Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d) on ravimid, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide tootmise eest - kemikaalid, mis soodustavad põletikku, palavikku, valu.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub uimastite rühma nimes, rõhutatakse asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimas hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

Kõige kuulsamad NSAIDide esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kuidas MSPVA-d toimivad?

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis vähendab MSPVA-d nii haiguse kõige ebameeldivaid sümptomeid: valu ja põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad mõlema isovormi (sortide) - COX-1 ja COX-2 toimet.

Tsüklo-oksüdaas on vastutav arahhidoonhappe prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 poolt. Prostaglandiinid on muu hulgas ka põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. Selle mehhanismi avastas John Wayne, kes sai pärast avastamist Nobeli preemia.

Millal on need ravimid määratud?

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid akuutse või kroonilise põletiku raviks, millega kaasneb valu. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on liigeste ravis eriti populaarsed.

Me loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on määratud:

• äge podagra;
• düsmenorröa (menstruaalvalu);
• metastaaside poolt põhjustatud luuvalu;
• operatsioonijärgne valu;
• palavik (palavik);
• soole obstruktsioon;
• neerukoolik;
• mõõdukas valu põletiku või pehmete kudede kahjustuse tõttu;
• osteokondroos;
• seljavalu;
• peavalu;
• migreen;
• artroos;
• reumatoidartriit;
• Parkinsoni tõve valu.

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägeda staadiumi, raske maksa- ja neerufunktsiooni, tsütopeeniate, idiosündmuse ja raseduse korral. Tuleb hoolikalt kirjutada bronhiaalastmahaigetele, samuti isikutele, kes on mõne muu MSPVA kasutamisel varem kõrvaltoimeid tuvastanud.

Liigeste raviks kasutatavate tavaliste MSPVA-de loetelu

Me loetleme kõige kuulsamad ja tõhusamad MSPVA-d, mida kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks, kui vajatakse põletikuvastaseid ja palavikuvastaseid toimeid:

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, teised on mõeldud ägeda artroosi tekkeks, kui vaja on kiiret sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks organismis.

Mis on NSAIDide uue põlvkonna eelis

Kõrvaltoimed tekivad MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravis) ja need koosnevad mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole lüüasaamisest haavandite ja verejooksu tekkega. Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudumine on toonud kaasa uue põlvkonna ravimite väljatöötamise, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) toimimist.

Seega puudub uue põlvkonna ravimitel praktiliselt ulcerogeensed kõrvaltoimed (seedetrakti organite limaskestade kahjustused), mis on seotud mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega, kuid suurendavad trombootiliste komplikatsioonide riski.

Uue põlvkonna ravimite puuduste hulgas võib märkida ainult nende kõrget hinda, mis muudab paljude inimeste jaoks kättesaamatuks.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: loetelu ja hinnad

Mis see on? Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad palju selektiivsemalt, nad inhibeerivad COX-2 rohkem, samal ajal kui COX-1 jääb praktiliselt puutumata. See selgitab ravimi suhteliselt kõrget efektiivsust, mis on kombineeritud minimaalse kõrvaltoimete kogusega.

Uue põlvkonna populaarsete ja tõhusate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu:

1. Movalis Sellel on palavikuvastane, hästi märgistatud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et arsti regulaarse järelevalve all saab seda võtta pikka aega. Saadaval meloksikaam intramuskulaarsete süstide, tablettide, ravimküünalde ja salvide kujul. Meloxicam (movalis) tabletid on väga mugavad, sest nad on pikatoimelised ja piisab ühe tableti võtmisest päeva jooksul. Movalis, mis sisaldab 20 tabletti 15 mg, maksab 650-850 rubla.
2. Ksefokam. Lornoksikaami alusel loodud ravim. Selle eripära on see, et tal on suur valu valu leevendamiseks. Selle parameetri kohaselt vastab see morfiinile, kuid see ei ole sõltuvust tekitav ega oma opiaadilaadset toimet kesknärvisüsteemile. Ksefokam, mis sisaldab 30 tabletti 4 mg, maksab 350-450 rubla.
3. Tselekoksiib. See ravim hõlbustab oluliselt patsiendi seisundit osteokondroosi, artroosi ja teiste haiguste korral, leevendab valu sündroomi ja võitleb tõhusalt põletikuga. Tselekoksiibil on seedetrakti kõrval minimaalne kõrvaltoime. Hind 400-600 rubla.
4. Nimesuliid. Seda kasutatakse väga edukalt selgroo seljavalu, artriidi jne ravis. See eemaldab põletiku, hüpereemia, normaliseerib temperatuuri. Nimesuliidi kasutamine toob kiiresti kaasa valu vähenemise ja liikuvuse paranemise. Seda kasutatakse ka salvina probleemsele piirkonnale kandmiseks. Nimesuliid, mis sisaldab 20 100 mg tabletti, maksab 120-160 rubla.

Seetõttu ei ole mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine vajalik, kasutatakse vanu põlvkonna ravimeid. Mõnel juhul on tegemist lihtsalt sunnitud olukorraga, sest vähesed inimesed saavad sellist ravimit ravida.

Klassifikatsioon

Kuidas on MSPVA-d klassifitseeritud ja mis see on? Keemilise päritoluga on need ravimid happelised ja mitte-happelised derivaadid.

1. Oxicam - piroksikaam, meloksikaam;
2. Indoäädikhappe põhised NSAID-id - indometatsiin, etodolaak, sulindak;
3. Propioonhappe - ketoprofeeni, ibuprofeeni põhjal;
4. Salitsüülhappe põhjal - aspiriin, diflunisaal;
5. Fenüüläädikhappe derivaadid - diklofenak, atseklofenak;
6. Pürasolidiinid (pürasoloonhape) - Analginum, metamitsoolnaatrium, fenüülbutasoon.

1. Alkanoonid;
2. Sulfoonamiidi derivaadid.

Samuti erinevad mittesteroidsed ravimid kokkupuute tüübi ja intensiivsuse poolest - analgeetikum, põletikuvastane, kombineeritud.

Keskmine annuse efektiivsus

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite keskmise annuse põletikuvastase toime tugevus võib olla paigutatud järgmisesse järjestusse (kõige tugevam üleval):

1. Indometatsiin;
2. Flurbiprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Piroksikaam;
5. Ketoprofeen;
6. Naprokseen;
7. Ibuprofeen;
8. Amidopüriin;
9. Aspiriin.

Keskmise doosi analgeetilisel toimel võib NSAID-sid korraldada järgmises järjestuses:

1. Ketorolak;
2. Ketoprofeen;
3. Diklofenaknaatrium;
4. Indometatsiin;
5. Flurbiprofeen;
6. Amidopüriin;
7. Piroksikaam;
8. Naprokseen;
9. Ibuprofeen;
10. Aspiriin.

Eespool nimetatud ravimeid kasutatakse reeglina ägeda ja kroonilise haiguse korral, millega kaasneb valu ja põletik. Kõige sagedamini on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid valu ja liigeste raviks: artriit, artroos, vigastused jne.

Harvadel juhtudel kasutatakse MSPVA-sid peavalu ja migreeni, düsmenorröa, postoperatiivse valu, neerukoolikute jne raviks. Prostaglandiinide sünteesi pärssiva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikuvastane toime.

Millist annust valida?

Selle patsiendi jaoks tuleb kõigepealt määrata madalaim annus. Hea talutavusega 2-3 päeva jooksul suurendage päevaannust.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on laias vahemikus ja viimastel aastatel on esinenud tendents suurendada ravimite ühekordseid ja päevaseid annuseid, mida iseloomustab parim talutavus (naprokseen, ibuprofeen), säilitades samas piirangud aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasooni, piroksikaami maksimaalsetele doosidele. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult NSAIDide väga suurte annuste kasutamisel.

Kõrvaltoimed

Suure annusega põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada:

1. Närvisüsteemi häired - meeleolu muutused, desorientatsioon, pearinglus, letargia, tinnitus, peavalu, ähmane nägemine;
2. Muutused südame ja veresoonte töös - südamelöök, suurenenud vererõhk, turse.
3. Gastriit, haavandid, perforatsioon, seedetrakti verejooks, düspeptilised häired, maksafunktsiooni muutused, maksaensüümide suurenemine;
4. Allergilised reaktsioonid - angioödeem, erüteem, urtikaaria, boule dermatiit, bronhiaalastma, anafülaktiline šokk;
5. Neerupuudulikkus, urineerimise halvenemine.

MSPVA-de ravi tuleb läbi viia minimaalse lubatud aja ja minimaalsete efektiivsete annustega.

Kasutamine raseduse ajal

NSAID-rühma ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, ei ole soovitatav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole tuvastatud, võib arvata, et MSPVA-d võivad põhjustada arteriaalse (Botallova) kanali ja neerukomplikatsioonide enneaegset sulgemist lootel. Samuti on teavet enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on aspiriini kombinatsioonis hepariiniga kasutatud edukalt rasedatel naistel, kellel on antifosfolipiidide sündroom.

Kanada teadlaste viimaste andmete kohaselt oli MSPVA-de kasutamine kuni 20 rasedusnädala jooksul seotud abordi suurenemise riskiga (raseduse katkemine). Uuringu tulemuste kohaselt suurenes raseduse katkemise oht 2,4 korda, sõltumata ravimi annusest.

Movalis

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidrit võib nimetada Movaliseks, millel on pikaajaline tegutsemisaeg ja mis on lubatud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on tugev põletikuvastane toime, mis võimaldab teil seda osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidiga, reumatoidartriidiga. Puuduvad valuvaigistid, palavikuvastased omadused, kaitseb kõhreid. Seda kasutatakse hambavalu, peavalu.

Annuse määramine, manustamisviis (tabletid, süstid, ravimküünlad) sõltub haiguse raskusest, tüübist.

Tselekoksiib

COX-2 spetsiifiline inhibiitor, millel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutatuna ei ole seedetrakti limaskestal peaaegu mingit negatiivset mõju, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, seetõttu ei põhjusta see konstitutsiooniliste prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Indometatsiin

Viitab kõige efektiivsematele mittehormonaalse toime vahenditele. Artriidi korral leevendab indometatsiin valu, vähendab liigeste turset ja tal on tugev põletikuvastane toime.

Ravimi hind, olenemata vabastamise vormist (tabletid, salvid, geelid, rektaalsed suposiidid) on üsna madal, on tablettide maksimaalne maksumus 50 rubla pakendi kohta. Ravimi kasutamisel peab olema ettevaatlik, kuna sellel on märkimisväärne kõrvaltoimete nimekiri.

Farmakoloogias on indometatsiin saadaval nimetuste Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir all.

Ibuprofeen

Ibuprofeen ühendab suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt vähendada temperatuuri ja valu, mistõttu seda põhinevaid ravimeid müüakse ilma retseptita. Febrifugina kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see vähendab temperatuuri paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügiravimeid. Põletikuvastase ainena ei ole seda ette nähtud nii tihti, kuid ravim on reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigeste haiguste raviks.

Kõige populaarsemad ibuprofeeni kaubanimed on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.

Diklofenak

Võib-olla üks kõige populaarsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis loodi 60ndatel aastatel. Vabanemise vorm - tabletid, kapslid, süst, suposiidid, geel. See liigeste ravivahend ühendab hästi nii valuvaigistav toime kui ka kõrged põletikuvastased omadused.

Saadaval nime all Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen jt.

Ketoprofeen

Lisaks ülalkirjeldatud ravimitele sisaldab esimene ravimite rühm, mitteselektiivsed NSAID-d, st COX-1, sellist ravimit ketoprofeenina. Tugevuse tõttu on see lähedal ibuprofeenile ja seda toodetakse tablettide, geelide, aerosoolide, kreemi, välispidiseks kasutamiseks ja süstimiseks, rektaalseteks suposiitideks (suposiidid).

Seda toodet saab osta kaubanimede Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax ja Flexen all.

Aspiriin

Atsetüülsalitsüülhape vähendab vererakkude liimimise võimet ja verehüüvete teket. Aspiriini kasutamisel suureneb vere vedelik ja veresooned, mis viib inimese seisundi leevendumiseni peavalu ja koljusisene rõhu all. Ravimi toime vähendab põletiku energiavarustust ja viib selle protsessi nõrgenemisele.4

Aspiriin on vastunäidustatud alla 15-aastastel lastel, sest komplikatsioon äärmiselt raske Reye sündroomi korral, kus 80% patsientidest sureb, on võimalik. Ülejäänud 20% ellujäänud lastest võivad olla kalduvad epilepsiale ja vaimse alaarengule.

Alternatiivsed ravimid: kondroprotektorid

Sageli on liigeste raviks ette nähtud kondroprotektorid, näiteks ravim Don. Inimesed ei mõista sageli NSAIDide ja kondrootorite vahelist erinevust. MSPVA-d leevendavad kiiresti valu, kuid neil on ka palju kõrvaltoimeid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhreid, kuid neid tuleb võtta 2-3 kuu jooksul.

Kõige tõhusamate kondrootorite koostis sisaldab kahte ainet - glükoosamiini ja kondroitiini.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

MSPVA-d on kõige ihaldatavamad ravimid. Nende arstid Yusupovi haiglas on ette nähtud põletikuliste haiguste, tugeva valu, kõrge palavikuga patsientidele. Samal ajal kasutavad arstid analgeetikumi analgeetikume, mis ei ole analgeesia korral mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega seotud. Erinevalt opioidanalgeetikumidest ei ole MSPVA-d sõltuvust tekitavad.

Et määrata näidustused ja vastunäidustused mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel Yusupovi haiglas, uurivad nad juhtivate globaalsete tootjate kaasaegsete seadmete abil patsiente põhjalikult. Erinevate riikide eksperdid, kes määravad MSPVA-de reitingu vastavalt nende tugevusele, on üksmeelel arvamusel, et erinevused nende tõhususes anesteetikumide ja põletikuvastaste ravimite osas on suhteliselt väikesed. Mis on NSAID-ravi? Professorid, Yusupovi haigla kõrgeima kategooria arstid moodustavad individuaalse skeemi patsientide raviks, kasutavad Vene Föderatsioonis registreeritud MSPVA-sid.

MSPVA-de kõrvaltoimed

MSPVA-de kõrvaltoimed väljenduvad ebaühtlaselt. Kõik klassikalised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad suurendada vererõhku neerude prostaglandiinide mõjul ja vähendada enamiku antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust: angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, β-blokaatorid, diureetikumid (välja arvatud kaltsiumikanali blokaatorid). COX-2 inhibiitorid ei mõjuta vererõhku ega hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite efektiivsust.

Yusupovi haigla arstid võtavad optimaalsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valimisel arvesse, et nad võtavad arvesse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite koostoimet teiste ravimitega, mida patsient saab patoloogia raviks. Kõigile NSAID-i rühma liikmetele on iseloomulik kõrvaltoimed, mis tekivad COX-i ensüümi blokaadi tagajärjel. MSPVA-de anesteetiline ja põletikuvastane toime on seotud COX-2 “indutseeritava” vormi funktsiooni pärssimisega, mis on vastutav prostaglandiinide ülemäärase tootmise eest, mis on patoloogilise protsessi kõige olulisemad põletiku ja valu vahendajad. Selektiivsed COX-2 inhibiitorid on mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite otsese toime ilmingutes halvemad, kuid nende kõrvaltoimetes on nad vähem seedetrakti suhtes agressiivsed. Patsientidel, kes võtavad väga selektiivseid COX-2 inhibiitoreid, tekib oluline kardiovaskulaarse süsteemi tüsistuste tekkimise risk.

Arstid hindavad NSAIDide pikaajalise kasutamisega kaasnevate kõrvaltoimete tegelikku riski. Esiteks on komplikatsioonide seas NPVS-gastropaatia - ülemise seedetrakti konkreetne patoloogia. Seda iseloomustab erosioonide, mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandite, mao katastroofide - elundi seina perforatsioon ja veritsus.

Et vältida või minimeerida MSPVA-de negatiivseid mõjusid mao limaskestale ja kaksteistsõrmiksoole haavanditele, kasutavad Yusupovi haigla arstid kahte lähenemisviisi: nad kasutavad kõige ohutumaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ja kombineerivad ravimeid antisekretoorsete ravimitega (prostaglandiini inhibiitorid või prostaglandiinide sünteetilised analoogid). Reumatoloogia järgib 2002. aasta Ameerika Reumatoloogia Assotsiatsiooni soovitusi:

• klassikaliste npv-de võtmise ajal on gastroduodenaalse tsooni limaskestale suur oht kahjustada, selektiivseid COX-2 inhibiitoreid määratakse koos prootonpumba inhibiitoritega;
• kui on üks riskitegur, piirduvad nad ainult selektiivse COX-2 inhibiitoriga;
• madala riskitasemega kasutatakse mitteselektiivseid MSPVA-sid.

MSPVA-de kõrvaltoimeid südame-veresoonkonna süsteemis võib avaldada müokardiinfarkt, äkiline südame isheemiatõbi ja isheemiline insult.

MSPVA-de toimemehhanism

Peamiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimet määravaks teguriks on nende võime inhibeerida arahhidoonhappe prostaglandiinide tootmist, inhibeerides ensüümi tsüklooksügenaasi. Prostaglandiinid suurendavad valu tundlikkust ja hüpertermiat, osalevad mikrotsirkulatsiooni rikkumises, tursed. Tromboksaan on võimas tegur trombotsüütide adhesioonil multitsellulaarse moodustumise suhtes. Prostaglandiinide patoloogilist toimet suurendavad vabad radikaalid. Need moodustuvad arahhidoonhappe ensümaatilise oksüdeerumise ja rakumembraanide kahjustumise käigus.

Mõlema tsüklooksügenaasi (COX-1, COX-2) isovormi roll arahhidoonhappe transformatsioonides normaalsetes ja patoloogilistes tingimustes on erinev. COX-1 on kudedes pidevalt olemas. Ta on seotud prostaglandiinide sünteesiga, mis kaitsevad mao limaskesta kahjustuste eest, mis reguleerivad neerude verevoolu. MSPVA-de kõrvaltoimed on seotud COX-1 inhibeerimisega ja prostaglandiinide regulatiivsete füsioloogiliste mõjude vähenemisega.

COX-2 esineb struktuurse ensüümina ainult teatud organites: aju, neerud, emasloomade reproduktiivsüsteem. COX-2 produktsioon suureneb põletiku arengus osalevate immuunvahendajate mõjul. Selle tulemusena suureneb põletikueelsete prostaglandiinide süntees, mis võimendab põletikuliste vahendajate aktiivsust, ärritavad valu retseptorid patoloogilises fookuses, aidates kaasa kudede kasvule ja hävimisele. MSPVA-de põletikuvastane toime on tingitud COX-2 inhibeerimisest.

NSAIDide kasutamisel tekkinud komplikatsioonide tekke riskitegurid

Enamik NSAIDide võtmisega seotud tõsistest tüsistustest esineb geneetilise eelsoodumusega inimestel. Riski seedetrakti ja südame-veresoonkonna süsteemide eluohtlike patoloogiate tekkeks on teatud riskitegurite puhul palju suurem. Gastropaatia riskitegurid on järgmised:

• vanus üle 60 aasta;
• gastriit või Helicobacter pylori infektsioon;
• anamneesis peptiline haavand;
• suitsetamine;
• alkoholi kuritarvitamine;
• ravi kestus;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suurte annuste kasutamine;
• kaasnevad haigused;
• antikoagulantide ja glükokortikoidide kasutamine.

Mõned riskitegurid on seotud suhteliselt mõõduka riskiga ja teised, kellel on suur tüsistuste tõenäosus. Yusupovi haigla arstid arvestavad neid NSAIDide kasutamise strateegia kavandamisel igal konkreetsel juhul. Vähim risk haigestuda patoloogiat, mis on seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisega patsientidel ilma riskiteguriteta. Parandab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tarbimise vastuvõetavust söögi ajal või pärast seda, joomist rohkelt vett, enteeriliste vormide kasutamist.

Neuroloogia kliiniku arstid määravad patsientidele uusi ohutuid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, kasutavad minimaalselt efektiivseid ravimi annuseid, kasutavad kombineeritud MSPVA-sid, näiteks ASAMI (ASA + sukralfaat), artrotec (diklofenak koos misoprostooliga). Kõige tõhusamate ja ohutumate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valimiseks pöörduge arsti poole, tehes Yusupovi haiglas telefoni teel.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimed.

1. Ultrogeenne toime (seedetrakti kahjustus) on kõige sagedasem ja ohtlik kõrvaltoime. See on ainult osaliselt tingitud ravimite kohalikust kahjustavast mõjust mao limaskestale, peamiselt süsteemsete toimete tõttu COX-1 ensüümi mitteselektiivse toime tõttu. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võime blokeerida COX-1 põhjustab gastropaatia, mao haavandumise, verejooksu. Sellist tüüpi tüsistused on mõnikord asümptomaatilised, ilma valu, iivelduse, kõrvetisedeta, ebamugavustunnet ja muid seedetrakti kahjustustele iseloomulikke sümptomeid. Gastrotoksilisus võib ilmneda mitte ainult suukaudsel manustamisel, vaid ka parenteraalselt ja rektaalselt manustatuna.

60% patsientidest, kes võtavad regulaarselt mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, esineb maohaavand. Üldiselt on kõrvaltoimeid täheldatud ligikaudu kolmandikul patsientidest. 5% juhtudest kujutavad nad endast tõsist ohtu elule. Seedetrakti limaskestade erosioonid ja haavandid, mis tekivad lastel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite saamisel, arenevad peaaegu sama sagedusega (20–30%) kui täiskasvanutel, kuid harva põhjustavad komplikatsioone. Praegu on esile toodud NSAID-de-gastroduodenopathy spetsiifiline sündroom.

Riskitegurid seedetrakti kahjustuste tekkeks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite määramisel:

● - vanus üle 65 aasta. Vanadus on kõige olulisem paljude tegurite hulgas, mis aitavad kaasa mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vastuvõtmisega seotud gastropaatia arengule. Nende tüsistuste tekkimise oht suureneb iga aastaga 4% võrra.

● - Peptiline haavand ajaloos.

● - suured annused või mitme mittesteroidse põletikuvastase ravimi samaaegne kasutamine. Pikaajaline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

● - samaaegne ravi glükokortikosteroididega. Kombineerituna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja glükokortikosteroididega, arenevad seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused 10 korda sagedamini kui ainult mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

● - naiste sugu. On tõestatud, et naised on tundlikumad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete suhtes.

● - suitsetamine, alkoholi joomine.

● - H. pylori kättesaadavus.

Järgmised ravimid on haavandilise toimega seoses kõige ohtlikumad: ketoprofeen, indometatsiin, piroksikaam, aspiriin (pressitud tabletid), naprokseen.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tuleb määrata pärast sööki, pärast ravimi võtmist 15 minutiks, ei ole soovitatav söögitoru vältimiseks magama minna.

2. Nefrotoksilisus. Neerufunktsiooni kahjustus avaldub kujul:

a) prostaglandiini sünteesi blokeerimine neerudes, mis põhjustab vasokonstriktsiooni ja kahjustab neerude verevarustust (väljendub vedeliku retentsioonis organismis, proteinuuria, hematuuria, suurenenud vererõhk). Kõige tugevam toime neerude verevoolule on fenüülbutasoon (butadion) ja indometatsiin.

b) Otsene mõju neeruparenhüümile, põhjustades interstitsiaalse nefriidi, nefrootilise sündroomi, papilla nekroosi („analgeetiline nefropaatia”). Kõige ohtlikum see on analgin.

Sulindak ja paratsetamool mõjutavad neerude verevoolu kõige vähem.

3. Hematotoksilisus tekib kahjuliku mõju tõttu luuüdile, mis on kõige iseloomulikum pürasolidiinidele ja pürasoloonidele. Nende kasutamise kõige kohutavamad komplikatsioonid on aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

4. Hemorraagiline sündroom (koagulopaatia) - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime protrombiini moodustumise pärssimise tõttu maksas. mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (eriti pikaajaline) määramisel võib tekkida verejooks (gastrointestinaalne, gingival, emakas, hemorrhoidal). See mõju omab suuremal määral aspiriini.

5. Neurotoksiline toime - vere-aju barjääri tungimine, ravimid mõjutavad kesknärvisüsteemi - peavalu, pearinglus, unetus, ärevus, ärrituvus, ebatavaline väsimus, uimasus, uimastus, refleksi aktiivsuse pärssimine, depressioon, perifeerse neuropaatia. See kõrvaltoime on rohkem seotud indometatsiini ja fenüülbutasooniga, seega ei tohiks neid ravimeid ambulatoorselt manustada inimestele, kelle elukutse nõuab suuremat tähelepanu.

6. Hepatotoksilisus - võib tekkida tugev muutus transaminaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsuses, mis ilmneb kollatõbi, hepatiidi tõttu. Ray (Rayya) sündroomiks on eriline maksakahjustus, mis tekib ilma ikteruseta, kuid kõrge maksaensüümide sisaldus koos maksahäire kiire arenguga koos raske entsefalopaatia, krampide, aju turse. See tüsistus tekib ainult pediaatrilises praktikas, peamiselt lastel vanuses alla 5-6 aastat. Täiskasvanud patsientidel ei täheldata Ray sündroomi. selle komplikatsiooni tekkeks on riskifaktorid hüpertermia ja viirusinfektsiooni (gripp, tuulerõuged, ARVI) olemasolu. Reye'i sündroom tekib siis, kui viirusnakkusega lastele on ette nähtud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, analgin), mis annab kõrge suremuse määra (kuni 80%).

7. Allergilised reaktsioonid - sügelus, nahalööve, urtikaaria, angioödeem, Lyelli sündroom (epidermise nekrolüüs - naha pindmiste kihtide eraldumine), Stevens-Johnsoni sündroom (äge mürgine erütroderma - naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri tõusuga, erütrodermia, naha ja limaskestade punetus koos kehatemperatuuri ja erütrodermia suurenemisega) ja vesiikulite lööve), bronhospasm, "aspiriini astma". Lyelli sündroom ja Stevens-Johnsoni sündroom - rasked nahakahjustused - algab bulloosse lööbe ilmnemisega ravile reageerimisel, mis muutub järk-järgult nekrootiliseks epidermiks. Need sündroomid erinevad kahjustuspiirkonnas: kahjustusega kuni 30% naha ja limaskestade pinnast tekib Stevens-Johnsoni sündroom, mille kahjustuste pindala on üle 30% Lyelli sündroomist. Lyelli sündroomi iseloomustab tõsine kulg ja kõrge suremus. Naha ilmingud on tavalisemad pürasolidiini ja pürasolooniga. 5 - 20% bronhiaalastma all kannatavatest inimestest on suurenenud tundlikkus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

8. Nii mitteselektiivsed kui ka selektiivsed COX inhibiitorid, mis on ette nähtud luumurdude raviks, aeglustavad luuüdi arengut, inhibeerides COX-2. Arvatakse, et see ensüüm alustab luukoe taastavate osteoblastide jagamise protsessi. See tekitab teatud piirangud selle ravimirühma määramiseks eakatele inimestele. Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (indometatsiin, diklofenak) on võimelised parandama kõhre ja luukoe hävimist.

9. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite soovimatu toime raseduse ajal. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktsepteerimine raseduse varases staadiumis (isegi kord nädalas) avaldab lootele kahjulikku mõju - teratogeenset toimet, mis ilmneb peamiselt vastsündinu setete anomaaliast.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad müomeetriat stimuleerivate prostaglandiinide sünteesi, mistõttu nende kasutamine võib pikendada rasedust ja aeglustada tööjõudu. Kui seda kasutatakse raseduse hilises staadiumis, võib see tekitada vastsündinu pulmonaalse hüpertensiooni kanali kanali enneaegse sulgemise tõttu (indometatsiini kasutamine on eriti ohtlik). Aspiriin võib sünnituse ajal põhjustada verejooksu.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on vastunäidustatud seedetrakti erosive ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, täheldatud maksa- ja neerufunktsiooni häired, tsütopeeniad, idiosündmused, rasedus.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Kõrvaltoimed

NSAIDide peamised kõrvaltoimed (J. G. Hardini ja G. L. Longeneckeri järgi, 1992)

Ülemine ja alumine seedetrakti kahjustuste sümptomid

Halb korrelatsioon veritsuse ja tuvastatavate kahjustuste tekkega.

Erosioonid ja haavandid maos

Käärsoole ja peensoole lüüasaamine

Põhjustab varjatud verekaotust ja rauapuuduse aneemiat

Salitsülaadid, diflunisaal; teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel

Astma ja urtikaaria; harva kollaps

Sügelus, mittespetsiifiline lööve; ei pruugi olla seotud MSPVA-dega

Tavaliselt mõõdukas maksaensüümide asümptomaatiline tõus

Harva madala riskiga rühmades; sageli ödeemi, neerupuudulikkuse, hüperkaleemiaga patsientidel

Interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom; kõige sagedamini indometatsiin ja fenoprofeen

Tähelepanu!
Diagnoosimine ja ravi määramine ainult arsti poolt isikliku konsulteerimise teel.
Teaduslikud ja meditsiinilised uudised täiskasvanute ja laste haiguste ravi ja ennetamise kohta.
Väliskliinikud, haiglad ja kuurordid - eksam ja rehabilitatsioon välismaal.
Saidi materjalide kasutamisel on vajalik aktiivne link.

MSPVA-de kõrvaltoimed

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite üldine omadus on suukaudsel manustamisel suhteliselt suur imendumine ja biosaadavus. Ainult atsetüülsalitsüülhappel ja diklofenakil on biosaadavus 30–70%, hoolimata suurest imendumisastmest.

Enamiku mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2-4 tundi, kuid kehas ringlevaid pikaajalisi ravimeid, nagu fenüülbutasoon ja Piroxicam, võib manustada 1-2 korda päevas. Kõikidele MSPVA-dele, välja arvatud atsetüülsalitsüülhappele, on iseloomulik suur seonduvus plasmavalkudega (90-99%), mis teiste ravimitega koostoime korral võib muuta nende vabade fraktsioonide kontsentratsiooni vereplasmas.

MSPVA-d metaboliseeritakse reeglina maksas, nende metaboliidid erituvad neerude kaudu. NSAID-i metabolismi produktidel ei ole tavaliselt farmakoloogilist toimet.

Mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ("indometatsiin", "ibuprofeen", "naprokseen") elimineeruvad organismist 10-20% muutumatul kujul ja seetõttu võib neerude eritumise funktsioon oluliselt muuta nende kontsentratsiooni ja lõplikku kliinilist toimet. MSPVA-de eemaldamise kiirus sõltub süstitud annuse ja uriini pH suurusest. Kuna paljud selle rühma preparaadid on nõrgad orgaanilised happed, erituvad nad kiiremini uriini aluselises reaktsioonis kui happelises.

1. Reumaatilised haigused

Reuma (reumaatiline palavik), reumatoidartriit, podagra ja psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bechterew 'tõbi), Reiteri sündroom.

Tuleb meeles pidada, et reumatoidartriidi korral on MSPVA-del ainult sümptomaatiline toime, ilma et see mõjutaks haiguse kulgu. Nad ei suuda protsessi progresseerumist peatada, põhjustada remissiooni ja vältida liigeste deformatsioonide teket. Samal ajal on NSAIDide leevendamine reumatoidartriidiga patsientidele nii oluline, et ükski neist ei saa ilma nende ravimiteta. Suure kollagenoosiga (süsteemne erütematoosne luupus, sklerodermia jne) on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid sageli ebaefektiivsed.

2. lihas-skeleti süsteemi mitte-reumaatilised haigused

Osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, trauma (leibkond, sport). Sageli on nendes tingimustes kohalike NSAID-i ravimvormide (salvid, kreemid, geelid) efektiivne kasutamine.

3. Neuroloogilised haigused. Neuralgia, radikuliit, ishias, lumbago.

4. Neeru-, maksakoolid.

5. Erinevate etioloogiate valu sündroom, sealhulgas peavalu, hambavalu, operatsioonijärgne valu.

6. Palavik (tavaliselt kehatemperatuuril üle 38,5 ° C).

7. Arteriaalse tromboosi ennetamine.

I. seedetraktist

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine negatiivne tunnus on seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimete suur risk. 30–40% mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite saajatest täheldatakse düspeptilisi häireid, 10... 20% - erosioon ja mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, 2-5% - verejooks ja perforatsioon.

Praegu on esile toodud konkreetne sündroom - NSAID-gastroduodenopathy. See on ainult osaliselt tingitud MSPVA-de (enamik neist orgaanilistest hapetest) lokaalsest kahjustavast toimest limaskestal ja on peamiselt tingitud COX-1 isoensüümi inhibeerimisest ravimite süsteemse toime tulemusena. Seetõttu võib mistahes MSPVA-de manustamisviisi korral esineda gastrotoksilisus.

Mao limaskesta kahjustus esineb kolmel etapil: 1. Prostaglandiini sünteesi pärssimine limaskestas; 2. Vähendatud prostaglandiini vahendatud kaitsva lima produktsioon

ja bikarbonaadid; 3. Erosioonide ja haavandite ilmnemine, mis võivad olla veritsuse või perforatsiooni tõttu keerulised.

Kahjustused paiknevad sageli maos, peamiselt antrali- või prepyloric-sektsioonis. NSAID-gastroduodenopathy kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% -l patsientidest, eriti eakatest patsientidest, mistõttu on paljudel juhtudel diagnoositud fibrogastroduodenoscopy'ga. Samal ajal ei ole paljudel patsientidel, kellel esineb düspeptilised kaebused, limaskesta kahjustusi. NSAID-de-gastroduodenopathy kliiniliste sümptomite puudumine on seotud ravimite analgeetilise toimega. Seetõttu loetakse patsiendid, eriti eakad patsiendid, kellel ei ole pikaaegse MSPVA-de manustamise ajal seedetraktist kõrvaltoimeid, suurenenud MSPVA-de-gastroduodenopaatia (verejooks, raske aneemia) tüsistuste tekkimise risk ning vajavad eriti hoolikat jälgimist, sealhulgas endoskoopilist teadusuuringuid.

Gastrotoksilisuse riskifaktorid: üle 60-aastased naised, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, haavandite perekonna anamnees, kaasnevad rasked kardiovaskulaarsed haigused, glükokortikoidide samaaegne manustamine, immunosupressandid, antikoagulandid, pikaajaline MSPVA-ravi, suured annused või kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine. gastrotoksilisusel on aspiriin, indometatsiin ja

piroksikaam, ketorolak, väikseim - ibuprofeen, paratsetamool. Nende ilmingute vältimiseks on vajalik:

1. Võtke söögikorda pärast mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid ja jooge palju vett

2. Limaskestasid kaitsvate ravimite samaaegne määramine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega

seedetrakti membraan (antatsiidid, H2-blokaatorid jne)

3. NSAIDide kasutamise taktika muutmine, st parenteraalsele manustamisele üleminek (kuigi see ei lahenda probleemi täielikult, vaid leevendab ainult gastroduodenopaatia ilminguid)

4. Selektiivsete MSPVA-de kasutamine: meloksikaam, nimesuliid, mis blokeerib selektiivselt COX-2

Ii. Nefrotoksilisus on suuruselt teine ​​soovimatu NSAID-reaktsioonide rühm. MSPVA-d süvendavad neerude verevarustust ja neil on otsene mõju neerude parenhüümile, sageli olemasoleva patoloogia taustal. Kõige ohtlikumad selles osas, analgin, indometatsiin.

Indometatsiinil ja fenüülbutasoonil on neerude verevoolule kõige tugevam toime.

MSPVA-d võivad omada otsest mõju neeruparenhüümile, põhjustades interstitsiaalset nefriiti (nn "analgeetiline nefropaatia"). Kõige ohtlikumad selles suhtes on fenatsetiin. Võimalik tõsine neerukahjustus kuni raske neerupuudulikkuse tekkeni. Kirjeldatakse ägeda neerupuudulikkuse teket MSPVA-de kasutamisel ägeda allergilise interstitsiaalse nefriidi tagajärjel.

Nefrotoksilisuse riskifaktorid: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, vähenenud vere maht, pikaajaline NSAID-ravi, samaaegne diureetikumravi.

Iii. Hematotoksilisus. Vere moodustumise rikkumine väljendub veres leukotsüütide sisalduse vähenemises (leukopeenia, agranulotsütoos), trombotsüütides (trombotsütopeenia), harvemini erütrotsüütides (aneemia). Enamik neist häiretest on väljendatud dipürooni kasutamisel. Seetõttu on vere seisundi jälgimine pikaajalise mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi eelduseks. Pürasolidiinidele ja pürasoloonidele on kõige iseloomulikum. Nende kasutamise kõige kohutavamad komplikatsioonid on aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

Iv. Koagulopaatia. MSPVA-d inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, inhibeerides protrombiini teket maksas. Selle tulemusena võib verejooks areneda sagedamini seedetraktist, verejooksust, vere välimusest uriinis. Seda toimet kasutatakse isheemilise südamehaiguse (aspiriini) tromboosi vältimiseks.

V. Hepatotoksilisus. Võib täheldada muutusi transaminaaside ja teiste ensüümide aktiivsuses. Rasketel juhtudel - kollatõbi, hepatiit. Lapsed võivad aspiriini kasutamisel tekkida Ray sündroomi (maksa kahjustus, millel on raske entsefalopaatia ja peaaju turse).

Vi. Neurotoksilisus. Ilmselt pearinglus, stupor, helin ja tinnitus. Need ilmingud on kõige iseloomulikum aspiriinile, indometatsiinile.

VII. Allergilised reaktsioonid. Nahalööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit jne võivad põhjustada MSPVA-sid, kuid sagedamini aspiriini ja dipürooniga. Naha ilmingud on tavalisemad pürasoloonide ja pürasolidiinide puhul. Bronhospasm areneb reeglina bronhiaalastma patsientidel ja sagedamini aspiriini võtmisel. Seda võivad põhjustada allergilised mehhanismid.

Viii. Nõrgestada emaka lihaste kokkutõmbumist. Raseduse pikendamine ja tööjõu pikendamine.

Ix. Teratogeenne toime. Naistevastaste ravimite võtmisel raseduse varases staadiumis ilmnevad kardiovaskulaarse süsteemi kõrvalekalded lootel.

Vastunäidustused

Vastunäidustused maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kasutamisel ägeda faasi, raseduse, maksa ja neerude raske kahjustuse, leukopeenia, hemorraagilise diateesi puhul. Nende ravimite puhul tuleb olla ettevaatlik inimestele, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele ja lastele.

MSPVA-de tootmise vormid

Sünonüüm: Ortophen tabletid 25 mg, süüa 3 p / s pärast söömist Ampullid 2,5% - 3 ml / m

Sünonüüm: Brufenum'i tabletid 200,400 ja 600 mg, sees pärast sööki 3 p / s

Sünonüüm: Feldene kapslid 20 mg suukaudselt 1 p / s Suposiidid: 20 mg rektaalselt 1 p / s

Sünonüüm: Naproxi tabletid 250 ja 500 mg suu kaudu 3 p / s pärast sööki

Cynonym: Metindol tabletid 25 mg sees.Kapslid 25 mg suukaudselt 3 p / s pärast sööki Suposiidid 100 mgrealno 3 p / s

Sünonüüm: Movalis Tabletid 7,5 ja 15 mg 1p / s söögi ajal

Nabumetooni tabletid 500 ja 750 mg 1 p / s pärast sööki

Sünonüüm: Celebrex kapslid 100 ja 200 mg 2 p / s pärast sööki

Kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, MSPVA-d)

See ulatuslik ravimite kategooria, kombineerituna lühendatud terminiga mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, on esmalt meditsiiniliste retseptide sagedus erinevate põletikuliste haiguste hulgas, millega kaasneb valu.

MSPVA-de populaarsus on seletatav:

• ravimid kiiresti peatavad valu, neil on palavikuvastane ja põletikuvastane toime;
• kaasaegsed tööriistad on saadaval mitmesugustes ravimvormides: neid kasutatakse sobivalt salvide, geelide, pihustite, süstide, kapslite või suposiitide kujul;
• paljusid selle rühma ravimeid saab osta ilma retseptita.

Hoolimata kättesaadavusest ja üldisest avalikustamisest ei ole MSPVA-d üldse ohutu ravimite rühm. Patsientide kontrollimatu vastuvõtt ja enesekirjutamine võivad põhjustada kehale rohkem kahju kui kasu. Määrata ravimid peavad arst!

MSPVA klassifikatsioon

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm on väga ulatuslik ja hõlmab erinevaid ravimeid, mis on keemilise struktuuri ja toimemehhanismide poolest erinevad.

Selle rühma uuring algas eelmise sajandi esimesel poolel. Tema esimene esindaja on atsetüülsalitsüülhape, mille toimeaine on salitsiin, mis eraldati 1827. aastal paju koorest. 30 aasta pärast on teadlased õppinud seda ravimit ja selle naatriumsoola - sama aspiriini, mis omab oma niši apteekide riiulitel, sünteesi.

Praegu kasutatakse kliinilises meditsiinis rohkem kui 1000 NSAIDide alusel loodud ravimit.

Nende ravimite liigitamisel võime eristada järgmisi juhiseid:

Keemiline struktuur

MSPVA-sid saab tuletada:

• karboksüülhapped (salitsüül - aspiriin; äädikhape - indometatsiin, diklofenak, ketorolak; propioonhape - Ibuprofeen, Naprokseen; nikotiin-nifloonhape);
• pürosaloonid (fenüülbutasoon);
• oksükam (piroksikaam, meloksikaam);
• Koksibid (tselekoksiib, rofekoksiib);
• sulfonaniliidid (nimesuliid);
• alkanoonid (nabumetoon).

Vastavalt põletiku vastase võitluse tõsidusele

Selle rühma jaoks on kõige olulisem kliiniline toime põletikuvastane, seega on oluline, et NSAIDide klassifikatsioon arvestaks selle toime tugevusega. Kõik sellesse gruppi kuuluvad ravimid on jagatud valdavaks:

• väljendunud põletikuvastane toime (aspiriin, indometatsiin, diklofenak, aklofenak, nimesuliid, meloksikaam);
• nõrgad põletikuvastased toimed või mitte-narkootilised valuvaigistid (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

COX inhibeerimisel

COX või tsüklooksügenaas on ensüüm, mis vastutab transformatsioonide kaskaadi eest, mis soodustavad põletikuliste vahendajate (prostaglandiinide, histamiini, leukotrieenide) tootmist. Need ained toetavad ja suurendavad põletikulist protsessi, suurendavad koe läbilaskvust. Ensüümi on kahte tüüpi: COX-1 ja COX-2. COX-1 on “hea” ensüüm, mis aitab kaasa seedetrakti limaskesta kaitsvate prostaglandiinide tootmisele. COX-2 on ensüüm, mis soodustab põletikuliste vahendajate sünteesi. Sõltuvalt COXi tüübist, mis blokeerib ravimi, eraldage:

• mitteselektiivsed COX inhibiitorid (Butadion, Analgin, Indometatsiin, Diklofenak, Ibuprofeen, Naprokseen, Ketorolak).

Nad blokeerivad nii COX-2, mille tõttu nad leevendavad põletikku, kui ka COX-1 - pikaajalise kasutamise tulemusena on seedetrakti soovimatud kõrvaltoimed;

• selektiivsed COX-2 inhibiitorid (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Blokeeri selektiivselt ainult COX-2 ensüümi, vähendades samal ajal prostaglandiinide sünteesi, kuid ei oma gastrotoksilist toimet.

Hiljutiste uuringute kohaselt leitakse veel üks kolmandat tüüpi ensüüm COX-3, mis sisaldub ajukoores ja tserebrospinaalvedelikus. See ensüüm mõjutab selektiivselt atsetaminofeeni (atseklofenaaki).

Toimemehhanism ja mõju

Selle ravimirühma peamine toimemehhanism on tsüklooksügenaasi ensüümi inhibeerimine.

Põletikuvastane toime

Põletik säilib ja areneb koos spetsiifiliste ainetega: prostaglandiinid, bradükiniin, leukotrieenid. Arahhidoonhappe põletikulises protsessis COX-2 osalusel moodustuvad prostaglandiinid.

Lisaks COX-2-le võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid blokeerida ka COX-1, mis osaleb ka prostaglandiinide sünteesis, kuid mis on vajalik seedetrakti limaskesta terviklikkuse taastamiseks. Kui ravim blokeerib mõlemad ensüümi liigid, võib see avaldada seedetraktile negatiivset mõju.

Vähendades prostaglandiinide sünteesi, väheneb turse ja infiltratsioon põletikulises fookuses.

NSAIDid, mis sattuvad kehasse, aitavad kaasa sellele, et teine ​​põletikuline vahendaja - bradükiniin ei suuda rakkudega suhelda ja see aitab kaasa mikrotsirkulatsiooni normaliseerumisele, kapillaaride ahenemisele, millel on positiivne mõju põletiku leevendamisele.

Selle ravimirühma mõju all väheneb histamiini ja serotoniini tootmine - bioloogiliselt aktiivsed ained, mis süvendavad põletikulisi muutusi organismis ja aitavad kaasa nende progresseerumisele.

MSPVA-d inhibeerivad rakumembraanides peroksüdatsiooni ja nagu te teate, on vabad radikaalid võimas faktor, mis toetab põletikku. Peroksüdatsiooni inhibeerimine on üks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastase toime üks suundi.

Valuvaigistav toime

NSAIDide kasutamisel tekkinud valuvaigistav toime saavutatakse selle rühma ravimite võime tõttu tungida kesknärvisüsteemi, pärssida seal esinevate valutundlikkuse keskuste aktiivsust.

Põletikulises protsessis põhjustab prostaglandiinide suur akumuleerumine hüperalgeesiat - valu tundlikkuse suurenemist. Kuna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid aitavad vähendada nende vahendajate tootmist, suureneb patsiendi valu künnis automaatselt: kui prostaglandiini süntees peatub, tunneb patsient valu vähem teravalt.

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas on eraldi ravimite rühm, millel on ekspresseerimata põletikuvastane toime, kuid tugev anesteetikum on mitte-narkootiline valuvaigistid: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paratsetamool. Nad suudavad kõrvaldada:

• peavalud, hambaravi, liigesed, lihased, menstruaalvalu, valu neuriidi ajal;
• valu peamiselt põletikuline.

Erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei toimi MSPVA-d opioidiretseptoritele, mis tähendab:

• ei põhjusta uimastisõltuvust;
• ärge suruge hingamisteede ja köha keskusi;
• Ärge põhjustage sagedast kasutamist kõhukinnisust.

Antipüreetiline toime

MSPVA-d inhibeerivad, inhibeerivad kesknärvisüsteemi ainete tootmist, mis stimuleerivad hüpotalamuse - E1 prostaglandiinide, interleukiinide-11 termoregulatsiooni keskpunkti. Ravimid pärsivad erutumise ülekandumist hüpotalamuse tuumades, soojuse teke väheneb - suurenenud kehatemperatuur taastub normaalseks.

Ravimite toime esineb ainult kõrge kehatemperatuuri juures, MSPVA-del ei ole sellist toimet normaalsel temperatuuril.

Antitrombootiline toime

See toime avaldub kõige enam atsetüülsalitsüülhappes (aspiriin). Ravim on võimeline inhibeerima trombotsüütide agregatsiooni (kleepumist). Seda kasutatakse laialdaselt kardioloogias trombotsüütide tõrjevahendina - aine, mis takistab verehüüvete teket, on ette nähtud nende ennetamiseks südamehaigustes.

Näidustused

On ebatõenäoline, et ükskõik milline ravimirühm võib „uhkeldada” sellise laiaulatusliku näidustuse kasutamise kohta, millel on MSPVA-d. See on kliiniliste juhtude ja haiguste mitmekesisus, milles ravimitel on soovitud toime, mis muudab MSPVA-d üheks kõige sagedamini soovitatud ravimiks arstide poolt.

NSAIDide väljakirjutamise näidustused on järgmised:

• reumatoloogilised haigused, podagra ja psoriaatiline artriit;
• neuralgia, radikuliit koos radikaalse sündroomiga (seljavalu, andmine jalale);
• muud luu- ja lihaskonna haigused: osteoartriit, tendovaginiit, müosiit, traumaatilised vigastused;
• neeru- ja maksakoolikud (tavaliselt näidatakse koos spasmolüütikumidega);
• palavik üle 38,5 ° C;
• põletikuline valu sündroom;
• valu menstruatsiooni ajal;
• antitrombotsüütide ravi (aspiriin);
• valu pärast operatsiooni.

Kuna põletikulise iseloomuga valu kaasneb kuni 70% kõigist haigustest, on ilmne, kui suur on selle ravimirühma jaoks väljakirjutamise ulatus.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on ravimid, mis on valitud ägeda valu leevendamiseks ja leevendamiseks erinevate päritoluga liigespatoloogiates, neuroloogilistes juure sündroomides - lumbodüünias, ishias. Tuleb mõista, et haiguse põhjus ei mõjuta MSPVA-sid, vaid leevendab ainult ägeda valu. Kui osteoartriidi ravimitel on sümptomaatiline toime, mis ei takista liigese deformatsiooni teket.

MSPVA-d on ette nähtud prostaglandiin-F2a ületootmise tõttu suurenenud emaka toonist põhjustatud valulike menstruatsioonide jaoks. Ettevalmistused on ette nähtud valu esmakordsel ilmnemisel kuni 3 päeva kestva igakuise kursuse alguses või eelõhtul.

See ravimirühm ei ole üldse kahjutu ning tal on kõrvaltoimeid ja soovimatuid reaktsioone, nii et arst peab määrama MSPVA-sid. Kontrollimatu vastuvõtt ja eneseravim võivad ohustada tüsistuste teket ja soovimatuid kõrvaltoimeid.

Paljud patsiendid küsivad endalt: milline NSAID on kõige tõhusam, kõige paremini kõrvaldab valu? Sellele küsimusele ei saa üheselt vastata, kuna põletikulise haiguse raviks tuleb iga patsiendi jaoks eraldi valida MSPVA-d. Ravimi valiku peaks tegema arst ja selle määrab selle efektiivsus, kõrvaltoimete tolerantsus. Kõigil patsientidel ei ole paremat MSPVA-d, kuid iga patsiendi jaoks on olemas parem NSAID!

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Paljude elundite ja süsteemide osas võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada kõrvaltoimeid ja reaktsioone, eriti sagedase ja kontrollimatu tarbimise korral.

Seedetrakti häired

Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõige iseloomulikum kõrvaltoime. 40% patsientidest, kes saavad MSPVA-sid, täheldatakse seedetrakti häireid, seedetrakti 10–15% -list erosiooni ja haavandeid, 2-5% - verejooks ja perforatsioon.

Kõige gastrotoksilisemad on Aspiriin, Indometatsiin, Naprokseen.

Nefrotoksilisus

Teine kõige levinum kõrvaltoimete rühm, mis ilmneb ravimi taustal. Esialgu võivad neerude töös tekkida funktsionaalsed muutused. Seejärel tekib pikemaajalisel kasutamisel (4 kuud kuni kuus kuud) neerupuudulikkuse tekkega orgaaniline patoloogia.

Vere hüübimise vähenemine

See toime on tugevam patsientidel, kes juba kasutavad kaudseid antikoagulante (hepariini, varfariini) või kellel on maksaprobleeme. Madal koagulatsioon võib põhjustada spontaanset verejooksu.

Maksahaigused

Maksakahjustused võivad tekkida kõikidest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, eriti alkoholi tarbimise taustal, isegi väikestes annustes. Pikaajalise (rohkem kui kuu) diklofenaki, fenüülbutasooni, sulindaki ja toksilise hepatiidi tekkimise korral võib tekkida kollatõbi.

Südame-veresoonkonna ja vereloome süsteemi rikkumine

Angiemia ja trombotsütopeenia esinemissageduse muutused tekivad kõige sagedamini Analgin'i, indometatsiini, atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel. Kui luuüdi vereloome ei ole kahjustatud, siis 2 nädalat pärast ravimite kasutamise lõpetamist normaliseerub perifeerse vere pilt ja patoloogilised muutused kaovad.

Patsiendid, kellel on anamneesis hüpertensioon või südameveresoonkonna põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, võivad "kasvada" - tekib hüpertensiooni destabiliseerimine ning mitteselektiivsete ja selektiivsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel on müokardiinfarkti riski suurenemise võimalus.

Allergilised reaktsioonid

Individuaalse talumatusega nii ravimile kui ka inimestele, kellel on eelsoodumus hüperergilistele reaktsioonidele (allergilise päritoluga bronhiaalastma, pollinoos), võib täheldada mitmesuguseid NSAIDide allergia ilminguid - alates urtikaariast kuni anafülaksiani.

Allergilised ilmingud ulatuvad 12 kuni 14% kõigist selle ravimirühma kõrvaltoimetest ja on sagedasemad fenüülbutasooni, Analgin'i, amidopüriini kasutamisel. Aga seda võib täheldada absoluutselt iga grupi esindaja juures.

Allergia võib ilmneda sügeleva lööbe, naha ja limaskestade turse, allergilise nohu, konjunktiviit, urtikaaria. Quincke turse ja anafülaktiline šokk moodustavad kõikidest tüsistustest 0,05%. Ibuprofeeni võtmisel võib juuste väljalangemine tekkida mõnikord kuni kiilaspäisuseni.

Soovimatud toimed raseduse ajal

Mõnedel mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on lootele teratogeenne toime: aspiriini võtmine esimesel trimestril võib viia loote ülemise suulae lõhenemisele. Raseduse viimastel nädalatel inhibeerivad MSPVA-d tööjõu algust. Prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu väheneb emaka motoorne aktiivsus.

Optimaalset NSAID-i ei ole ilma kõrvaltoimeteta. Gastrotoksilised reaktsioonid selektiivsetes mittesteroidsetes põletikuvastastes ravimites (Meloxicam, nimesulide, Aceclofenac) on vähem väljendunud. Kuid iga patsiendi jaoks on vaja valida ravim eraldi, võttes arvesse sellega seotud haigusi ja talutavust.

Märgistus MSPVA-de kasutamisel. Mida patsient peaks teadma

Patsiendid peaksid meeles pidama, et “maagiline” pill, mis eemaldab suurepäraselt hambavalu, peavalu või muud valu, võib oma keha jaoks olla täiesti ebamõistlik, eriti kui seda võetakse kontrollimatult ja seda ei määra arst.

On mitmeid lihtsaid reegleid, mida patsiendid peavad MSPVA-de kasutamisel järgima:

1. Kui patsiendil on valik mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, tuleb kasutada vähem selektiivseid kõrvaltoimeid: aceclofenac, movalis, nise, tselekoksiib, rofekoksiib. Mao kõige agressiivsem on aspiriin, ketorolak, indometatsiin.
2. Kui patsiendil on esinenud peptilisi haavandeid või erosiooni muutusi, gastropaatiat ja arst määras põletikuvastased ravimid ägeda valu leevendamiseks, tuleb neid võtta mitte rohkem kui viis päeva (enne põletiku leevendamist) ja ainult prootonpumba inhibiitorite (PPI) kaitse all: omeprasool, rameprasool, pantoprosool. Seega on maos leiduvate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toime nivelleeritud ja väheneb erosiooni või haavandiliste protsesside kordumise oht.
3. Mõned haigused nõuavad pidevat põletikuvastaste ravimite kasutamist. Kui arst soovitab NSAID-e regulaarselt enne pikka vastuvõttu, peab patsient tegema FGDS-i ja uurima seedetrakti seisundit. Kui uuringu tulemusena avastatakse isegi vähesed muutused limaskestas või kui patsiendil esineb subjektiivseid seedetrakti puudutavaid kaebusi, tuleb NSAIDi võtta koos prootonpumba inhibiitoritega (omeprasool, pantoprasool) kogu aeg.
4. Aspiriini tromboosi vältimiseks määramisel peaksid üle 60-aastased isikud tegema ka gastroskoopiat üks kord aastas ja kui seedetraktist tulenevad riskid, peaksid nad ravimit pidevalt võtma IPP rühmast.
5. Kui patsiendi seisund halveneb mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise, allergiliste reaktsioonide, kõhuvalu, nõrkuse, naha nõrkuse, hingamise halvenemise või muude individuaalse talumatuse ilmingute tõttu, peate kohe oma arstiga ühendust võtma.

Ravimite individuaalsed omadused

Vaatleme praegu populaarseid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajaid, nende analooge, annustamist ja manustamissagedust, näidustust.

Atsetüülsalitsüülhape (Aspiriin, Aspiriin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombone ASS)

Vaatamata uute mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ilmumisele, kasutatakse aspiriini jätkuvalt meditsiinipraktikas mitte ainult palavikuvastase ja põletikuvastase ainena, vaid ka südame- ja veresoonkonna haiguste trombotsüütide vastase toimeainena.

Määrake ravimi tablettide kujul pärast söömist.

Aspiriini tuleb regulaarselt manustada arsti poolt soovitatud annustes tromboosi ärahoidmiseks inimestel, kellel on olnud müokardiinfarkt, kellel on muud kardiovaskulaarsed haigused, aju vereringe häired.

Ravimi põletikuvastane ja palavikuvastane toime on palavik, peavalu, migreen, reumatoloogilised haigused, neuralgia.

Sellised ravimid nagu Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sisaldavad nende koostises atsetüülsalitsüülhapet.

Atsetüülsalitsüülhappel on palju kõrvaltoimeid, eriti negatiivne see mõjutab mao limaskesta. Aspiriini haavandilise toime vähendamiseks tuleb pärast sööki võtta tablette veega.

Selle ravimi väljakirjutamiseks on anamneesis maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

Praegu saadaval tänapäevased valmistised leelistavate lisanditega, mis on kas kihisevate tablettide kujul, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet, mis on paremini talutav ja annab mao limaskestale vähem ärritavat toimet.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Ravimil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See mõjutab osteoartriiti, tendovaginiiti, vigastustega valu sündroomi, operatsioonijärgset perioodi.

Saadaval erinevate kaubanimede kujul tablettidena 0,1 ja 0,2 g, graanulid allaneelamiseks 2 g kottides (toimeaine), 1% suspensioon allaneelamiseks, 1% geel väliseks kasutamiseks. Erinevad vabanemisvormid muudavad ravimi vastuvõtuks väga populaarseks.

Nimesuliidi manustatakse suukaudselt täiskasvanutele annuses 0,1–0,2 g, kaks korda päevas lastele, kiirusega 1,5 mg / kg, 2-3 korda päevas. Geeli kantakse valulikule nahapiirkonnale 2-3 korda päevas kuni kümme järjestikust päeva.

Peptiline haavand, maksa ja neerude märgatavad häired, rasedus ja imetamine on ravimi võtmise vastunäidustused.

Meloksikaam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Ravim kuulub selektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka. Selle kahtlemata eelised, erinevalt mitteselektiivsetest ravimitest, on vähem haavandiline toime seedetraktile ja parem taluvus.

Sellel on tugev põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Seda kasutatakse reumatoidartriidi, artroosi, anküloseeriva spondüliidi raviks põletikulise päritolu tekitatud valu episoodide leevendamiseks.

Saadaval on 7,5 mg ja 15 mg tabletid, rektaalsed suposiidid 15 mg. Täiskasvanutele on tavaline päevane annus 7,5-15 mg.

Tuleb meeles pidada, et meloksikaami võtmise ajal esinevate kõrvaltoimete madalam esinemissagedus ei taga nende puudumist, samuti teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, ravim võib tekitada individuaalset talumatust, harva esineb meloksikaami võtmise ajal vererõhu tõus, pearinglus, düspepsia ja kuulmislangus.

Te ei tohiks osaleda ravimi võtmises peptilise haavandi, mao erosiooniprotsesside ajal, mis on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Diklofenaki süstid paljude patsientide puhul, kes kannatavad "lumbago" all alaseljas, saavad "päästmise süstid", mis aitavad leevendada valu ja leevendada põletikku.

Ravim on saadaval erinevates ravimvormides: 2,5% lahusena ampullides intramuskulaarseks manustamiseks, 15 ja 25 mg tabletid, rektaalsed suposiidid 0,05 g, 2% salvi väliseks kasutamiseks.

Diklofenak on parem kui atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, põletikuvastase toimega.

Rakenda ravim neuroloogiliste probleemide, närvi juurte rikkumise ja turse, müalgia, traumaatilise ja postoperatiivse valu, podagra, artroosi, bursiidi raviks.

Piisava annuse korral põhjustab diklofenak harvadel juhtudel kõrvaltoimeid, kuid need on võimalikud: seedetrakti häired (epigastriavalud, iiveldus, kõhulahtisus), peavalud, pearinglus ja allergilised reaktsioonid. Kõrvaltoimete korral tuleb ravim katkestada ja pöörduda oma arsti poole.

Praegu toodetakse narkootikume diklofenka-naatriumi, millel on pikaajaline toime: dieloberl retard, voltaren retard 100. Ühe tableti toime kestab ühe päeva.

Aclofenac (Aertal)

Mõned teadlased nimetavad Aertali - mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidriks, sest kliiniliste uuringute kohaselt põhjustas see ravim palju vähem kõrvaltoimeid kui teised selektiivsed MSPVA-d.

On võimatu usaldusväärselt öelda, et Aceclofenac on “parim parimatest”, kuid asjaolu, et kõrvaltoimed ilmnevad vähem kui teised NSAID-id, on kliiniliselt tõestatud.

Ravim on saadaval 0,1 g tablettidena, mida kasutatakse kroonilise ja ägeda põletikulise valu raviks.

Harvadel juhtudel esinevad ja ilmnevad kõrvaltoimed düspepsia, pearingluse, unehäirete, naha allergiliste reaktsioonide vormis.

Akeklofenaak peab olema ettevaatlik inimestele, kellel on seedetrakti probleemid. Ravim on raseduse, rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Tselekoksiib (Celebrex)

Suhteliselt uued, kaasaegsed selektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, millel on vähenenud negatiivne mõju mao limaskestale.

Ravim on saadaval 0,1 ja 0,2 g kapslitena. Seda kasutatakse liigeste patoloogiate puhul: reumatoidartriit, artroos, sünoviit, samuti muud põletikulised protsessid kehas, millega kaasneb valu.

Nimetatakse 0,1 g, 2 korda päevas või 0,2 g üks kord. Sissepääsu mitmekesisust ja ajastust peab täpsustama raviarst.

Nagu kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, ei ole tselekoksiibil kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid, mida väljendatakse, kuigi vähemal määral. Düspepsia, kõhuvalu, unehäired, vereloome muutused aneemia tekkega võivad häirida ravimi võtnud patsiente. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate lõpetama ravimi kasutamise ja konsulteerima arstiga.

Ibuprofeen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Üks väheseid mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid, millel ei ole mitte ainult põletikuvastaseid, valuvaigistavaid ja palavikuvastaseid toimeid, vaid ka immunomoduleeriv toime.

On tõendeid ibuprofeeni võimest mõjutada interferooni teket organismis, mis annab parima immuunvastuse ja parandab keha mittespetsiifilist kaitsevastust.

Ravimit kasutatakse põletikulise päritolu valu all nii akuutsetes kui ka kroonilises patoloogias.

Ravimit võib valmistada tablettide 0,2 kujul; 0,4; 0,6 g, närimistabletid, dražeed, pikendatud vabanemisega tabletid, kapslid, siirup, suspensioon, kreem ja geel väliseks kasutamiseks.

Kandke ibuprofeeni seest ja väljast, hõõrudes kahjustatud piirkondi ja kohti kehale.

Ibuprofeen on tavaliselt hästi talutav, suhteliselt nõrk haavandiline toime, mis annab talle suurema eelise atsetüülsalitsüülhappe suhtes. Mõnikord võib ibuprofeeni võtmisel tekkida röhitsus, kõrvetised, iiveldus, kõhupuhitus, kõrge vererõhk, naha allergilised reaktsioonid.

Kui maohaavandi ägenemist ei saa rasedust ja imetamist kasutada.

Apteekide vitriinid on täis erinevaid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajaid, telereklaamide reklaam lubab, et patsient unustab valu igavesti, võttes täpselt sama põletikuvastast ravimit... Arstid soovitavad tungivalt: ärge ise ravige, kui valu tekib! Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valik peaks toimuma ainult spetsialisti järelevalve all!