmises järjestuses:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Indometatsiin;
5. Flurbiprofeen;
6. Amidopüriin;
7. Piroksikaam;
8. Naprokseen;
9. Ibuprofeen;
10. Aspiriin.

Eespool nimetatud ravimeid kasutatakse reeglina ägeda ja kroonilise haiguse korral, millega kaasneb valu ja põletik. Kõige sagedamini on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid valu ja liigeste raviks: artriit, artroos, vigastused jne.

Harvadel juhtudel kasutatakse MSPVA-sid peavalu ja migreeni, düsmenorröa, postoperatiivse valu, neerukoolikute jne raviks. Prostaglandiinide sünteesi pärssiva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikuvastane toime.

Millist annust valida?

Selle patsiendi jaoks tuleb kõigepealt määrata madalaim annus. Hea talutavusega 2-3 päeva jooksul suurendage päevaannust.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on laias vahemikus ja viimastel aastatel on esinenud tendents suurendada ravimite ühekordseid ja päevaseid annuseid, mida iseloomustab parim talutavus (naprokseen, ibuprofeen), säilitades samas piirangud aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasooni, piroksikaami maksimaalsetele doosidele. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult NSAIDide väga suurte annuste kasutamisel.

Kõrvaltoimed

Suure annusega põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada:

1. Närvisüsteemi häired - meeleolu muutused, desorientatsioon, pearinglus, letargia, tinnitus, peavalu, ähmane nägemine;
2. Muutused südame ja veresoonte töös - südamelöök, suurenenud vererõhk, turse.
3. Gastriit, haavandid, perforatsioon, seedetrakti verejooks, düspeptilised häired, maksafunktsiooni muutused, maksaensüümide suurenemine;
4. Allergilised reaktsioonid - angioödeem, erüteem, urtikaaria, boule dermatiit, bronhiaalastma, anafülaktiline šokk;
5. Neerupuudulikkus, urineerimise halvenemine.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Kasutamine raseduse ajal

NSAID-rühma ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, ei ole soovitatav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole tuvastatud, võib arvata, et MSPVA-d võivad põhjustada arteriaalse (Botallova) kanali ja neerukomplikatsioonide enneaegset sulgemist lootel. Samuti on teavet enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on aspiriini kombinatsioonis hepariiniga kasutatud edukalt rasedatel naistel, kellel on antifosfolipiidide sündroom.

Kanada teadlaste viimaste andmete kohaselt oli MSPVA-de kasutamine kuni 20 rasedusnädala jooksul seotud abordi suurenemise riskiga (raseduse katkemine). Uuringu tulemuste kohaselt suurenes raseduse katkemise oht 2,4 korda, sõltumata ravimi annusest.

Movalis

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidrit võib nimetada Movaliseks, millel on pikaajaline tegutsemisaeg ja mis on lubatud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on tugev põletikuvastane toime, mis võimaldab teil seda osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidiga, reumatoidartriidiga. Puuduvad valuvaigistid, palavikuvastased omadused, kaitseb kõhreid. Seda kasutatakse hambavalu, peavalu.

Annuse määramine, manustamisviis (tabletid, süstid, ravimküünlad) sõltub haiguse raskusest, tüübist.

Tselekoksiib

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Indometatsiin

Viitab kõige efektiivsematele mittehormonaalse toime vahenditele. Artriidi korral leevendab indometatsiin valu, vähendab liigeste turset ja tal on tugev põletikuvastane toime.

Ravimi hind, olenemata vabastamise vormist (tabletid, salvid, geelid, rektaalsed suposiidid) on üsna madal, on tablettide maksimaalne maksumus 50 rubla pakendi kohta. Ravimi kasutamisel peab olema ettevaatlik, kuna sellel on märkimisväärne kõrvaltoimete nimekiri.

Farmakoloogias on indometatsiin saadaval nimetuste Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir all.

Ibuprofeen

Ibuprofeen ühendab suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt vähendada temperatuuri ja valu, mistõttu seda põhinevaid ravimeid müüakse ilma retseptita. Febrifugina kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see vähendab temperatuuri paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügiravimeid. Põletikuvastase ainena ei ole seda ette nähtud nii tihti, kuid ravim on reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigeste haiguste raviks.

Kõige populaarsemad ibuprofeeni kaubanimed on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.

Diklofenak

Võib-olla üks kõige populaarsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis loodi 60ndatel aastatel. Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel. See liigeste ravivahend ühendab hästi nii valuvaigistav toime kui ka kõrged põletikuvastased omadused.

Saadaval nime all Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen jt.

Ketoprofeen

Lisaks ülalkirjeldatud ravimitele sisaldab esimene ravimite rühm, mitteselektiivsed NSAID-d, st COX-1, sellist ravimit ketoprofeenina. Tugevuse tõttu on see lähedal ibuprofeenile ja seda toodetakse tablettide, geelide, aerosoolide, kreemi, välispidiseks kasutamiseks ja süstimiseks, rektaalseteks suposiitideks (suposiidid).

Seda toodet saab osta kaubanimede Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax ja Flexen all.

Aspiriin

Atsetüülsalitsüülhape vähendab vererakkude liimimise võimet ja verehüüvete teket. Aspiriini kasutamisel suureneb vere vedelik ja veresooned, mis viib inimese seisundi leevendumiseni peavalu ja koljusisene rõhu all. Ravimi toime vähendab põletiku energiavarustust ja viib selle protsessi nõrgenemisele.4

Aspiriin on vastunäidustatud alla 15-aastastel lastel, sest komplikatsioon äärmiselt raske Reye sündroomi korral, kus 80% patsientidest sureb, on võimalik. Ülejäänud 20% ellujäänud lastest võivad olla kalduvad epilepsiale ja vaimse alaarengule.

Alternatiivsed ravimid: kondroprotektorid

Sageli on liigeste raviks ette nähtud kondroprotektorid, näiteks ravim Don. Inimesed ei mõista sageli NSAIDide ja kondrootorite vahelist erinevust. MSPVA-d leevendavad kiiresti valu, kuid neil on ka palju kõrvaltoimeid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhreid, kuid neid tuleb võtta 2-3 kuu jooksul.

Kõige tõhusamate kondrootorite koostis sisaldab kahte ainet - glükoosamiini ja kondroitiini.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimed.

1. Ultrogeenne toime (seedetrakti kahjustus) on kõige sagedasem ja ohtlik kõrvaltoime. See on ainult osaliselt tingitud ravimite kohalikust kahjustavast mõjust mao limaskestale, peamiselt süsteemsete toimete tõttu COX-1 ensüümi mitteselektiivse toime tõttu. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võime blokeerida COX-1 põhjustab gastropaatia, mao haavandumise, verejooksu. Sellist tüüpi tüsistused on mõnikord asümptomaatilised, ilma valu, iivelduse, kõrvetisedeta, ebamugavustunnet ja muid seedetrakti kahjustustele iseloomulikke sümptomeid. Gastrotoksilisus võib ilmneda mitte ainult suukaudsel manustamisel, vaid ka parenteraalselt ja rektaalselt manustatuna.

60% patsientidest, kes võtavad regulaarselt mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, esineb maohaavand. Üldiselt on kõrvaltoimeid täheldatud ligikaudu kolmandikul patsientidest. 5% juhtudest kujutavad nad endast tõsist ohtu elule. Seedetrakti limaskestade erosioonid ja haavandid, mis tekivad lastel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite saamisel, arenevad peaaegu sama sagedusega (20–30%) kui täiskasvanutel, kuid harva põhjustavad komplikatsioone. Praegu on esile toodud NSAID-de-gastroduodenopathy spetsiifiline sündroom.

Riskitegurid seedetrakti kahjustuste tekkeks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite määramisel:

● - vanus üle 65 aasta. Vanadus on kõige olulisem paljude tegurite hulgas, mis aitavad kaasa mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vastuvõtmisega seotud gastropaatia arengule. Nende tüsistuste tekkimise oht suureneb iga aastaga 4% võrra.

● - Peptiline haavand ajaloos.

● - suured annused või mitme mittesteroidse põletikuvastase ravimi samaaegne kasutamine. Pikaajaline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

● - samaaegne ravi glükokortikosteroididega. Kombineerituna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja glükokortikosteroididega, arenevad seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused 10 korda sagedamini kui ainult mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

● - naiste sugu. On tõestatud, et naised on tundlikumad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete suhtes.

● - suitsetamine, alkoholi joomine.

● - H. pylori kättesaadavus.

Järgmised ravimid on haavandilise toimega seoses kõige ohtlikumad: ketoprofeen, indometatsiin, piroksikaam, aspiriin (pressitud tabletid), naprokseen.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tuleb määrata pärast sööki, pärast ravimi võtmist 15 minutiks, ei ole soovitatav söögitoru vältimiseks magama minna.

2. Nefrotoksilisus. Neerufunktsiooni kahjustus avaldub kujul:

a) prostaglandiini sünteesi blokeerimine neerudes, mis põhjustab vasokonstriktsiooni ja kahjustab neerude verevarustust (väljendub vedeliku retentsioonis organismis, proteinuuria, hematuuria, suurenenud vererõhk). Kõige tugevam toime neerude verevoolule on fenüülbutasoon (butadion) ja indometatsiin.

b) Otsene mõju neeruparenhüümile, põhjustades interstitsiaalse nefriidi, nefrootilise sündroomi, papilla nekroosi („analgeetiline nefropaatia”). Kõige ohtlikum see on analgin.

Sulindak ja paratsetamool mõjutavad neerude verevoolu kõige vähem.

3. Hematotoksilisus tekib kahjuliku mõju tõttu luuüdile, mis on kõige iseloomulikum pürasolidiinidele ja pürasoloonidele. Nende kasutamise kõige kohutavamad komplikatsioonid on aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

4. Hemorraagiline sündroom (koagulopaatia) - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime protrombiini moodustumise pärssimise tõttu maksas. mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (eriti pikaajaline) määramisel võib tekkida verejooks (gastrointestinaalne, gingival, emakas, hemorrhoidal). See mõju omab suuremal määral aspiriini.

5. Neurotoksiline toime - vere-aju barjääri tungimine, ravimid mõjutavad kesknärvisüsteemi - peavalu, pearinglus, unetus, ärevus, ärrituvus, ebatavaline väsimus, uimasus, uimastus, refleksi aktiivsuse pärssimine, depressioon, perifeerse neuropaatia. See kõrvaltoime on rohkem seotud indometatsiini ja fenüülbutasooniga, seega ei tohiks neid ravimeid ambulatoorselt manustada inimestele, kelle elukutse nõuab suuremat tähelepanu.

6. Hepatotoksilisus - võib tekkida tugev muutus transaminaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsuses, mis ilmneb kollatõbi, hepatiidi tõttu. Ray (Rayya) sündroomiks on eriline maksakahjustus, mis tekib ilma ikteruseta, kuid kõrge maksaensüümide sisaldus koos maksahäire kiire arenguga koos raske entsefalopaatia, krampide, aju turse. See tüsistus tekib ainult pediaatrilises praktikas, peamiselt lastel vanuses alla 5-6 aastat. Täiskasvanud patsientidel ei täheldata Ray sündroomi. selle komplikatsiooni tekkeks on riskifaktorid hüpertermia ja viirusinfektsiooni (gripp, tuulerõuged, ARVI) olemasolu. Reye'i sündroom tekib siis, kui viirusnakkusega lastele on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, analgin), mis annab kõrge suremuse määra (kuni 80%).

7. Allergilised reaktsioonid - sügelus, nahalööve, urtikaaria, angioödeem, Lyelli sündroom (epidermise nekrolüüs - naha pindmiste kihtide eraldumine), Stevens-Johnsoni sündroom (äge mürgine erütroderma - naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri tõusuga, erütrodermia, naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri ja erütrodermia suurenemisega) ja vesiikulite lööve), bronhospasm, "aspiriini astma". Lyelli sündroom ja Stevens-Johnsoni sündroom - rasked nahakahjustused - algab bulloosse lööbe ilmnemisega ravile reageerimisel, mis muutub järk-järgult nekrootiliseks epidermiks. Need sündroomid erinevad kahjustuspiirkonnas: kahjustusega kuni 30% naha ja limaskestade pinnast tekib Stevens-Johnsoni sündroom, mille kahjustuste pindala on üle 30% Lyelli sündroomist. Lyelli sündroomi iseloomustab tõsine kulg ja kõrge suremus. Naha ilmingud on tavalisemad pürasolidiini ja pürasolooniga. 5 - 20% bronhiaalastma all kannatavatest inimestest on suurenenud tundlikkus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

8. Nii mitteselektiivsed kui ka selektiivsed COX inhibiitorid, mis on ette nähtud luumurdude raviks, aeglustavad luuüdi arengut, inhibeerides COX-2. Arvatakse, et see ensüüm alustab luukoe taastavate osteoblastide jagamise protsessi. See tekitab teatud piirangud selle ravimirühma määramiseks eakatele inimestele. Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (indometatsiin, diklofenak) on võimelised parandama kõhre ja luukoe hävimist.

9. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite soovimatu toime raseduse ajal. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktsepteerimine raseduse varases staadiumis (isegi kord nädalas) avaldab lootele kahjulikku mõju - teratogeenset toimet, mis ilmneb peamiselt vastsündinu setete anomaaliast.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad müomeetriat stimuleerivate prostaglandiinide sünteesi, mistõttu nende kasutamine võib pikendada rasedust ja aeglustada tööjõudu. Kui seda kasutatakse raseduse hilises staadiumis, võib see tekitada vastsündinu pulmonaalse hüpertensiooni kanali kanali enneaegse sulgemise tõttu (indometatsiini kasutamine on eriti ohtlik). Aspiriin võib sünnituse ajal põhjustada verejooksu.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, täheldatud maksa- ja neerufunktsiooni häired, tsütopeeniad, idiosündmused, rasedus.

Kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d)

See ulatuslik ravimite kategooria, kombineerituna lühendatud terminiga mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, on esmalt meditsiiniliste retseptide sagedus erinevate põletikuliste haiguste hulgas, millega kaasneb valu.

MSPVA-de populaarsus on seletatav:

• ravimid kiiresti peatavad valu, neil on palavikuvastane ja põletikuvastane toime;
• kaasaegsed tööriistad on saadaval mitmesugustes ravimvormides: neid kasutatakse sobivalt salvide, geelide, pihustite, süstide, kapslite või suposiitide kujul;
• paljusid selle rühma ravimeid saab osta ilma retseptita.

Hoolimata kättesaadavusest ja üldisest avalikustamisest ei ole MSPVA-d üldse ohutu ravimite rühm. Patsientide kontrollimatu vastuvõtt ja enesekirjutamine võivad põhjustada kehale rohkem kahju kui kasu. Määrata ravimid peavad arst!

MSPVA klassifikatsioon

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm on väga ulatuslik ja hõlmab erinevaid ravimeid, mis on keemilise struktuuri ja toimemehhanismide poolest erinevad.

Selle rühma uuring algas eelmise sajandi esimesel poolel. Tema esimene esindaja on atsetüülsalitsüülhape, mille toimeaine on salitsiin, mis eraldati 1827. aastal paju koorest. 30 aasta pärast on teadlased õppinud seda ravimit ja selle naatriumsoola - sama aspiriini, mis omab oma niši apteekide riiulitel, sünteesi.

Praegu kasutatakse kliinilises meditsiinis rohkem kui 1000 NSAIDide alusel loodud ravimit.

Nende ravimite liigitamisel võime eristada järgmisi juhiseid:

Keemiline struktuur

MSPVA-sid saab tuletada:

• karboksüülhapped (salitsüül - aspiriin; äädikhape - indometatsiin, diklofenak, ketorolak; propioonhape - Ibuprofeen, Naprokseen; nikotiin-nifloonhape);
• pürosaloonid (fenüülbutasoon);
• oksükam (piroksikaam, meloksikaam);
• Koksibid (tselekoksiib, rofekoksiib);
• sulfonaniliidid (nimesuliid);
• alkanoonid (nabumetoon).

Vastavalt põletiku vastase võitluse tõsidusele

Selle rühma jaoks on kõige olulisem kliiniline toime põletikuvastane, seega on oluline, et NSAIDide klassifikatsioon arvestaks selle toime tugevusega. Kõik sellesse gruppi kuuluvad ravimid on jagatud valdavaks:

• väljendunud põletikuvastane toime (aspiriin, indometatsiin, diklofenak, aklofenak, nimesuliid, meloksikaam);
• nõrgad põletikuvastased toimed või mitte-narkootilised valuvaigistid (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

COX inhibeerimisel

COX või tsüklooksügenaas on ensüüm, mis vastutab transformatsioonide kaskaadi eest, mis soodustavad põletikuliste vahendajate (prostaglandiinide, histamiini, leukotrieenide) tootmist. Need ained toetavad ja suurendavad põletikulist protsessi, suurendavad koe läbilaskvust. Ensüümi on kahte tüüpi: COX-1 ja COX-2. COX-1 on “hea” ensüüm, mis aitab kaasa seedetrakti limaskesta kaitsvate prostaglandiinide tootmisele. COX-2 on ensüüm, mis soodustab põletikuliste vahendajate sünteesi. Sõltuvalt COXi tüübist, mis blokeerib ravimi, eraldage:

• mitteselektiivsed COX inhibiitorid (Butadion, Analgin, Indometatsiin, Diklofenak, Ibuprofeen, Naprokseen, Ketorolak).

Nad blokeerivad nii COX-2, mille tõttu nad leevendavad põletikku, kui ka COX-1 - pikaajalise kasutamise tulemusena on seedetrakti soovimatud kõrvaltoimed;

• selektiivsed COX-2 inhibiitorid (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Blokeeri selektiivselt ainult COX-2 ensüümi, vähendades samal ajal prostaglandiinide sünteesi, kuid ei oma gastrotoksilist toimet.

Hiljutiste uuringute kohaselt leitakse veel üks kolmandat tüüpi ensüüm COX-3, mis sisaldub ajukoores ja tserebrospinaalvedelikus. See ensüüm mõjutab selektiivselt atsetaminofeeni (atseklofenaaki).

Toimemehhanism ja mõju

Selle ravimirühma peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi ensüümi inhibeerimine.

Põletikuvastane toime

Põletik säilib ja areneb koos spetsiifiliste ainetega: prostaglandiinid, bradükiniin, leukotrieenid. Arahhidoonhappe põletikulises protsessis COX-2 osalusel moodustuvad prostaglandiinid.

Lisaks COX-2-le võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid blokeerida ka COX-1, mis osaleb ka prostaglandiinide sünteesis, kuid mis on vajalik seedetrakti limaskesta terviklikkuse taastamiseks. Kui ravim blokeerib mõlemad ensüümi liigid, võib see avaldada seedetraktile negatiivset mõju.

Vähendades prostaglandiinide sünteesi, väheneb turse ja infiltratsioon põletikulises fookuses.

NSAIDid, mis sattuvad kehasse, aitavad kaasa sellele, et teine ​​põletikuline vahendaja - bradükiniin ei suuda rakkudega suhelda ja see aitab kaasa mikrotsirkulatsiooni normaliseerumisele, kapillaaride ahenemisele, millel on positiivne mõju põletiku leevendamisele.

Selle ravimirühma mõju all väheneb histamiini ja serotoniini tootmine - bioloogiliselt aktiivsed ained, mis süvendavad põletikulisi muutusi organismis ja aitavad kaasa nende progresseerumisele.

MSPVA-d inhibeerivad rakumembraanides peroksüdatsiooni ja nagu te teate, on vabad radikaalid võimas faktor, mis toetab põletikku. Peroksüdatsiooni inhibeerimine on üks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastase toime üks suundi.

Valuvaigistav toime

NSAIDide kasutamisel tekkinud valuvaigistav toime saavutatakse selle rühma ravimite võime tõttu tungida kesknärvisüsteemi, pärssida seal esinevate valutundlikkuse keskuste aktiivsust.

Põletikulises protsessis põhjustab prostaglandiinide suur akumuleerumine hüperalgeesiat - valu tundlikkuse suurenemist. Kuna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid aitavad vähendada nende vahendajate tootmist, suureneb patsiendi valu künnis automaatselt: kui prostaglandiini süntees peatub, tunneb patsient valu vähem teravalt.

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas on eraldi ravimite rühm, millel on ekspresseerimata põletikuvastane toime, kuid tugev anesteetikum on mitte-narkootiline valuvaigistid: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paratsetamool. Nad suudavad kõrvaldada:

• peavalud, hambaravi, liigesed, lihased, menstruaalvalu, valu neuriidi ajal;
• valu peamiselt põletikuline.

Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei toimi MSPVA-d opioidiretseptoritele, mis tähendab:

• ei põhjusta uimastisõltuvust;
• ärge suruge hingamisteede ja köha keskusi;
• Ärge põhjustage sagedast kasutamist kõhukinnisust.

Antipüreetiline toime

MSPVA-d inhibeerivad, inhibeerivad kesknärvisüsteemi ainete tootmist, mis stimuleerivad hüpotalamuse - E1 prostaglandiinide, interleukiinide-11 termoregulatsiooni keskpunkti. Ravimid pärsivad erutumise ülekandumist hüpotalamuse tuumades, soojuse teke väheneb - suurenenud kehatemperatuur taastub normaalseks.

Ravimite toime esineb ainult kõrge kehatemperatuuri juures, MSPVA-del ei ole sellist toimet normaalsel temperatuuril.

Antitrombootiline toime

See toime avaldub kõige enam atsetüülsalitsüülhappes (aspiriin). Ravim on võimeline inhibeerima trombotsüütide agregatsiooni (kleepumist). Seda kasutatakse laialdaselt kardioloogias trombotsüütide tõrjevahendina - aine, mis takistab verehüüvete teket, on ette nähtud nende ennetamiseks südamehaigustes.

Näidustused

On ebatõenäoline, et ükskõik milline ravimirühm võib „uhkeldada” sellise laiaulatusliku näidustuse kasutamise kohta, millel on MSPVA-d. See on kliiniliste juhtude ja haiguste mitmekesisus, milles ravimitel on soovitud toime, mis muudab MSPVA-d üheks kõige sagedamini soovitatud ravimiks arstide poolt.

NSAIDide väljakirjutamise näidustused on järgmised:

• reumatoloogilised haigused, podagra ja psoriaatiline artriit;
• neuralgia, radikuliit koos radikaalse sündroomiga (seljavalu, andmine jalale);
• muud luu- ja lihaskonna haigused: osteoartriit, tendovaginiit, müosiit, traumaatilised vigastused;
• neeru- ja maksakoolikud (tavaliselt näidatakse koos spasmolüütikumidega);
• palavik üle 38,5 ° C;
• põletikuline valu sündroom;
• valu menstruatsiooni ajal;
• antitrombotsüütide ravi (aspiriin);
• valu pärast operatsiooni.

Kuna põletikulise iseloomuga valu kaasneb kuni 70% kõigist haigustest, on ilmne, kui suur on selle ravimirühma jaoks väljakirjutamise ulatus.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on ravimid, mis on valitud ägeda valu leevendamiseks ja leevendamiseks erinevate päritoluga liigespatoloogiates, neuroloogilistes juure sündroomides - lumbodüünias, ishias. Tuleb mõista, et haiguse põhjus ei mõjuta MSPVA-sid, vaid leevendab ainult ägeda valu. Kui osteoartriidi ravimitel on sümptomaatiline toime, mis ei takista liigese deformatsiooni teket.

MSPVA-d on ette nähtud prostaglandiin-F2a ületootmise tõttu suurenenud emaka toonist põhjustatud valulike menstruatsioonide jaoks. Ettevalmistused on ette nähtud valu esmakordsel ilmnemisel kuni 3 päeva kestva igakuise kursuse alguses või eelõhtul.

See ravimirühm ei ole üldse kahjutu ning tal on kõrvaltoimeid ja soovimatuid reaktsioone, nii et arst peab määrama MSPVA-sid. Kontrollimatu vastuvõtt ja eneseravim võivad ohustada tüsistuste teket ja soovimatuid kõrvaltoimeid.

Paljud patsiendid küsivad endalt: milline NSAID on kõige tõhusam, kõige paremini kõrvaldab valu? Sellele küsimusele ei saa üheselt vastata, kuna põletikulise haiguse raviks tuleb iga patsiendi jaoks eraldi valida MSPVA-d. Ravimi valiku peaks tegema arst ja selle määrab selle efektiivsus, kõrvaltoimete tolerantsus. Kõigil patsientidel ei ole paremat MSPVA-d, kuid iga patsiendi jaoks on olemas parem NSAID!

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Paljude elundite ja süsteemide osas võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada kõrvaltoimeid ja reaktsioone, eriti sagedase ja kontrollimatu tarbimise korral.

Seedetrakti häired

Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõige iseloomulikum kõrvaltoime. 40% patsientidest, kes saavad MSPVA-sid, täheldatakse seedetrakti häireid, seedetrakti 10–15% -list erosiooni ja haavandeid, 2-5% - verejooks ja perforatsioon.

Kõige gastrotoksilisemad on Aspiriin, Indometatsiin, Naprokseen.

Nefrotoksilisus

Teine kõige levinum kõrvaltoimete rühm, mis ilmneb ravimi taustal. Esialgu võivad neerude töös tekkida funktsionaalsed muutused. Seejärel tekib pikemaajalisel kasutamisel (4 kuud kuni kuus kuud) neerupuudulikkuse tekkega orgaaniline patoloogia.

Vere hüübimise vähenemine

See toime on tugevam patsientidel, kes juba kasutavad kaudseid antikoagulante (hepariini, varfariini) või kellel on maksaprobleeme. Madal koagulatsioon võib põhjustada spontaanset verejooksu.

Maksahaigused

Maksakahjustused võivad tekkida kõikidest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, eriti alkoholi tarbimise taustal, isegi väikestes annustes. Pikaajalise (rohkem kui kuu) diklofenaki, fenüülbutasooni, sulindaki ja toksilise hepatiidi tekkimise korral võib tekkida kollatõbi.

Südame-veresoonkonna ja vereloome süsteemi rikkumine

Angiemia ja trombotsütopeenia esinemissageduse muutused tekivad kõige sagedamini Analgin'i, indometatsiini, atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel. Kui luuüdi vereloome ei ole kahjustatud, siis 2 nädalat pärast ravimite kasutamise lõpetamist normaliseerub perifeerse vere pilt ja patoloogilised muutused kaovad.

Patsiendid, kellel on anamneesis hüpertensioon või südameveresoonkonna põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, võivad "kasvada" - tekib hüpertensiooni destabiliseerimine ning mitteselektiivsete ja selektiivsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel on müokardiinfarkti riski suurenemise võimalus.

Allergilised reaktsioonid

Individuaalse talumatusega nii ravimile kui ka inimestele, kellel on eelsoodumus hüperergilistele reaktsioonidele (allergilise päritoluga bronhiaalastma, pollinoos), võib täheldada mitmesuguseid NSAIDide allergia ilminguid - alates urtikaariast kuni anafülaksiani.

Allergilised ilmingud ulatuvad 12 kuni 14% kõigist selle ravimirühma kõrvaltoimetest ja on sagedasemad fenüülbutasooni, Analgin'i, amidopüriini kasutamisel. Aga seda võib täheldada absoluutselt iga grupi esindaja juures.

Allergia võib ilmneda sügeleva lööbe, naha ja limaskestade turse, allergilise nohu, konjunktiviit, urtikaaria. Quincke turse ja anafülaktiline šokk moodustavad kõikidest tüsistustest 0,05%. Ibuprofeeni võtmisel võib juuste väljalangemine tekkida mõnikord kuni kiilaspäisuseni.

Soovimatud toimed raseduse ajal

Mõnedel mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on lootele teratogeenne toime: aspiriini võtmine esimesel trimestril võib viia loote ülemise suulae lõhenemisele. Raseduse viimastel nädalatel inhibeerivad MSPVA-d tööjõu algust. Prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu väheneb emaka motoorne aktiivsus.

Optimaalset NSAID-i ei ole ilma kõrvaltoimeteta. Gastrotoksilised reaktsioonid selektiivsetes mittesteroidsetes põletikuvastastes ravimites (Meloxicam, nimesulide, Aceclofenac) on vähem väljendunud. Kuid iga patsiendi jaoks on vaja valida ravim eraldi, võttes arvesse sellega seotud haigusi ja talutavust.

Märgistus MSPVA-de kasutamisel. Mida patsient peaks teadma

Patsiendid peaksid meeles pidama, et “maagiline” pill, mis eemaldab suurepäraselt hambavalu, peavalu või muud valu, võib oma keha jaoks olla täiesti ebamõistlik, eriti kui seda võetakse kontrollimatult ja seda ei määra arst.

On mitmeid lihtsaid reegleid, mida patsiendid peavad MSPVA-de kasutamisel järgima:

1. Kui patsiendil on valik mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, tuleb kasutada vähem selektiivseid kõrvaltoimeid: aceclofenac, movalis, nise, tselekoksiib, rofekoksiib. Mao kõige agressiivsem on aspiriin, ketorolak, indometatsiin.
2. Kui patsiendil on esinenud peptilisi haavandeid või erosiooni muutusi, gastropaatiat ja arst määras põletikuvastased ravimid ägeda valu leevendamiseks, tuleb neid võtta mitte rohkem kui viis päeva (enne põletiku leevendamist) ja ainult prootonpumba inhibiitorite (PPI) kaitse all: omeprasool, rameprasool, pantoprosool. Seega on maos leiduvate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toime nivelleeritud ja väheneb erosiooni või haavandiliste protsesside kordumise oht.
3. Mõned haigused nõuavad pidevat põletikuvastaste ravimite kasutamist. Kui arst soovitab NSAID-e regulaarselt enne pikka vastuvõttu, peab patsient tegema FGDS-i ja uurima seedetrakti seisundit. Kui uuringu tulemusena avastatakse isegi vähesed muutused limaskestas või kui patsiendil esineb subjektiivseid seedetrakti puudutavaid kaebusi, tuleb NSAIDi võtta koos prootonpumba inhibiitoritega (omeprasool, pantoprasool) kogu aeg.
4. Aspiriini tromboosi vältimiseks määramisel peaksid üle 60-aastased isikud tegema ka gastroskoopiat üks kord aastas ja kui seedetraktist tulenevad riskid, peaksid nad ravimit pidevalt võtma IPP rühmast.
5. Kui patsiendi seisund halveneb mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise, allergiliste reaktsioonide, kõhuvalu, nõrkuse, naha nõrkuse, hingamise halvenemise või muude individuaalse talumatuse ilmingute tõttu, peate kohe oma arstiga ühendust võtma.

Ravimite individuaalsed omadused

Vaatleme praegu populaarseid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajaid, nende analooge, annustamist ja manustamissagedust, näidustust.

Atsetüülsalitsüülhape (Aspiriin, Aspiriin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombone ASS)

Vaatamata uute mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ilmumisele, kasutatakse aspiriini jätkuvalt meditsiinipraktikas mitte ainult palavikuvastase ja põletikuvastase ainena, vaid ka südame- ja veresoonkonna haiguste trombotsüütide vastase toimeainena.

Määrake ravimi tablettide kujul pärast söömist.

Aspiriini tuleb regulaarselt manustada arsti poolt soovitatud annustes tromboosi ärahoidmiseks inimestel, kellel on olnud müokardiinfarkt, kellel on muud kardiovaskulaarsed haigused, aju vereringe häired.

Ravimi põletikuvastane ja palavikuvastane toime on palavik, peavalu, migreen, reumatoloogilised haigused, neuralgia.

Sellised ravimid nagu Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sisaldavad nende koostises atsetüülsalitsüülhapet.

Atsetüülsalitsüülhappel on palju kõrvaltoimeid, eriti negatiivne see mõjutab mao limaskesta. Aspiriini haavandilise toime vähendamiseks tuleb pärast sööki võtta tablette veega.

Selle ravimi väljakirjutamiseks on anamneesis maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

Praegu saadaval tänapäevased valmistised leelistavate lisanditega, mis on kas kihisevate tablettide kujul, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet, mis on paremini talutav ja annab mao limaskestale vähem ärritavat toimet.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Ravimil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See mõjutab osteoartriiti, tendovaginiiti, vigastustega valu sündroomi, operatsioonijärgset perioodi.

Saadaval erinevate kaubanimede kujul tablettidena 0,1 ja 0,2 g, graanulid allaneelamiseks 2 g kottides (toimeaine), 1% suspensioon allaneelamiseks, 1% geel väliseks kasutamiseks. Erinevad vabanemisvormid muudavad ravimi vastuvõtuks väga populaarseks.

Nimesuliidi manustatakse suukaudselt täiskasvanutele annuses 0,1–0,2 g, kaks korda päevas lastele, kiirusega 1,5 mg / kg, 2-3 korda päevas. Geeli kantakse valulikule nahapiirkonnale 2-3 korda päevas kuni kümme järjestikust päeva.

Peptiline haavand, maksa ja neerude märgatavad häired, rasedus ja imetamine on ravimi võtmise vastunäidustused.

Meloksikaam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Ravim kuulub selektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka. Selle kahtlemata eelised, erinevalt mitteselektiivsetest ravimitest, on vähem haavandiline toime seedetraktile ja parem taluvus.

Sellel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Seda kasutatakse reumatoidartriidi, artroosi, anküloseeriva spondüliidi raviks põletikulise päritolu tekitatud valu episoodide leevendamiseks.

Saadaval on 7,5 mg ja 15 mg tabletid, rektaalsed suposiidid 15 mg. Täiskasvanutele on tavaline päevane annus 7,5-15 mg.

Tuleb meeles pidada, et meloksikaami võtmise ajal esinevate kõrvaltoimete madalam esinemissagedus ei taga nende puudumist, samuti teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, ravim võib tekitada individuaalset talumatust, harva esineb meloksikaami võtmise ajal vererõhu tõus, pearinglus, düspepsia ja kuulmislangus.

Te ei tohiks osaleda ravimi võtmises peptilise haavandi, mao erosiooniprotsesside ajal, mis on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Diklofenaki süstid paljude patsientide puhul, kes kannatavad "lumbago" all alaseljas, saavad "päästmise süstid", mis aitavad leevendada valu ja leevendada põletikku.

Ravim on saadaval erinevates ravimvormides: 2,5% lahusena ampullides intramuskulaarseks manustamiseks, 15 ja 25 mg tabletid, rektaalsed suposiidid 0,05 g, 2% salvi väliseks kasutamiseks.

Diklofenak on parem kui atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, põletikuvastase toimega.

Rakenda ravim neuroloogiliste probleemide, närvi juurte rikkumise ja turse, müalgia, traumaatilise ja postoperatiivse valu, podagra, artroosi, bursiidi raviks.

Piisava annuse korral põhjustab diklofenak harvadel juhtudel kõrvaltoimeid, kuid need on võimalikud: seedetrakti häired (epigastriavalud, iiveldus, kõhulahtisus), peavalud, pearinglus ja allergilised reaktsioonid. Kõrvaltoimete korral tuleb ravim katkestada ja pöörduda oma arsti poole.

Praegu toodetakse narkootikume diklofenka-naatriumi, millel on pikaajaline toime: dieloberl retard, voltaren retard 100. Ühe tableti toime kestab ühe päeva.

Aclofenac (Aertal)

Mõned teadlased nimetavad Aertali - mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidriks, sest kliiniliste uuringute kohaselt põhjustas see ravim palju vähem kõrvaltoimeid kui teised selektiivsed MSPVA-d.

On võimatu usaldusväärselt öelda, et Aceclofenac on “parim parimatest”, kuid asjaolu, et kõrvaltoimed ilmnevad vähem kui teised NSAID-id, on kliiniliselt tõestatud.

Ravim on saadaval 0,1 g tablettidena, mida kasutatakse kroonilise ja ägeda põletikulise valu raviks.

Harvadel juhtudel esinevad ja ilmnevad kõrvaltoimed düspepsia, pearingluse, unehäirete, naha allergiliste reaktsioonide vormis.

Akeklofenaak peab olema ettevaatlik inimestele, kellel on seedetrakti probleemid. Ravim on raseduse, rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Tselekoksiib (Celebrex)

Suhteliselt uued, kaasaegsed selektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, millel on vähenenud negatiivne mõju mao limaskestale.

Ravim on saadaval 0,1 ja 0,2 g kapslitena. Seda kasutatakse liigeste patoloogiate puhul: reumatoidartriit, artroos, sünoviit, samuti muud põletikulised protsessid kehas, millega kaasneb valu.

Nimetatakse 0,1 g, 2 korda päevas või 0,2 g üks kord. Sissepääsu mitmekesisust ja ajastust peab täpsustama raviarst.

Nagu kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, ei ole tselekoksiibil kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid, mida väljendatakse, kuigi vähemal määral. Düspepsia, kõhuvalu, unehäired, vereloome muutused aneemia tekkega võivad häirida ravimi võtnud patsiente. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate lõpetama ravimi kasutamise ja konsulteerima arstiga.

Ibuprofeen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Üks väheseid mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid, millel ei ole mitte ainult põletikuvastaseid, valuvaigistavaid ja palavikuvastaseid toimeid, vaid ka immunomoduleeriv toime.

On tõendeid ibuprofeeni võimest mõjutada interferooni teket organismis, mis annab parima immuunvastuse ja parandab keha mittespetsiifilist kaitsevastust.

Ravimit kasutatakse põletikulise päritolu valu all nii akuutsetes kui ka kroonilises patoloogias.

Ravimit võib valmistada tablettide 0,2 kujul; 0,4; 0,6 g, närimistabletid, dražeed, pikendatud vabanemisega tabletid, kapslid, siirup, suspensioon, kreem ja geel väliseks kasutamiseks.

Kandke ibuprofeeni seest ja väljast, hõõrudes kahjustatud piirkondi ja kohti kehale.

Ibuprofeen on tavaliselt hästi talutav, suhteliselt nõrk haavandiline toime, mis annab talle suurema eelise atsetüülsalitsüülhappe suhtes. Mõnikord võib ibuprofeeni võtmisel tekkida röhitsus, kõrvetised, iiveldus, kõhupuhitus, kõrge vererõhk, naha allergilised reaktsioonid.

Kui maohaavandi ägenemist ei saa rasedust ja imetamist kasutada.

Apteekide vitriinid on täis erinevaid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajaid, telereklaamide reklaam lubab, et patsient unustab valu igavesti, võttes täpselt sama põletikuvastast ravimit... Arstid soovitavad tungivalt: ärge ise ravige, kui valu tekib! Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valik peaks toimuma ainult spetsialisti järelevalve all!

MSPVA kõrvaltoimed

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on ravimite rühm, mis on suunatud sümptomaatilisele ravile (valu leevendamine, põletiku leevendamine ja temperatuuri alandamine) ägedate ja krooniliste haiguste korral. Nende tegevus põhineb tsüklooksügenaasi spetsiifiliste ensüümide tootmise vähendamisel, mis käivitavad reaktsiooni mehhanismi keha patoloogilistele protsessidele, nagu valu, palavik, põletik.

Selle rühma ravimeid kasutatakse laialdaselt kogu maailmas. Nende populaarsust tagab hea efektiivsus piisava ohutuse ja madala toksilisuse taustal.

NSAID-i rühma kuulsamad esindajad on enamikule meist aspiriin (atsetüülsalitsüülhape), ibuprofeen, analgin ja naprokseen, mis on apteekides saadaval enamikus maailma riikides. Paratsetamool (atsetaminofeen) ei kuulu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka, kuna sellel on suhteliselt nõrk põletikuvastane toime. See toimib samal põhimõttel valu ja temperatuuri vastu (COX-2 blokeerimine), kuid enamasti ainult kesknärvisüsteemis, peaaegu ilma ülejäänud keha mõjutamata.

Toimimise põhimõte

Valu, põletik ja palavik on tavalised haigused, mis kaasnevad paljude haigustega. Kui me kaalume patoloogilist kursust molekulaarsel tasandil, siis näeme, et keha põhjustab kahjustatud kudede bioloogiliselt aktiivsete ainete - prostaglandiinide, mis põhjustavad veresoonte ja närvikiudude suhtes lokaalset paistetust, punetust ja valulikkust.

Lisaks mõjutavad need ajukoore jõudvad hormoonitaolised ained termoregulatsiooni eest vastutavat keskust. Seega antakse impulsse põletikulise protsessi esinemise kohta kudedes või organites, mistõttu ilmneb sobiv reaktsioon palaviku vormis.

Nende prostaglandiinide teket põhjustavad ensüümide rühm, mida nimetatakse tsüklooksügenaasiks (COX), mittesteroidsete ravimite peamine toime on nende ensüümide blokeerimine, mis omakorda viib prostaglandiinide tootmise pärssimisele, mis suurendab valuvaigistite vastutustundlikkust. Järelikult peatatakse valusad tunded, mis põhjustavad inimesele ebameeldivaid tundeid.

Toimemehhanismi taga olevad tüübid

MSPVA-d klassifitseeritakse vastavalt nende keemilisele struktuurile või toimemehhanismile. Pikka aega jagati selle rühma tuntud ravimid keemilisel struktuuril või päritolul põhinevateks tüüpideks, kuna nende toimemehhanism oli seni teadmata. Kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid klassifitseeritakse tavaliselt toimimispõhimõtte järgi - sõltuvalt sellest, millist tüüpi ensüüme nad toimivad.

Tsüklo-oksigenaasi ensüüme on kolm tüüpi - COX-1, COX-2 ja vastuoluline COX-3. Sellisel juhul mõjutavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, olenevalt tüübist, kaks peamist neist. Selle mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite levik on jagatud rühmadeks:

mitteselektiivsed inhibiitorid (blokaatorid), COX-1 ja COX-2 - toimivad samaaegselt mõlemat tüüpi ensüümidele. Need ravimid blokeerivad COX-1 ensüüme, mis erinevalt COX-2-st on pidevalt meie kehas ja täidavad erinevaid olulisi funktsioone. Seetõttu võib nende mõjule kaasneda erinevad kõrvaltoimed ja eriline negatiivne mõju seedetraktile. See hõlmab enamik klassikalisi MSPVA-sid. selektiivsed COX-2 inhibiitorid. See rühm mõjutab ainult ensüüme, mis ilmuvad teatud patoloogiliste protsesside, näiteks põletiku juuresolekul. Selliste ravimite võtmist peetakse ohutumaks ja eelistatavamaks. Nad ei mõjuta seedetrakti nii negatiivselt, kuid samal ajal läheb koormus südame-veresoonkonna süsteemile rohkem (nad võivad rõhku suurendada). COX-1 inhibiitorite selektiivsed MSPVA-d. See rühm on väike, kuna peaaegu kõik COX-1-le mõjuvad ravimid mõjutavad erineval määral ja COX-2. Näiteks on atsetüülsalitsüülhape väikeses annuses.

Lisaks on olemas vastuolulisi COX-3 ensüüme, mille olemasolu on kinnitatud ainult loomadel ja mõnikord nimetatakse ka COX-1-ks. Arvatakse, et paratsetamool vähendab nende tootmist veidi.

Lisaks temperatuuri alandamisele ja valu kõrvaldamisele on vere viskoossuse jaoks soovitatav kasutada MSPVA-sid. Preparaadid suurendavad vedelikku (plasma) ja vähendavad moodustunud elemente, kaasa arvatud lipiidid, mis moodustavad kolesterooli naastud. Nende omaduste tõttu määratakse MSPVA-d paljude südame- ja veresoonte haiguste raviks.

NSAIDide loetelu

Peamised mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

atsetüülsalitsüülhape (aspiriin, diflunisaal, salasat); arüülpropioonhape (ibuprofeen, flurbiprofeen, naprokseen, ketoprofeen, tiaprofeenhape); arüüläädikhape (diklofenak, fenklofenak, fentiasak); heteroarüül-äädikhape (ketorolak, amtolmetiin); indool / indeenäädikhape (indometatsiin, sulindak); antraniilne (flufenamiinhape, mefenamiinhape); enoolne, eriti oksikaam (piroksikaam, tenoksikaam, meloksikaam, lornoksikaam); metaansulfoon (analgin).

Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) on esimene teadaolev NSAID, mis avastati 1897. aastal (kõik teised ilmusid pärast 1950. aastat). Lisaks on see ainus aine, mis võib pidevalt COX-1 inhibeerida ja on näidustatud ka trombotsüütide „liimimise” peatamiseks. Sellised omadused muudavad selle kasulikuks arteriaalse tromboosi ravis ja kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamisel.

Selektiivsed COX-2 inhibiitorid

Rofecoksib (Denebol, Vioks tootmisel 2007. aastal) lumirakoksiibi (Prexiage) parekoksiibi (Dynastat) etorikoksiibi (Arcosia) tselekoksiib (Celebrex).

Peamised näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Tänapäeval laieneb MSPVA-de loetelu pidevalt ja apteekide riiulitele tarnitakse pidevalt uusi põlvkonna ravimeid, mis võivad samaaegselt vähendada temperatuuri, leevendada põletikku ja valu lühikese aja jooksul. Kerge ja õrna mõju tõttu on minimaalsed tagajärjed allergiliste reaktsioonide vormis, samuti seedetrakti organite ja kuseteede kahjustamine.

Tabel Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - näidustused

Mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on mitmeid vastunäidustusi, mida tuleks arvesse võtta. Kui patsiendil on: t

maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand; neeruhaigus - lubatud on piiratud kogus; veritsushäired; raseduse ja imetamise periood; eelnevalt avaldatud allergilised reaktsioonid selle rühma ravimitele.

Mõnel juhul on võimalik kõrvaltoimete teke, mille tagajärjel muutub verekompositsioon (ilmub "voolavus") ja mao seinad põletuvad.

Negatiivse tulemuse tekkimine on tingitud prostaglandiinide tootmise pärssimisest mitte ainult põletikulises fookuses, vaid ka teistes kudedes ja vererakkudes. Tervetel elunditel on hormoonitaolistel ainetel oluline roll. Näiteks kaitsevad prostaglandiinid mao limaskesta seedetrakti mahlade agressiivsest mõjust. Seetõttu edendab NVPS kasutamine maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi teket. Kui inimesel on sellised haigused ja ta võtab endiselt "keelatud" ravimeid, võib patoloogia kulgu kuni defekti perforatsioonini (läbimurde) veelgi süvendada.

Prostaglandiinid kontrollivad vere hüübimist, mistõttu nende puudumine võib põhjustada verejooksu. Haigused, mille kohta tuleks teha uuringuid enne NVPS-i kursuse määramist:

hemotsoagulatsiooni rikkumine; maksa, põrna ja neerude haigused; alajäsemete veenilaiendid; kardiovaskulaarsüsteemi haigused; autoimmuunne patoloogia.

Ka kõrvaltoimeteks võivad olla ja vähem ohtlikud seisundid, nagu iiveldus, oksendamine, isutus, lahtised väljaheited, kõhupuhitus. Mõnikord registreeritakse naha ilmingud ka sügeluse ja väikeste lööbe vormis.

Kasutage NSAID-rühma peamiste ravimite näidet

Kaaluge kõige populaarsemaid ja tõhusamaid ravimeid.

Tähelepanu! Tabelites on näidatud annused täiskasvanutele ja noorukitele, kelle kehakaal on üle 50-50 kg. Paljud alla 12-aastaste laste ravimid on vastunäidustatud. Muudel juhtudel kohandatakse annust individuaalselt, võttes arvesse kehakaalu ja vanust.

Soovitused nõuetekohaseks kasutamiseks

Selleks, et ravim toimiks võimalikult kiiresti ja ei kahjusta tervist, tuleb järgida tuntud reegleid:

Salvid ja geelid kantakse valusasse piirkonda, seejärel hõõrutakse nahka. Enne riiete asetamist tasub oodata täielikku imendumist. Samuti ei ole soovitatav veetöötlust mitu tundi pärast ravi. Tabletid tuleb võtta rangelt vastavalt otstarbele, mitte ületada päevast lubatud kiirust. Kui valu või põletik on liiga väljendunud, siis tasub teatada oma arstile, et valida teine, võimsam ravim. Kapslid tuleb pesta rohke veega ilma kaitsekesta eemaldamata. Rektaalsed suposiidid on kiiremad kui pillid. Toimeaine imendumine toimub soolte kaudu, mistõttu ei teki mao seinal negatiivset ja ärritavat toimet. Kui ravim on ette nähtud lapsele, siis tuleb noor patsient paigutada vasakule küljele, seejärel asetada küünal õrnalt anusse ja kinnitada kindlalt tuharad. Kümne minuti jooksul veenduge, et rektaalne ravim ei lähe välja. Intramuskulaarset ja intravenoosset süstimist tohib teha ainult arst! Süstimine peaks toimuma meditsiiniasutuse manipuleerimisruumis.

Hoolimata sellest, et mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on saadaval ilma retseptita, konsulteerige enne selle võtmist alati oma arstiga. Fakt on see, et selle ravimirühma mõju ei ole mõeldud haiguse raviks, vaid valu ja ebamugavustunde leevendamiseks. Seega hakkab patoloogia arenema ja selle avastamine lõpetatakse, kui avastamine on palju raskem kui varem.

Põletikuline protsess peaaegu kõigil juhtudel kaasneb reumaatilise patoloogiaga, mis vähendab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Sellepärast on üks liigeste haiguste ravis juhtivaid suundi põletikuvastane ravi. Sellel toimel on mitmeid ravimite rühmi: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), süsteemseks ja lokaalseks kasutamiseks mõeldud glükokortikoidid, osaliselt ainult tervikliku ravi osana - kondroprotektorid.

Käesolevas artiklis käsitleme esmalt loetletud ravimite rühma - mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid Diclotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloksikaam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks jt) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofekoksiib (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesuliid (Nimegezik, Nimesil, Nimid pärast, Nimesin, Remesulid ja teised), nabumetoon (Sinmeton) Kombineeritud mittesteroidne põletikuvastane preparatyK mida arst obratitsyaPosmotrite populaarne artiklid

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

See on ravimite rühm, mille toime on põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav. Nende raskusaste on erinevate ravimite puhul erinev. Neid ravimeid nimetatakse mittesteroidseteks, sest need erinevad struktuuri poolest hormonaalsetest preparaatidest, glükokortikoididest. Viimastel on ka tugev põletikuvastane toime, kuid neil on ka steroidhormoonide negatiivsed omadused.

MSPVA-de toimemehhanism

MSPVA-de toimemehhanism on COX-tsüklooksügenaasi ensüümi sortide valimatu või selektiivne inhibeerimine (inhibeerimine). COG sisaldub paljudes meie keha kudedes ja vastutab erinevate bioloogiliselt aktiivsete ainete tootmise eest: prostaglandiinid, prostatsükliinid, tromboksaan ja teised. Prostaglandiinid on omakorda põletiku vahendajad ja mida rohkem neist on põletikuline protsess. NSAIDid, mis pärsivad COX-i, vähendavad prostaglandiinide taset kudedes ja põletikuline protsess väheneb.

NSAIDi määramise skeem

Mõnedel mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on mitmeid üsna tõsiseid kõrvaltoimeid, samas kui teisi selle rühma ravimeid ei iseloomustata. Selle põhjuseks on toimemehhanismi iseärasused: ravimite mõju erinevatele tsüklooksügenaasiliikidele - COX-1, COX-2 ja COX-3.

COX-1 leidub terves inimeses peaaegu kõigis elundites ja kudedes, eriti seedetraktis ja neerudes, kus ta täidab oma kõige olulisemaid funktsioone. Näiteks sünteesitud COX prostaglandiinid osalevad aktiivselt mao- ja soole limaskesta terviklikkuse säilitamisel, säilitades selles piisava verevoolu, vähendades vesinikkloriidhappe sekretsiooni, suurendades pH-d, fosfolipiidide ja lima eritumist, stimuleerides rakkude proliferatsiooni (paljunemist). COX-1 inhibeerivad ravimid põhjustavad prostaglandiinide taseme langust mitte ainult põletikulises fookuses, vaid ka kogu kehas, mis võib kaasa tuua negatiivseid tagajärgi, mida käsitletakse allpool.

COX-2 on reeglina puudunud või seda leidub tervetes kudedes, kuid vähesel määral. Selle tase tõuseb otseselt põletiku ajal ja väga põletikul. Ravimid, mis selektiivselt vähendavad COX-2, kuigi neid võetakse sageli süstemaatiliselt, kuid nad toimivad täpselt fookuses, vähendades selles põletikulist protsessi.

COX-3 osaleb ka valu ja palaviku tekkimises, kuid see ei ole seotud põletikuga. Teatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid mõjutavad seda tüüpi ensüümi ja neil on vähe mõju COX-1 ja 2-le. Mõned autorid usuvad siiski, et COX-3, mis on sõltumatu ensüümi isovorm, ei ole olemas ning see on COG-1 variant: need küsimused vajavad täiendavate uuringute läbiviimine.

MSPVA klassifikatsioon

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keemiline klassifikatsioon põhineb toimeaine molekuli struktuurilistel omadustel. Siiski on biokeemilised ja farmakoloogilised terminid ilmselt vähe huvitatud paljudest lugejatest, mistõttu pakume Teile teist klassifikatsiooni, mis põhineb COXi inhibeerimise selektiivsusel. Tema sõnul on kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid jagatud:
1. Mitteselektiivne (mõjutab kõiki COXi tüüpe, kuid enamasti COX-1):

2. Mitteselektiivne, toimides võrdselt COX-1 ja COX-2 puhul:

3. Selektiivne (pärsib COX-2):

Mõnedel ülaltoodud ravimitel puudub praktiliselt põletikuvastane toime, kuid neil on suurem valuvaigistav toime (ketorolak) või palavikuvastane toime (aspiriin, Ibuprofeen), seega me ei räägi nendest ravimitest käesolevas artiklis. Räägime nendest NSAIDidest, mille põletikuvastane toime on kõige tugevam.

Farmakokineetika lühidalt

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid kantakse suu kaudu või lihasesse.
Allaneelamisel imendub seedetrakti korral nende biosaadavus umbes 70-100%. See imendub paremini happelises keskkonnas ja mao pH muutus leeliselisele küljele aeglustab imendumist. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Intramuskulaarselt manustamisel seondub ravim verevalgudega 90-99%, moodustades funktsionaalselt aktiivseid komplekse.

Nad tungivad hästi elunditesse ja kudedesse, eriti põletiku ja sünoviaalse vedeliku (mis paiknevad liigesõõnes) fookuses. MSPVA-d erituvad uriiniga. Poolväärtusaeg varieerub suuresti sõltuvalt ravimist.

MSPVA-de kasutamise vastunäidustused

Selle rühma ettevalmistusi ei tohiks kasutada järgmistel tingimustel:

individuaalne ülitundlikkus komponentide suhtes, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, samuti muud seedetrakti haavandilised kahjustused, leuko- ja trombopeenia, raske neerude ja maksa rikkumine, rasedus.

MSPVA-de peamised kõrvaltoimed

haavandiline toime (uimastite võime selles rühmas provotseerida seedetrakti haavandite ja erosioonide teket), düspeptilised häired (ebamugavustunne maos, iiveldus jne), bronhospasm, mürgine toime neerudele (häiritud funktsioon, suurenenud vererõhk, nefropaatia), toksiline toime maksale (suurenenud aktiivsus maksa transaminaaside veres), toksiline toime verele (moodustunud elementide arvu vähenemine kuni aplastilise aneemia, vere hüübimishäirete vähenemine, väljendub veres cheniyami); pikenemise raseduse, allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, anafülaksia). Ravimite mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete kohta esitatud aruannete arv on saadud aastatel 2011-2013

NSAID-ravi omadused

Kuna selle rühma ravimitel on suuremal või vähemal määral mao limaskesta kahjustav toime, tuleb enamik neist võtta pärast sööki, joomist rohke veega ja eelistatult samaaegselt ravimite kasutamisega seedetrakti säilitamiseks. Reeglina toimivad prootonpumba inhibiitorid selles rollis: omeprasool, rabeprasool ja teised.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Neerufunktsiooni häirega ja eakate patsientidega määratakse reeglina keskmisest terapeutilisest annusest madalam annus, kuna nende patsientide kategooriate ainevahetusprotsessid aeglustuvad: toimeaine mõjub ja kõrvaldatakse pikema aja jooksul.
Vaadake üksikasjalikumalt MSPVA-de üksikuid preparaate.

Indometatsiin (indometatsiin, metindool)

Vormi vabastamine - tabletid, kapslid.

Sellel on tugev põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni (liimimine koos). Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on 4-11 tundi.

Määrake reeglina 25-50 mg sees 2-3 korda päevas.

Eespool nimetatud ravimi jaoks loetletud kõrvaltoimed on üsna väljendunud, nii et nüüd kasutatakse seda suhteliselt harva, andes teed teistele, ohutumatele ravimitele.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen jt)

Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel.

Sellel on tugev põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Imendub kiiresti ja täielikult seedetraktis. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 20-60 minuti pärast. Peaaegu 100% imendub verevalkudega ja transporditakse läbi keha. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon sünoviaalvedelikus määratakse 3-4 tunni pärast, selle poolestusaeg on 3-6 tundi ja 1-2 tundi vereplasmast. Eraldub uriiniga, sapiga ja roojaga.

Üldjuhul on diklofenaki soovitatav täiskasvanud annus suu kaudu 50... 75 mg 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg. Retardivorm, mis võrdub 100 g ravimiga ühes tabletis (kapsel), võetakse üks kord päevas. Intramuskulaarse manustamise korral on ühekordne annus 75 mg, manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Ravim geeli kujul kantakse nahale õhukese kihiga põletikupiirkonnas, kasutuskordades - 2-3 korda päevas.

Etodolak (Aetoli kindlus)

Vormi vabastamine - 400 mg kapslid.

Selle ravimi põletikuvastased, palavikuvastased ja valuvaigistavad omadused on samuti üsna väljendunud. Sellel on mõõdukas selektiivsus - see toimib peamiselt COX-2-le põletikulises fookuses.

Suukaudsel manustamisel imendub seedetraktist kiiresti. Biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ja antatsiidide preparaatidest. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 60 minuti pärast. 95% seondub vere valkudega. Plasma poolväärtusaeg on 7 tundi. Eriti eritub uriinist.

Seda kasutatakse reumatoloogiliste haiguste erakorraliseks või pikaajaliseks raviks: osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit ja mis tahes etioloogia valu korral.
Soovitatav on võtta 400 mg 1... 3 korda päevas pärast sööki. Vajadusel tuleb pikendatud ravi, ravimi annust korrigeerida 1 kord 2-3 nädala jooksul.

Vastunäidustuste standard. Kõrvaltoimed on sarnased teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, kuid ravimi suhtelise selektiivsuse tõttu ilmuvad need harvemini ja on vähem väljendunud.
Vähendab mõnede antihüpertensiivsete ravimite, eriti AKE inhibiitorite toimet.

Aclofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Saadaval 100 mg tablettidena.

Diklofenaki väärtuslik analoog, millel on sarnane põletikuvastane ja valuvaigistav toime.
Allaneelamise järel imendub mao limaskesta kiiresti ja praktiliselt 100%. Samaaegse toidu tarbimise korral aeglustub imendumise kiirus, kuid selle tase jääb samaks. Seostub plasmavalkudega peaaegu täielikult, sellisel kujul, mis levib läbi keha. Ravimi kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on üsna kõrge: see saavutab 60% selle kontsentratsioonist veres. Keskmine poolväärtusaeg on 4-4,5 tundi. Eriti eritub neerude kaudu.

Soovitatav on võtta 100 mg söögikorra ajal, pesta tablett 100 ml veega. Vastuvõtu sagedus - 2 korda päevas. Eakad patsiendid ei pea annust kohandama.

Kõrvaltoimetest tuleb märkida düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, pearinglus: need sümptomid on üsna tavalised 1-10 juhtumil 100st. Muud kõrvaltoimed on palju vähem levinud, eriti maohaavand - vähem kui üks patsient 10 000 kohta.

Kõrvaltoimete tõenäosust on võimalik vähendada, määrates patsiendile minimaalse efektiivse annuse nii kiiresti kui võimalik.

Aceclofenac'i ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal.
Vähendab antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet.

Piroksikaam (Piroxicam, Fedin-20)

Vabanemisvorm - tabletid 10 mg.

Lisaks põletikuvastastele, valuvaigistavatele ja palavikuvastastele toimetele on see ka trombotsüütide vastane toime.

Hästi imendub seedetraktis. Samaaegne toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle mõju ulatust. Maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 3-5 tunni pärast. Ravimi kontsentratsioon intramuskulaarsel manustamisel veres on palju suurem, kui pärast suukaudset manustamist. 40-50% tungib sünoviaalsesse vedelikku, leitakse rinnapiima. Möödub terve rida muutusi maksas. Eraldub uriiniga ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 24-50 tundi.

Valuvaigistav toime avaldub pool tundi pärast pillide võtmist ja püsib päev.

Ravimi annused varieeruvad sõltuvalt haigusest ja ulatuvad 10 kuni 40 mg päevas ühe või mitme annusena.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on standardsed.

Tenoksikam (Texamen-L)

Vormi vabastamine - pulber süstelahuse valmistamiseks.

Manustada intramuskulaarselt annuses 2 ml (20 mg ravimit) päevas. Ägeda podagra korral - 40 mg 1 kord päevas 5 päeva järjest samal ajal.

Parandab kaudsete antikoagulantide toimet.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Vabanemisvorm - 4 ja 8 mg tabletid, pulber süstelahuse valmistamiseks, mis sisaldab 8 mg preparaati.

Soovitatav annus suukaudseks manustamiseks 8-16 mg päevas 2-3 korda. Võtke pillid enne söömist, jooge palju vett.

Süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 8 mg päevas. Süstimissagedus päevas: 1-2 korda. Süstelahus peab valmistuma vahetult enne kasutamist. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg.
Eakad patsiendid ei pea lornoksikaami annust vähendama, kuid seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu peaksid kõik seedetrakti patoloogiad olema ettevaatlikud.

Meloksikaam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks jt)

Vorm vabaneb: 7,5 ja 15 mg tabletid, 2 ml süstelahus ampullis, mis sisaldab 15 mg toimeainet, rektaalsed suposiidid, mis sisaldavad ka 7,5 ja 15 mg meloksikaami.

TsOG-2 selektiivne inhibiitor. Harva kui teised NSAID-rühma ravimid, põhjustab see kõrvaltoimeid neerukahjustuse ja gastropaatia vormis.

Reeglina kasutatakse ravi esimestel päevadel ravimit parenteraalselt. 1-2 ml lahust süstitakse sügavale lihasesse. Kui äge põletikuline protsess vähene, kantakse patsient meloksikaami tableti vormi. Toas kasutatakse seda söögist sõltumata 7,5 mg 1-2 korda päevas.

Tselekoksiib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Vormivabastus - kapslid 100 ja 200 mg ravimit.

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Kõrvaltoimed on haruldased. Ravimi pikaajalise kasutamise korral kõrge annuse korral on võimalik seedetrakti limaskestade haavandid, seedetrakti verejooks, agranulotsütoos ja trombotsütopeenia.

Rofekoksiib (Denebol)

Vabanemisvorm - süstelahus 1 ml ampullides, mis sisaldab 25 mg toimeainet, tablette.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikuvastased omadused. Praktiliselt puudub mõju seedetrakti limaskestale ja neerukoele.

Soovitatav on võtta suu kaudu 12,5-25 mg 1 kord päevas. Raske valu sündroomi korral võib algannus olla 50 mg ühekordse annusena 1 kord päevas.

Ettevaatusega ette nähtud raseduse 1. ja 2. trimestril, imetamise ajal, bronhiaalastma või raske neerupuudulikkuse all kannatavate isikute poolt.

Seedetrakti kõrvaltoimete oht suureneb, kui ravimit manustatakse pikka aega, samuti eakatel patsientidel.

Etorikoksiib (Arcoxia, Exinef)

Vabanemisvorm - tabletid 60 mg, 90 mg ja 120 mg.

TsOG-2 selektiivne inhibiitor. Prostaglandiinide süntees maos ei mõjuta trombotsüütide funktsiooni.

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest. Soovitatav annus sõltub haiguse tõsidusest ja varieerub 30-120 mg päevas 1 vastuvõtus. Eakad patsiendid ei pea annust kohandama.

Kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased. Reeglina märgivad nad etorikoksiibi võtnud patsiente 1 aasta või kauem (raskete reumaatiliste haiguste korral). Sellisel juhul esinevate ebasoovitavate reaktsioonide spekter on äärmiselt lai.

Nimesuliid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid jt)

Vormi vabanemine: 100 mg tabletid, suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud graanulid kotikeses, mis sisaldavad 1 annust ravimit - 100 mg, geeli tuubis.

Väga selektiivne COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Võtke toit 100 mg kaks korda päevas pärast sööki. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Geel kantakse kahjustatud piirkonda, hõõrudes nahka õrnalt. Rakenduse mitmekesisus - 3-4 korda päevas.

Nimesuliidi määramisel eakatele patsientidele ei ole annuse kohandamine vajalik. Patsiendi maksa- ja neerufunktsiooni tõsiste rikkumiste korral on vaja annust vähendada. Võib olla hepatotoksiline, inhibeerides maksafunktsiooni.

Raseduse ajal, eriti 3. trimestril, ei ole nimesuliidi kasutamine soovitatav. Imetamise ajal on ravim ka vastunäidustatud.

Nabumetoon (Sinmeton)

Vormivabastus - 500 ja 750 mg tabletid.

COX mitteselektiivne inhibiitor.

Täiskasvanud patsiendi ühekordne annus on 500-750-1000 mg söögi ajal või pärast seda. Rasketel juhtudel võib annust suurendada 2 grammini päevas.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste mitteselektiivsete MSPVA-dega.
Kui rasedus ja imetamine ei ole soovitatav.

Kombineeritud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

On ravimeid, mis sisaldavad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühmast kahte või enamat toimeainet või NSAID-sid koos vitamiinide või teiste ravimitega. Allpool on toodud peamised.

Dolar. Sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Selles preparaadis on diklofenaki väljendunud põletikuvastane toime kombineeritud paratsetamooli helge valuvaigistava toimega. Võtke ravimit 1 tabletti 2-3 korda päevas pärast sööki. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti Neurodiclovit. Kapslid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki, vitamiini B1 ja B6, samuti 0,25 mg B12-vitamiini. Siin parandavad diklofenaki anesteetilist ja põletikuvastast toimet B-vitamiinid, mis parandavad ainevahetust närvikoes. Ravimi soovitatav annus on 1-3 kapslit päevas 1-3 annusena. Olphen-75, mis on valmistatud süstelahuse vormis, lisaks diklofenakile koguses 75 mg sisaldab 20 mg lidokaiini: viimase lahuse lahuse tõttu on ravimi süstid patsiendile vähem valusad. Selle koostis on sarnane Dolarien'ile: 50 mg diklofenaknaatriumi ja 500 mg paratsetamooli. Soovitatav on võtta 1 tablett 2–3 korda päevas. Väga huvitav, erineb teistest ravimitest. Lisaks 50 mg diklofenakile ja 500 mg paratsetamoolile sisaldab see ka 15 mg serratiopeptidaasi, mis on proteolüütiline ensüüm ja millel on fibrinolüütiline, põletikuvastane ja turseevastane toime. Saadaval tablettide ja geelina kohalikuks kasutamiseks. Pille võetakse suu kaudu pärast söömist koos klaasitäie veega. Reeglina on 1 tablett ette nähtud 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 tabletti. Geeli kasutatakse väliselt, rakendades seda kahjustatud nahale 3-4 korda päevas. Ravim on eespool kirjeldatud Flamidezi koostises ja toimes sarnane. Erinevus seisneb tootmisettevõttes Diplo-P-Farmex. Nende tablettide koostis on sarnane Dolarenile. Annused on samad. Sama... Doleks. Sama, Oksalgin-DP. Sama Tsinepar. Sama Diklotsiin. Nagu Olfen-75, sisaldab see diklofenaknaatriumi ja lidokaiini, kuid mõlemad toimeained on pooldoosis. Seega on see nõrgem toimel. See sisaldab diklofenaknaatriumi, mentooli, linaseemneõli ja metüülsalitsülaati. Kõigil nendel komponentidel on erineval määral põletikuvastane toime ja võimendatakse üksteise toimeid. Geel kantakse kahjustatud nahale 3-4 korda päevas. Tabletid sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 2 mg tisanidiini. See ravim ühendab edukalt nimesuliidi põletikuvastase ja valuvaigistava toimega tisanidiini lihaste lõõgastava (lihaste lõõgastava) toime. Seda kasutatakse ägeda valu korral, mis on põhjustatud skeletilihaste spasmidest (populaarselt - kui juured on kurnatud). Võtke söömine pärast söömist, jooge palju vedelikke. Soovitatav annus on 2 tabletti ööpäevas 2 jagatud annusena. Ravi maksimaalne kestus on 2 nädalat. Nagu nimide forte, sisaldab nimesuliid ja tisanidiin sarnastes annustes. Soovitatavad annused on samad. Lahustuvad tabletid, mis sisaldavad 100 mg nimesuliidi ja 20 mg ditsükloveriini, mis on lihasrelaksant. Sööge pärast sööki, peske maha klaasitäie vedelikuga. Soovitatav on võtta 1 tablett 2 korda päevas mitte kauem kui 5 päeva. Selle ravimi koostis ja soovitatav annus on sarnased eespool kirjeldatud ravimiga Alit. Sama asi.

Liigeste kriis: põhjused ja ravi

Selles artiklis loetleti peamised NSAID-rühma ravimid, mida kasutatakse liigeste sümptomite vähendamiseks. Jällegi juhime lugeja tähelepanu asjaolule, et hoolimata ülaltoodud ravimite doosidest ei ole soovitatav ise ravida, valida endale ja oma perele ravimid. Arst, kes määrab konkreetse ravimi, määrab selle vajaduse individuaalselt, sõltuvalt patoloogia tüübist ja patsiendi seisundi tõsidusest, mistõttu tema poolt soovitatud efektiivsed annused võivad igal juhul olla erinevad. Lisaks on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravimid, mis põhjustavad kõrvaltoimeid ja millel on mitmeid vastunäidustusi. Võttes neid ilma spetsialisti soovituseta, võite põhjustada endale märkimisväärset kahju. Palume teil olla oma tervise suhtes tähelepanelik ja kui teil tekib ebameeldivaid sümptomeid, pöörduge abi saamiseks spetsialistide poole.

Milline arst võtab ühendust

Kui MSPVA-de liigeste valu võib kirjutada nii terapeut kui ka reumatoloog, samuti ortopeedi. Kui ravimirühma kõrvaltoimed ilmnevad sõltuvalt ilmingutest, võtke ühendust oma gastroenteroloogi, pulmonoloogi, nefroloogi, hematoloogi, allergisti, kardioloogiga. Kui olete sunnitud pidevalt kasutama mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, konsulteerige nende ravimitega ravi ajal toitumisraviga.

Vaata populaarseid artikleid

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d) on ravimid, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide tootmise eest - kemikaalid, mis soodustavad põletikku, palavikku, valu.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub uimastite rühma nimes, rõhutatakse asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimas hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

Kõige kuulsamad NSAIDide esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kuidas MSPVA-d toimivad?

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis vähendab MSPVA-d nii haiguse kõige ebameeldivaid sümptomeid: valu ja põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad mõlema isovormi (sortide) - COX-1 ja COX-2 toimet.

Tsüklo-oksüdaas on vastutav arahhidoonhappe prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 poolt. Prostaglandiinid on muu hulgas ka põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. Selle mehhanismi avastas John Wayne, kes sai pärast avastamist Nobeli preemia.

Millal on need ravimid määratud?

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid akuutse või kroonilise põletiku raviks, millega kaasneb valu. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on liigeste ravis eriti populaarsed.

Me loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on määratud:

äge podagra; düsmenorröa (menstruaalvalu); metastaaside poolt põhjustatud luuvalu; operatsioonijärgne valu; palavik (palavik); soole obstruktsioon; neerukoolik; mõõdukas valu põletiku või pehmete kudede kahjustuse tõttu; osteokondroos; seljavalu; peavalu; migreen; artroos; reumatoidartriit; Parkinsoni tõve valu.

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägeda staadiumi, raske maksa- ja neerufunktsiooni, tsütopeeniate, idiosündmuse ja raseduse korral. Tuleb hoolikalt kirjutada bronhiaalastmahaigetele, samuti isikutele, kes on mõne muu MSPVA kasutamisel varem kõrvaltoimeid tuvastanud.

Liigeste raviks kasutatavate tavaliste MSPVA-de loetelu

Me loetleme kõige kuulsamad ja tõhusamad MSPVA-d, mida kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks, kui vajatakse põletikuvastaseid ja palavikuvastaseid toimeid:

Aspiriin; Ibuprofeen; Naprokseen; Indometatsiin; Diklofenak; Tselekoksiib; Ketoprofeen; Etodolak. Meloksikaam.

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, teised on mõeldud ägeda artroosi tekkeks, kui vaja on kiiret sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks organismis.

Mis on NSAIDide uue põlvkonna eelis

Kõrvaltoimed tekivad MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravis) ja need koosnevad mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole lüüasaamisest haavandite ja verejooksu tekkega. Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudumine on toonud kaasa uue põlvkonna ravimite väljatöötamise, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) toimimist.

Seega puudub uue põlvkonna ravimitel praktiliselt ulcerogeensed kõrvaltoimed (seedetrakti organite limaskestade kahjustused), mis on seotud mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega, kuid suurendavad trombootiliste komplikatsioonide riski.

Uue põlvkonna ravimite puuduste hulgas võib märkida ainult nende kõrget hinda, mis muudab paljude inimeste jaoks kättesaamatuks.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: loetelu ja hinnad

Mis see on? Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad palju selektiivsemalt, nad inhibeerivad COX-2 rohkem, samal ajal kui COX-1 jääb praktiliselt puutumata. See selgitab ravimi suhteliselt kõrget efektiivsust, mis on kombineeritud minimaalse kõrvaltoimete kogusega.

Uue põlvkonna populaarsete ja tõhusate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu:

Movalis Sellel on palavikuvastane, hästi märgistatud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et arsti regulaarse järelevalve all saab seda võtta pikka aega. Saadaval meloksikaam intramuskulaarsete süstide, tablettide, ravimküünalde ja salvide kujul. Meloxicam (movalis) tabletid on väga mugavad, sest nad on pikatoimelised ja piisab ühe tableti võtmisest päeva jooksul. Movalis, mis sisaldab 20 tabletti 15 mg, maksab 650-850 rubla. Ksefokam. Lornoksikaami alusel loodud ravim. Selle eripära on see, et tal on suur valu valu leevendamiseks. Selle parameetri kohaselt vastab see morfiinile, kuid see ei ole sõltuvust tekitav ega oma opiaadilaadset toimet kesknärvisüsteemile. Ksefokam, mis sisaldab 30 tabletti 4 mg, maksab 350-450 rubla. Tselekoksiib. See ravim hõlbustab oluliselt patsiendi seisundit osteokondroosi, artroosi ja teiste haiguste korral, leevendab valu sündroomi ja võitleb tõhusalt põletikuga. Tselekoksiibil on seedetrakti kõrval minimaalne kõrvaltoime. Hind 400-600 rubla. Nimesuliid. Seda kasutatakse väga edukalt selgroo seljavalu, artriidi jne ravis. See eemaldab põletiku, hüpereemia, normaliseerib temperatuuri. Nimesuliidi kasutamine toob kiiresti kaasa valu vähenemise ja liikuvuse paranemise. Seda kasutatakse ka salvina probleemsele piirkonnale kandmiseks. Nimesuliid, mis sisaldab 20 100 mg tabletti, maksab 120-160 rubla.

Seetõttu ei ole mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine vajalik, kasutatakse vanu põlvkonna ravimeid. Mõnel juhul on tegemist lihtsalt sunnitud olukorraga, sest vähesed inimesed saavad sellist ravimit ravida.

Klassifikatsioon

Kuidas on MSPVA-d klassifitseeritud ja mis see on? Keemilise päritoluga on need ravimid happelised ja mitte-happelised derivaadid.

Oxicam - piroksikaam, meloksikaam; Indoäädikhappe põhised NSAID-id - indometatsiin, etodolaak, sulindak; Propioonhappe - ketoprofeeni, ibuprofeeni põhjal; Salitsüülhappe põhjal - aspiriin, diflunisaal; Fenüüläädikhappe derivaadid - diklofenak, atseklofenak; Pürasolidiinid (pürasoloonhape) - Analginum, metamitsoolnaatrium, fenüülbutasoon.

Alkanoonid; Sulfoonamiidi derivaadid.

Samuti erinevad mittesteroidsed ravimid kokkupuute tüübi ja intensiivsuse poolest - analgeetikum, põletikuvastane, kombineeritud.

Keskmine annuse efektiivsus

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keskmise annuse põletikuvastase toime tugevus võib olla paigutatud järgmisesse järjestusse (kõige tugevam üleval):

Indometatsiin; Flurbiprofeen; Diklofenaknaatrium; Piroksikaam; Ketoprofeen; Naprokseen; Ibuprofeen; Amidopüriin; Aspiriin.

Keskmise doosi analgeetilisel toimel võib NSAID-sid korraldada järgmises järjestuses:

Ketorolak; Ketoprofeen; Diklofenaknaatrium; Indometatsiin; Flurbiprofeen; Amidopüriin; Piroksikaam; Naprokseen; Ibuprofeen; Aspiriin.

Eespool nimetatud ravimeid kasutatakse reeglina ägeda ja kroonilise haiguse korral, millega kaasneb valu ja põletik. Kõige sagedamini on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid valu ja liigeste raviks: artriit, artroos, vigastused jne.

Harvadel juhtudel kasutatakse MSPVA-sid peavalu ja migreeni, düsmenorröa, postoperatiivse valu, neerukoolikute jne raviks. Prostaglandiinide sünteesi pärssiva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikuvastane toime.

Millist annust valida?

Selle patsiendi jaoks tuleb kõigepealt määrata madalaim annus. Hea talutavusega 2-3 päeva jooksul suurendage päevaannust.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on laias vahemikus ja viimastel aastatel on esinenud tendents suurendada ravimite ühekordseid ja päevaseid annuseid, mida iseloomustab parim talutavus (naprokseen, ibuprofeen), säilitades samas piirangud aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasooni, piroksikaami maksimaalsetele doosidele. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult NSAIDide väga suurte annuste kasutamisel.

Kõrvaltoimed

Suure annusega põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada:

Närvisüsteemi häired - meeleolu muutused, desorientatsioon, pearinglus, letargia, tinnitus, peavalu, ähmane nägemine; Muutused südame ja veresoonte töös - südamelöök, suurenenud vererõhk, turse. Gastriit, haavandid, perforatsioon, seedetrakti verejooks, düspeptilised häired, maksafunktsiooni muutused, maksaensüümide suurenemine; Allergilised reaktsioonid - angioödeem, erüteem, urtikaaria, boule dermatiit, bronhiaalastma, anafülaktiline šokk; Neerupuudulikkus, urineerimise halvenemine.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Kasutamine raseduse ajal

NSAID-rühma ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, ei ole soovitatav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole tuvastatud, võib arvata, et MSPVA-d võivad põhjustada arteriaalse (Botallova) kanali ja neerukomplikatsioonide enneaegset sulgemist lootel. Samuti on teavet enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on aspiriini kombinatsioonis hepariiniga kasutatud edukalt rasedatel naistel, kellel on antifosfolipiidide sündroom.

Kanada teadlaste viimaste andmete kohaselt oli MSPVA-de kasutamine kuni 20 rasedusnädala jooksul seotud abordi suurenemise riskiga (raseduse katkemine). Uuringu tulemuste kohaselt suurenes raseduse katkemise oht 2,4 korda, sõltumata ravimi annusest.

Movalis

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidrit võib nimetada Movaliseks, millel on pikaajaline tegutsemisaeg ja mis on lubatud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on tugev põletikuvastane toime, mis võimaldab teil seda osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidiga, reumatoidartriidiga. Puuduvad valuvaigistid, palavikuvastased omadused, kaitseb kõhreid. Seda kasutatakse hambavalu, peavalu.

Annuse määramine, manustamisviis (tabletid, süstid, ravimküünlad) sõltub haiguse raskusest, tüübist.

Tselekoksiib

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Indometatsiin

Viitab kõige efektiivsematele mittehormonaalse toime vahenditele. Artriidi korral leevendab indometatsiin valu, vähendab liigeste turset ja tal on tugev põletikuvastane toime.

Ravimi hind, olenemata vabastamise vormist (tabletid, salvid, geelid, rektaalsed suposiidid) on üsna madal, on tablettide maksimaalne maksumus 50 rubla pakendi kohta. Ravimi kasutamisel peab olema ettevaatlik, kuna sellel on märkimisväärne kõrvaltoimete nimekiri.

Farmakoloogias on indometatsiin saadaval nimetuste Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir all.

Ibuprofeen

Ibuprofeen ühendab suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt vähendada temperatuuri ja valu, mistõttu seda põhinevaid ravimeid müüakse ilma retseptita. Febrifugina kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see vähendab temperatuuri paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügiravimeid. Põletikuvastase ainena ei ole seda ette nähtud nii tihti, kuid ravim on reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigeste haiguste raviks.

Kõige populaarsemad ibuprofeeni kaubanimed on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.

Diklofenak

Võib-olla üks kõige populaarsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis loodi 60ndatel aastatel. Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel. See liigeste ravivahend ühendab hästi nii valuvaigistav toime kui ka kõrged põletikuvastased omadused.

Saadaval nime all Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen jt.

Ketoprofeen

Lisaks ülalkirjeldatud ravimitele sisaldab esimene ravimite rühm, mitteselektiivsed NSAID-d, st COX-1, sellist ravimit ketoprofeenina. Tugevuse tõttu on see lähedal ibuprofeenile ja seda toodetakse tablettide, geelide, aerosoolide, kreemi, välispidiseks kasutamiseks ja süstimiseks, rektaalseteks suposiitideks (suposiidid).

Seda toodet saab osta kaubanimede Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax ja Flexen all.

Aspiriin

Atsetüülsalitsüülhape vähendab vererakkude liimimise võimet ja verehüüvete teket. Aspiriini kasutamisel suureneb vere vedelik ja veresooned, mis viib inimese seisundi leevendumiseni peavalu ja koljusisene rõhu all. Ravimi toime vähendab põletiku energiavarustust ja viib selle protsessi nõrgenemisele.4

Aspiriin on vastunäidustatud alla 15-aastastel lastel, sest komplikatsioon äärmiselt raske Reye sündroomi korral, kus 80% patsientidest sureb, on võimalik. Ülejäänud 20% ellujäänud lastest võivad olla kalduvad epilepsiale ja vaimse alaarengule.

Alternatiivsed ravimid: kondroprotektorid

Sageli on liigeste raviks ette nähtud kondroprotektorid. Inimesed ei mõista sageli NSAIDide ja kondrootorite vahelist erinevust. MSPVA-d leevendavad kiiresti valu, kuid neil on ka palju kõrvaltoimeid. Ja kondrootorid kaitsevad kõhreid, kuid nad peavad võtma kursusi.

Kõige tõhusamate kondrootorite koostis sisaldab kahte ainet - glükoosamiini ja kondroitiini.