Ülevaade osteoporoosi populaarsetest bisfosfonaatidest ja mitte ainult

Bisfosfonaadid on skeletisüsteemi haigustes kasutatavate ravimite rühm, sageli määrab arst osteoporoosi raviks bisfosfonaate. Nad suurendavad luustiku tugevust ja parandavad selle võimet taluda negatiivseid tegureid. Nii et bisfosfonaadid - mis see on?

Mis see on?

Inimkehal on palju eneseregulatsiooni viise. Üks neist puudutab luud - "spetsiaalselt koolitatud" rakud käivitavad mehhanismid luukoe taastamiseks või hävitamiseks. Taastumise eest vastutavad osteoblastid, hävitamise eest vastutavad osteoklastid. Bisfosfonaadid mõjutavad teist rühma - nad häirivad selle tööd, inhibeerivad või täielikult peatavad osteoklastide mõju luule. Väärib märkimist, et ei ole täiesti selge, kuidas nad seda teevad, kuid mõju on kliiniliselt kinnitatud.

Tööstuses on seda kemikaalide rühma kasutatud alates eelmise sajandi keskpaigast, kuid keegi ei pidanud neid aineid meditsiinis kasutama.

Ainult eelmise sajandi lõpus avastasid keemikud, et bisfosfonaadid aeglustavad luu hävimist. Sellest alates on huvi nende ainete vastu tugevalt kasvanud ja nüüd on osteoporoosiga bisfosfonaadid tavalised.

Klassifikatsioon ja nimekirjad

Bisfosfonaate (ravimeid) võib jagada kaheks rühmaks: sisaldavad lämmastikku ja ei sisalda lämmastikku. Viimased kuuluvad bisfosfonaatide kolmandasse ja viimasesse hetkel.

Allpool on loetletud ravimid ja lühike teave (nimed, toimeaine, vorm, kasutamine, vastunäidustused, hind).

Sisaldab lämmastikku

Bonviva

Toimeaine: ibandroonhape. Vormi vabastamine: pillid, süstid. Kasutamine: ravim on ette nähtud menopausi põhjustatud osteoporoosi raviks.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, hüpokaltseemia, rasedus ja imetamine.

Hind: umbes 1800 rubla tableti kohta, 5500 rubla süstimise kohta.

Bondronat

Toimeaine: naatrium ibandronaat. Vormi vabastamine: pillid, süstid. Kasutamine: onkoloogias, et vältida metastaaside teket ja kaitsta luud.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, lapse vanus, rasedus ja imetamine.

Hind: umbes 11400 rubla 28 tableti kohta, 5100-13900 rubla süstimiseks.

Resorb

Toimeaine: zoledroonhape. Vormi vabastamine: süstimine. Kasutamine: Süstimine on mõeldud pahaloomuliste kasvajate põhjustatud hüperkaltseemia kõrvaldamiseks.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasedus ja imetamine, vanus kuni 18 aastat.

Hind: 6200 rubla süsti kohta.

Alendronat

Toimeaine: alendroonhape. Vormivorm: tabletid. Kasutamine: erineva päritoluga osteoporoos, Pageti tõbi.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasedus ja imetamine, hüpokaltseemia, raske neerupuudulikkus, raske hüpopatüreoidism, lapsepõlv.

Hind: 260 rubla tableti kohta.

Lämmastikuvaba

Bonefos

Toimeaine: klodroonhape. Vormivorm: tabletid. Kasutamine: pahaloomuliste kasvajate põhjustatud hüperkaltseemia.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerupuudulikkus, rasedus ja imetamine.

Hind: 10000 rubla 60 tableti kohta.

Xyphon

Toimeaine: etidronoviinhape. Vormi vabanemine: lahus suukaudseks manustamiseks. Kasutamine: osteoporoos, kaltsiumi, vitamiinide ja metallide reguleerimine organismis.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasedus ja imetamine, hüpokaltseemia.

Hind: 400 rubla 50 ml kohta.

Tiludronaat

Toimeaine: naatrium tiludronaat. Vormivorm: tabletid. Kasutamine: Pageti tõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid, rasedus ja imetamine, hüpokaltseemia.

Hind: 12 000 rubla pakendi kohta.

Phospotech, 99mTc

Toimeaine: etidronoviinhape. Vormi vabastamine: süstimine. Kasutamine: neerukivitõbi, hüpervitaminoos D, hüperparatüreoidism, hüperkaltseemia pahaloomulistes kasvajates, interstitsiaalne nefriit, osteoporoos.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid, rasedus ja imetamine, lapse vanus, hüpokaltseemia.

Hind: 8 000 rubla 5 ampulli kohta.

Vastuvõtutingimused

Kasutusjuhend näitab, et osteoporoosi bisfosfonaadid tuleb võtta tühja kõhuga (kui me räägime tablettidest), joomine rohke veega. Pärast võtmist ei ole võimalik voodisse minna, nii et lahustuv tablett ei liigu läbi kõhuga. Toiduaineid tuleb süüa tund aega enne ravimi võtmist või pool tundi pärast seda. Bisfosfonaate ja kaltsiumi ei saa samaaegselt võtta, ideaalis võib tabletiga võtta ainult puhast vett.

Mahlad, piim, mineraalvesi ja tee võivad häirida ravimi imendumisega seotud protsessi.

Vaadake sellel teemal videot.

Näidustused

Ettevalmistusi kasutatakse paljudel juhtudel:

  • Osteoporoos Sellisel juhul peetakse narkootikume (bisfosfonaate) peaaegu kõige efektiivsemateks ravimiteks, sest nende peamine eesmärk on aeglustada katabolismi ja seega suurendada luustiku süsteemi tugevust.
  • Luude nõrgenemine. Resorptsiooni ülekaal haridusse, millel võib olla mitu põhjust.
  • Hambaravimärkide taotlemine. Ettevaatlikult võite kasutada hambaraviga patsientide ravimeid.
  • Osteiit deformaanid.
  • Hüperkaltseemia. Bisfosfonaadid reguleerivad kaltsiumi taset veres, viies selle tagasi normaalseks.
  • Müeloom, teised vähid, metastaasid. Sellist tüüpi ravimid aeglustavad teatud tüüpi vähi arengut ja luumetastaaside teket. Mehhanism ei ole täiesti selge, kuid eeldatakse, et sel juhul toimib bisfosfonaatide reguleeriv omadus. Igal juhul määratakse bisfosfonaadid sageli luumetastaaside jaoks.
  • Postmenstruaalne osteoporoos. Östrogeeni tootmise vähenemise tõttu arenevad mõned naised menopausi ajal osteoporoosi ja bisfosfonaadid peatavad selle edukalt.

Tüsistused ja kõrvaltoimed

Te peate maksma ravimi kõrvaltoimete kasulikkuse eest:

  • allergilised reaktsioonid;
  • seedetrakti haavandid;
  • suurenenud stress neerude ja maksa suhtes;
  • suurenenud vererõhk, fibrillatsioon;
  • lõualuu osteonekroos;
  • nägemise langus;
  • hüpokaltseemia.

Kõrvaltoimete korral pidage nõu arstiga, sest tagajärjed võivad olla kohutavad.

Ravimi ühilduvus

Süstimise korral ei tohiks seda ravimit segada teiste ravimitega samas süstlas. Tablettide puhul peab bisfosfonaatide ja teiste ravimite võtmise vahele jääma 30 minutit.

Silmus diureetikumide ja bisfosfonaatide samaaegsel kasutamisel suureneb hüpomagneseemia ja hüpokaltseemia oht.

MSPVA-d suurendavad seedetrakti koormust, aminoglükosiidid suurendavad neerude koormust, alkohol suurendab neerude, maksa ja seedetrakti koormust.

Bisfosfonaatide ja alkoholi kasutamine võib põhjustada ettearvamatuid mõjusid.

Arvustused

Kummalisel kombel reageerivad patsiendid meditsiinile paremini kui arstid. Patsientide seisukohast on ravim enamikul juhtudel efektiivne, nimelt tugevdab see luud ja takistab metastaaside teket. Loomulikult oli neid, kellele kasutamine ei andnud käegakatsutavaid tulemusi, kuid selline - selge vähemus.

Arstid käituvad avaldustes ettevaatlikumalt.

Positiivsest mõjust hoolimata märgivad nad ka tõsiste kõrvaltoimete suurt ohtu. Nende arvates tuleks bisfosfonaate ravida ettevaatlikult ja neid saab usaldada ainult siis, kui teisi võimalusi ei ole.

Millised ravimid võivad asendada bisfosfonaate?

Puudub Need ravimid on ainulaadsed omal moel. Kui te võtate D-vitamiini terapeutilistes annustes, võite saavutada osalise toime, kuid sellel vahendil ei ole täielikke analooge.

Bisfosfonaadid - rühm ravimeid, mis pärsivad luukoe hävimist, suurendades seeläbi selle tugevust. Need on üsna kallid, kuid neil on peaaegu ainulaadne mõju.

Peamine puudus on ohtlike kõrvaltoimete olemasolu, mis tekitab vajaduse pideva meditsiinilise järelevalve järele nende vastuvõtmise ajal.

Ravi bisfosfonaatidega osteoporoosi korral: ravimite liigid ja kasutamine

Kahekümne esimesel sajandil ei ole meil tekkinud mitte ainult tehnilist arengut, vaid ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad säästa ja hõlbustada inimeste elu. Meditsiin on tuntud ka selliste avastuste poolest.

Praeguseks on niisugune ohtlik haigus, nagu osteoporoos, mis varem juhtis paljude inimeste varajase puude, edukalt kohandatud viimaste bisfosfonaatravimitega.

Osteoporoos kui luuhaigus

Osteoporoos on patoloogiline seisund, kus luukoe muutub järk-järgult õhemaks, kaotab tiheduse, mis viib luu tugevuse vähenemiseni ja luumurdude suurenemiseni.

Haiguse esimest etappi peetakse väikeseks tugevuse kaduks, mida nimetatakse osteopeeniaks, seejärel progresseerub ja skelett muutub ebanormaalselt habras, poorseks, mille tõttu on see kergesti mehaanilise stressiga kokku puutunud ja vigastatud. Osteoporoos põhjustab sageli luumurde isegi väikeste tilkade ja muhke korral.

Luude tugevuse eest vastutavad peamised skeleti moodustavad komponendid:

Kui need ained pestakse välja, siis häiritakse tasakaalu ja suureneb kahjustuste oht, näiteks praod - vaagna luude murrud; hävitamine - selgroolülide surumisest tingitud luumurd.

On juhtumeid, kus patsiendid ei ole pikka aega teadlikud haiguse esinemisest. Sageli progresseerub haigus naistel menopausijärgses perioodis.

Järgmised sümptomid võivad osteoporoosiks osutuda:

  • pidev valu vigastuse kohas;
  • skolioos, halb kehahoiak;
  • vähenenud majanduskasv;
  • kerged kokkupuuted, mis tulenevad kergest kokkupuutest, tekivad peamiselt ribidel, randmetel, vaagnatel, selgrool, jalgadel, koeksartroosil;
  • luu kahjustuste aeglane paranemine.

Rühma ravimid bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis on mõeldud luukoe hõrenemise vältimiseks. Kahe fosfanaadi sisalduse tõttu saadud ravimirühma nimi. Luudes peatavad nad hüdroksüapatiidi - luude peamise mineraalse komponendi - hävitamise.

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, mille tõttu kaltsiumioonid kogunevad ainult skeletis. See võime määrab selle ainerühma tõhususe osteoporoosi ravis.

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi kasulikkus

Bisfosfonaatide valem koosneb kahest orgaanilisest fosforiühendist, nende kasulikkusest ravis:

  • Pärast pillide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtlevad kaltsiumiga, narkootikumide kasutamise ajal hoiavad nad elementi sees ja aitavad kaasa selle kogunemisele luudesse, suurendades seeläbi tugevust.
  • Skeleti koostisse tungimine bisfosfonaadid hävitavad osteoklastide funktsionaalsust. Normaalses seisundis vastutavad need rakud vana luustruktuuri resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega - nende ülesanne on uute luukoe moodustumine.
  • Osteoporoosi seisundis on see suhe purunenud, põhjustades luustiku poorsust, läbilaskvust ja rabedust.
  • Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimase aktiivsus, kasv aeglustub ja enesehävitamise protsess kiireneb. Ravi tulemuseks on luude tugevnemine ja lahjendatud alade taastamine.

Bisfosfonaatide võrdlev aktiivsus on esitatud alljärgnevas tabelis.

Bisfosfonaatide määramise analüüsid ja näited

Osteoporoosi raviks on esimese ja peamise vahendina ette nähtud bisfosfonaadid. Kui ta saabub arsti juurde, hakkab ta täitma meditsiinilist ajalugu ja esimene asi, mida ta teeb, on uuringu tegemine. Samuti on oluline määrata haiguse põhjus. Kuna osa ravist on provotseeriva teguri kõrvaldamine.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Tavaliselt on osteoporoosi põhjused järgmised:

  • seedetrakti häired, mis on seotud Ca imendumisega, tasakaalustamata toitumine, mis on väga puudulik kaltsiumi sisaldavatest toodetest;
  • D-vitamiini puudumine organismis;
  • endokriinsed haigused ja varajane menopausi;
  • kehakaalu vähenemine või ülekaalulisus, istuv eluviis;
  • kroonilised ja omandatud skeleti defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
  • hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
  • pika taastumisperioodi pärast luumurdu.

Analüüsid ja uuringud

Osteoporoosi kahtluse korral määratakse järgmised testid:

  • densitomeetria - ultraheli või röntgenikiirgus;
  • skeleti radioisotoopide skaneerimine;
  • trepanobiopsia - protseduur, milles luukoe osakest võetakse kahjustatud piirkonnast;
  • kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Samuti on bisfosfonaatide määramiseks ette nähtud uuring. Vereanalüüs annab võimaluse hinnata kaltsiumi ja fosfori metabolismi.

Vere võetakse veest ja seejärel jätkatakse parameetrite nimekirja uurimist.

  • Osteokalsiin - peamine kollageeni aine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
  • Anorgaaniline fosfor, mille sisaldus on ületatud, näitab rikkumist.
  • Kaltsium on luukoe peamine element, kui selle maht on tavalisest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis on see ritsete või osteomalatsia ilming.
  • D-Cross Laps marker näitab lõhustuvate ainete kogust, kõrgenenud tase on osteopaatia ja osteoporoosi märk.
  • Tüüpiliste indikaatorite väärtust ületav leeliseline fosfataas näitab ensüümi luuhaigusi.

Uriinianalüüs aitab määrata anorgaanilist fosforit ja DPID-d. Liigne tähistab D-vitamiini, ritsetside, neerude soolade, murdude ülejääki. Vähenemine näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia olemasolu ja vajadust saada bisfosfonaate.

Nende analüüside sisuks on määrata kindlaks andmed luude ainevahetuse kohta, veres endokriinsete näärmete hormoonitasemed ja määrata kindlaks luukoe mikroelementide hulk patsiendi uriinis.

Määrab bisfosfonaat-arsti määramise testid vastavalt haiguse densitomeetria, kaebuste, sümptomite ja ilmingute tulemustele. Biokeemilised uuringud on üks kõige informatiivsemaid meetodeid ravitoime diagnoosimiseks ja jälgimiseks.

Bisfosfonaatide tüübid või liigitus

On kaks peamist bisfosfonaatide rühma, mis mõjutavad osteoklaste erinevalt:

  • esimene põlvkond - ilma lämmastikuta;
  • teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimene põlvkond - lämmastikuvaba

Neid ravimeid toodetakse ja kasutatakse lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks, samuti tablettide kujul. Farmakoloogia pakub analoogide põhjalikku nimekirja. Bisfosfonaatide manustamisel koos kaltsiumkompleksidega on soovitatav lisada magneesiumi ja D-vitamiini.

Dinaatriumi tiludronaadi tabletid osalevad luu struktuuri mineralisatsioonis, suurendavad selle tihedust ja tugevust. Edendab fosfori kuhjumist ja kaltsium aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on saadaval tablettidena, hind vahemikus 450 kuni 600 rubla pakendi kohta.

Etidronaati kasutatakse peamiselt naistel menopausi ajal, seda kasutatakse ka vähi metastaaside ravis, aitab taastada ja säilitada luukoe:

  • Phospotech - lahenduse kujul. Maksumus on umbes 800 rubla.
  • Ksiphon - lahenduse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
  • Ksikrem - kreemi kujul. Hind jääb vahemikku 480 kuni 535 rubla.

Klodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi koostoimet, tugevdab luud, peatab hävimise ja kiirendab regenereerimist:

  • Syndronate - pillid. Hind alates 2000 kuni 10 000 rubla.
  • Klodronaadi kapslid. Maksumus 3500 rubla.
  • Difosfoonsed kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
  • Bonefos - hind 4750 kuni 7500 rubla.

Teise põlvkonna - lämmastikku sisaldavad või aminobifosfonaadid

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad oma eelkäijatest järgmise koostisega.

Ibandronaathape on ravimitööstuse uusim areng, mida ei ole nii kaua aega tagasi avaldanud:

  • Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. See maksab 1590 rubla.
  • Bonviva - 1 süstal 3 ml lahusega. See maksab 4960 rubla.
  • Bondronat - 28 tabletti, igaüks 50 mg, üks süst 2 ml iga. Maksumus 5350 rubla.
  • Ibandroonhape pulbrina süstimiseks. Maksumus 1500 rubla.

Zoledroonhapet iseloomustab selektiivne toime, mis avaldab mõju luukoele, millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida sellistes preparaatides:

  • Zometa - pudelid süstimiseks. Maksumus 10 100 rubla.
  • Teva zoledronaat - süstid. Maksumus 1190 rubla.
  • Resorb - süstide kujul. Kulud 5960 rubla.
  • Aklast - süstid. Nad maksavad 3850 rubla.

Alendronaatnaatrium on mittesteroidne metaboolne regulaator luudes, mis tagab õige skeleti arengu, analoogid:

  • Alendronaat - tabletid. Maksumus 300 kuni 500 rubla.
  • FOSAMAX - tabletid. Maksumus 500 rubla.
  • Tevanat - pillid. Maksumus 890 rubla.
  • Ostepar - tabletid. Maksumus 380 rubla.

Tõhususe uuringud

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luud ja vähendab luumurdude riski.

See tabel võimaldab võrrelda bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporoosiga seotud luumurdude ennetamisel.

Ravim Denosumab

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (lgG2) ja asendatakse bisfosfonaatidega. Selle aine toimemehhanismil on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad vana luustruktuuri.

Denosumabi põhinevad ravimid:

  • See muudab luustiku tugevamaks, suurendab tihedust, kaitstes luu luumurdude eest. Valmistatud nime Proli nime all, Puerto Rico osariigis, on narkootikumide maksumus Venemaal keskmiselt 15580 rubla.
  • Ravi teostatakse reie ja kõhu all nahal oleva lahuse sisseviimisega, kursus on iga kuue kuu tagant.
  • Seda kasutatakse suure murdude ohu korral, kui teiste vahendite kasutamine on võimatu.

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmise kohta puuduvad erieeskirjad, tuleb järgida üldisi soovitusi. Vastasel juhul võib ravitulemus oodatavast ja kehas esinevate soovimatute reaktsioonide riskist erineda.

Ametlike juhiste kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

  • Sööb bisfosfonaate peaks olema tühja kõhuga, mitte hiljem kui pool tundi enne sööki.
  • Mao limaskestade võimalike kahjustuste vältimiseks peate mõnda aega pärast ravimi võtmist olema horisontaalasendis, selle tingimuse mittetäitmine põhjustab tagasijooksu.
  • Sa pead juua ravimit rohke veega.
  • Bisfosfonaatide lahuste süstimine peab olema kvalifitseeritud.

Üksikasjalikumaid juhiseid bisfosfonaatide kohta võib saada raviarstilt, samuti on üldised manustamisreeglid sätestatud ravimi juhendis.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on kõikide ravimite puhul, bisfosfonaadid ei ole erand, siis peaksite keelduma bisfosfonaatide kasutamisest või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

  • seedetrakti haiguste ägenemine, eelsoodumus gastriidi ilmnemisele;
  • raseduse ja imetamise periood ning lapsepõlv ja noorukieas;
  • neerupuudulikkus;
  • kaksteistsõrmiksoole, maohaavandi rikkumine;
  • neelamisfunktsiooni häired, söögitoru avatuse häired;
  • madal kaltsiumisisaldus veres;
  • D-vitamiini puudumine organismis.

Kõrvaltoimed

Kahju patsiendi kehale või bisfosfonaatide kõrvaltoimetele kuuluvad:

  • mao limaskesta põletik ja seedetrakti verejooks, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
  • iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja kõhupuhitus, kõhukinnisus;
  • migreen ja lihas- ja liigesevalu;
  • äge neeru- ja maksakahjustus;
  • kaltsiumi vähenemine veres;
  • allergilised reaktsioonid.

Ühilduvus teiste ainetega

Bisfosfonaatide ühilduvus ravimitega:

  • Mittehormonaalsed põletikuvastased tabletid suurendavad seedetrakti ärrituse ja verejooksu tõenäosust.
  • Loop-diureetikumid võivad vähendada magneesiumi ja kaltsiumi sisaldust veres.
  • Aminoglükoodid suurendavad toksilist toimet maksale ja neerudele.
  • Alkoholtooted koos bisfosfonaatidega ohustavad komplikatsioonide teket.

Osteoporoosi ravi ilma bisfosfonaatideta

Osteoporoosi ravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävitamist ja suurendada selle taastumist:

  • Raviks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiin-mineraalseid komplekse, kaltsitoniini.
  • Luu struktuuri kasvu suurendamiseks on soovitatav kasutada bioflavonoide, kaltsiumi D3, strontsiumi ja fluoriühendeid. Kaltsitoniin ja östrogeenid blokeerivad skeleti hävimise.
  • Hormonaalsed vahendid valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi sugu, vanust ja omadusi.
  • Täiendavateks toetusmeetmeteks on meditsiiniline võimlemine ja spetsiaalne toitumine, sealhulgas kaltsiumi, fosforit ja D-vitamiini sisaldavad tooted.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Alexander Myasnikov kinnitab bisfosfonaatide efektiivsust osteoporoosi ravis ja soovitab nende kasutamist haiguse korral. Nad aitavad tugevdada luud, pärsivad nende hävimist, kuid ravi peab toetama kaltsiumi kasutamine tablettidena, samuti toiduga.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Bisfosfonaadid (mida nimetatakse ka bisfosfonaatideks ja difosfonaatideks) on ravimite rühm, mida kasutatakse luu metabolismi häirete raviks. Bisfosfonaatide kasutamise peamine näidustus on haigus, millega kaasneb luu tiheduse vähenemine ja selle järkjärguline hävimine. Nende ravimite talutavus on enamikel juhtudel rahuldav, kuid difosfonaatide pikka aega võtmist ei soovitata, sest tüsistuste oht on suur. Esimesed ravimid, mille molekulid sisaldavad kahte fosfonaati, uuriti alles 1960. aastal ja selle farmakoloogilise rühma tootmine avati 1990ndate lõpus. Sellest hoolimata on vähihaigete ja skeleti süsteemi raskete patoloogiatega patsientide ravimisel kogutud palju kogemusi, mistõttu on bisfosfonaadid kaasatud osteoporoosi ja pahaloomuliste kasvajate peamise raviprotseduuri protokollidesse.

Roll maatriksi moodustamisel

Bisfosfonaatide kasutamise terapeutiline toime põhineb osteoklastide aktiivsuse inhibeerimisel. Niinimetatud suured mitmekülgsed rakud, mis hävitavad kollageeni kiudusid ja lahustavad luukoe (üks osteoklast võib sisaldada kuni 18-20 tuuma, mis asuvad üksteisest mikroskoopilisel kaugusel).

Koos noorte luukoe rakkudega, millest seejärel moodustuvad osteotsüüdid ("uued" luu rakud, mida nimetatakse osteoblastideks), osalevad mitmetuumalised rakud luu metabolismi säilitamisel.

Luu- ja sidekude inimkehas ajakohastatakse pidevalt osteoblastide korrapärase küpsemise tõttu, mis eritavad ekstratsellulaarset ainet, mis sisaldab suurt hulka kaltsiumisoolasid.

Küpsemisprotsessis ladestuvad noored luu rakud luuõõnsustesse (lacunae), kus toimub osteotsüütide lõplik moodustumine.

Osteoklastid, vastupidi, hävitavad vanu kudesid nii, et selle asemel võivad tekkida uuendatud osteotsüüdid, mille protsessid moodustavad luu kanalisatsiooni. Suur hulk veresooni asub luude tubulites, mille kaudu toitained voolavad verest inimese skeleti luustikku.

Kui osteoklastide arv suureneb, hävitatakse osteotsüüdid ja luude tubulid tühjenevad. See toob kaasa osteotsüütide toitumise lõpetamise ja luu ja sidekoe resorptsiooni (luude hävimine, resorptsioon).

Bisfosfonaatide kasutamise peamine terapeutiline toime on luu resorptsiooni pärssimine ja suurte multirakuliste rakkude aktiivsuse pärssimine, kuid selle rühma saadustel on muud farmakoloogilised omadused, sealhulgas:

  • luu sidekiudude resorptsiooni ja hävimise vältimine, mis võib olla põhjustatud suguelundite funktsiooni vähenemisest (kasutatakse menopausijärgse ja menopausaalse osteoporoosi ravis);
  • endogeense luu resorptsiooni pärssimine, milles kasvajad ja metastaasid on seotud hävitamise protsessiga;
  • vähendab kollageeni kiudude jagunemise kiirust;
  • vanemaealiste ja eakate patsientide luumurdude riski vähendamine.

Toimeaine ja selle metaboliitide hävimine luukoes toimub tänu hiiglaslikele mitmekülgsetele rakkudele, mis hävitavad molekulides sisalduvad fosfoonhapped.

See on oluline! Bisfosfonaatide oluline omadus on see, et nende molekulid, mis seonduvad kaltsiumioonidega, on võimelised kogunema kõrgetes kontsentratsioonides ainult luustruktuurides, st need ravimid ei mõjuta luu mineralisatsiooni.

Näidustused

Osteoporoos on bisfosfonaatide kasutamise põhinäitaja. See on skeleti süsteemi tõsine haigus, mille korral luu tugevus ja tihedus väheneb akuutse kaltsiumi puudulikkuse tõttu organismis.

Bisfosfonaadid säilitavad luudes kaltsiumi, hoides ära luu resorptsiooni ja vähendades oluliselt luumurdude riski, mis mõjutavad rohkem kui 70% osteoporoosi erinevate vormide ja staadiumitega patsientidest. Fosfoonhapete tõhusus selles haiguses ulatub 33% -lt 50% -ni, mistõttu tuleb iga kord bisfosfonaatide kasutamise sobivus määrata individuaalselt, võttes arvesse konkreetset kliinilist pilti, patsiendi vanust ja võimalikke riske.

Bisfosfonaatidega ravi on ka onkoloogiliste haiguste, näiteks hulgimüeloomiga, jaoks üsna tõhus. Müeloom (Rustitsky-Kalera) on veresüsteemi pahaloomuline haigus, mille domineeriv asukoht on luuüdis. Patoloogia on kalduvus agressiivsele ja progresseeruvale kursile ning on kliiniliselt ilmnenud sagedaste luumurdude, luude ja liigeste valu, tugeva verejooksu ja raske aneemia korral.

Müeloomi arengu patogeneetilist mehhanismi esindab luukoe hävimine ja kaltsiumioonide vabanemine, mis neerudes akumuleeruvad, kivid (kivid). Bisfosfonaadid (zoledroonhape ja pamidronaat) võimaldavad teil kontrollida haiguse kulgu ja saavutada pikaajalist remissiooni ning neid kasutatakse säilitusravina pärast kemoterapeutilise ravi peamise protokolli rakendamist.

Muud fosfoonhappe preparaatide kasutamise näidustused on samuti järgmised:

    luukoe krooniline difundeerumine ja ebakindlus, mille käigus luuüdi verevalumite järkjärguline rikkumine (marmorhaigus);

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: kompositsioon ja vabanemise vorm, kasutusjuhised, hind

Osteoporoosi raviks kasutatavaid bisfosfonaate kasutatakse üsna sageli. Nende ravimite eesmärk on vähendada luu tihedust, samuti inhibeerida kaltsiumi kadu. Neid ravimeid võib kasutada ainult arsti ettekirjutuste kohaselt, järgides rangelt soovitatud raviskeemi. Õige ravi võimaldab teil luu kuded lühikese aja jooksul taastada.

Mis on bisfosfonaadid?

Bisfosfonaadid - looduslike keemiliste ühendite kunstlikud asendajad, mis aitavad tugevdada luukoe.

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mille toime on suunatud luukadu ja luumassi progresseerumise vähendamisele. Nende struktuuris sarnanevad nad looduslike mineraalidega, mis on seotud luukoe ainevahetusega. Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb luu hävimine.

Nende ravimite rühm sobib mitte ainult osteoporoosi raviks, vaid ka selle ennetamiseks. Lisaks kasutatakse ravimeid teiste luukoe patoloogiliste protsesside raviks. Bisfosfonaadid jagunevad kahte kategooriasse: lämmastikku sisaldavad ja lämmastikuvabad.

Koostis ja vabanemisvorm

Ravimite koostis sõltub nende klassist. Lämmastikku sisaldavad komponendid on järgmised:

  • Naatriumalendronaat. Eesmärk on parandada luukoe ainevahetust.
  • Zoledroonhape. Kasutatakse onkoloogiliste protsesside ravis ja takistab luude hävimist.
  • Ibandroonhape. Takistab hüperkaltseemia tekkimist.
  • Naatrium ibandronaat. Eesmärk on vältida luumassi hävitavaid protsesse.

Lämmastikuvabad bisfosfonaadid sisaldavad järgmisi aineid:

  • Klodronaat Seda kasutatakse luumetastaaside ravis ja ka hüperkaltseemia vältimiseks.
  • Etidronaat. Kasutatakse pahaloomuliste kasvajate ja Pageti tõve ravis.
  • Naatrium-tiludronaat. Selle eesmärk on mineraliseerumine ja luude tugevdamine.

Bisfosfonaate toodetakse tablettide kujul suukaudseks manustamiseks ja süstelahuseks.

Farmakoloogilised omadused

Ettevalmistused bisfosfonaatide eesmärk on stabiliseerida skeleti seisund patoloogiliste protsesside ajal, millega kaasneb luude tugevuse vähenemine.

Ravimid aitavad kaasa kaltsiumi ja fosfori säilimisele luudes ning takistada nende hõrenemist. Toimemehhanismi mõjutavad osteoklastid. Bisfosfonaadid inhibeerivad nende kasvu ja käivitavad enesehävitamise protsessi.

Bisfosfonaate kasutatakse vähi ravis. Nad takistavad metastaaside kasvu ning stabiliseerivad patsiendi seisundit. Regulaarselt kasutamisel on neil järgmised tagajärjed:

  • Aidake kaasa valu kõrvaldamisele.
  • Vältida metastaaside levikut.
  • Kõrvaldage kaltsium.

Näidustused

Osteoporoosi sümptomid enamasti ei ilmu, inimesed võivad elada aastaid, teadmata, et sellised protsessid toimuvad nende kehas.

Bisfosfonaate kasutatakse paljudes patoloogilistes tingimustes. Nende hulka kuuluvad:

  • Osteoporoos
  • Mis tahes tüüpi osteopeenia.
  • Pageti tõbi.
  • Profülaktilistel eesmärkidel luumurdude tõenäosusega.
  • Luu metastaaside ravi ja ennetamine.
  • Sümptomite vähendamine luu kahjustuse algstaadiumis vähi korral.
  • Pahaloomuliste kasvajate endi ravi.
  • Hüpogonadism naistel.

Enamikul juhtudel kasutatakse biofosfonaate kompleksse ravi osana. See võimaldab teil saavutada parimaid tulemusi lühikese aja jooksul.

Vastunäidustused ja piirangud

Vastunäidustuste olemasolu sõltub konkreetsest ravimist, seega tuleb enne ravi alustamist hoolikalt lugeda kasutusjuhendit. Üldised vastunäidustused on järgmised:

  • Suurenenud kaltsiumisisaldus organismis.
  • Ülitundlikkus või individuaalne talumatus koostises sisalduvate ainete suhtes.
  • Rasedus igal ajal ja imetamise ajal.
  • Raske ebanormaalne maksafunktsioon.
  • Mao või kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas staadiumis.
  • Patoloogia piimanäärmes.
  • Hematopoeetilise süsteemi haigused, mis on seotud verehüüvete riskiga.
  • Laste vanus kuni 14 aastat.

Neeruhaiguse korral on ravimite kasutamine lubatud, kuid ainult ettevaatusega. Igasuguste krooniliste haiguste, samuti vanaduse juuresolekul on vaja regulaarselt külastada arsti ja jälgida hoolikalt oma seisundit.

Kõrvaltoimed

Nende ravimite kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Allergilised reaktsioonid.
  • Depressiivsed seisundid, unehäired.
  • Vererõhu alandamine.
  • Südame löögisageduse häired.
  • Valu kõhus.
  • Iiveldus, oksendamine.
  • Lihaskrampide ilmumine.
  • Luukoe nekroos.
  • Palavik, külmavärinad (enamasti süstimisel).

Koostoimed narkootikumide ja alkoholiga

Alkoholil ja uimastitel on kehale sageli negatiivne mõju.

Koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga iga ravimi puhul eraldi. Järgmised on tavalised:

  • Ei sobi kokku teiste süstitavate preparaatidega, mis sisaldavad kaltsiumi.
  • Samaaegselt kasutatavad MSPVA-d süvendavad mao limaskesta ärritust.
  • Ranitidiin suurendab bisfosfonaatide imendumist.
  • Alkohol suurendab organismi toksilist mõju.

Enne ravi alustamist on vaja arstile teatada täiendavate ravimite võtmisest.

Üleannustamine

Suurenenud annuste kasutamisel on võimalik järgmiste sümptomite ilmnemine:

  • Iiveldus, oksendamine.
  • Seedetrakti häired, mis ilmnevad kõhulahtisusena.
  • Valu maos.
  • Peavalu ja pearinglus.

Üleannustamise sümptomite ilmnemisel on vaja võtta aktiivsütt ja lõpetada ravimi kasutamine.

Kasutusjuhised osteoporoosi raviks

Bisfosfonaatide rühmalt on rangelt keelatud võtta ravimeid iseseisvalt. Ainult spetsialist saab valida ravikuuri ja kontrollida selle kulgu. Need ravimid imenduvad seedetrakti halvasti, mistõttu soovitatakse neid enne sööki tarbida. Tuleb meeles pidada, et bisfosfonaatidel on seedetraktile negatiivne mõju.

Parima efektiivsuse saavutamiseks võetakse ravimid koos kaltsiumi ja D-vitamiiniga. Iga ravimi annuse valib spetsialist. See võtab arvesse osteoporoosi etappi, patsiendi vanust ja tema üldist seisundit. Annus sõltub ka ravimi tüübist, kuna need võivad toimeainete sisaldust erineda. Seetõttu ei saa me kindlalt öelda, kui palju ravimit tuleks võtta.

Kaltsiumi preparaadid tuleb võtta 3 tundi pärast bisfosfonaatide kasutamist. Ravikuur ei tohiks olla liiga pikk, kuna see suurendab oluliselt negatiivse mõju tõenäosust.

Hind ja analoogid

Bisfosfonaatide maksumus võib varieeruda 700 kuni 9000 rubla. Selline suur erinevus on tingitud ravimite koostisest ja tüübist. Lämmastikuvabad bisfosfonaadid on odavamad kui need, mis sisaldavad lämmastikku. Kõige populaarsem lämmastikuvaba ravim on Klobir, selle keskmine maksumus on 3000 rubla. Analoogid on järgmised ravimid:

Nende maksumus on veidi madalam ja toimimise põhimõte on identne. Lämmastikku sisaldavate preparaatide hulgas on Bondronat eriline nõudlus, selle maksumus on 7000 rubla. Selle analoogid on:

Vali sarnane tööriist ainult spetsialist. Vastunäidustused ja kõrvaltoimed võivad varieeruda, seega ei ole eneseravim rangelt soovitatav.

Parimad bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Paljud inimesed on huvitatud sellest, millised osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid on paremad. Neist kõige rohkem taotletud kirjeldatakse allpool.

Alendronat

Tablette ei saa närida ega rassasyvat

Toimeaine on alendroonhape. Saadaval ainult pillide kujul.

Selle ravimi kasutamine on suunatud tervete luukoe taastamisele ja moodustamisele, samas kui selle histoloogiline struktuur on endiselt loomulik. Edendab kaltsiumi-fosfori metabolismi reguleerimist. Selle suurenenud mineralisatsiooni ja luu tiheduse tõttu.

Seda kasutatakse mitte ainult osteoporoosi, vaid ka Pageti tõve ja glükokortikosteroidide pikaajalise kasutamise taustal. Tal on järgmised vastunäidustused:

  • Suurenenud tundlikkus komponentide suhtes.
  • Raseduse ja imetamise periood.
  • Krooniline neerupuudulikkus.
  • Kui istuv ja püsti asend on võimatu säilitada.

Enamikel juhtudel on ravim kergesti talutav, kuid kõrvaltoimeteks on seedetrakti võimalikud katkestused, allergilised reaktsioonid ja peavalud.

Annus valitakse individuaalselt, ravimi keskmine annus on 40 mg päevas. Keskmine maksumus on 500 rubla.

Risedronaat

Ravim on saadaval pillide kujul. Soovitatav on osteoporoosiga naistel, kes on põhjustatud organismi hormonaalsetest muutustest. Mehed võtavad, et vähendada luumurdude tõenäosust.

Kasutatakse tõhusalt osteoporoosi ennetamiseks. Sellisel juhul peab annus olema minimaalne.

Zoledronaat

Aitab kaasa luukoe ainevahetusprotsessile. Seda kasutatakse laialdaselt mitte ainult osteoporoosi ravis, vaid ka vähi ravis.

Toimemehhanism ei ole veel täielikult teada, kuid uuringu tulemused kinnitasid, et zoledroonhape aitab suurendada luu tugevust ja suurendab nende mineralisatsiooni. Metastaaside ravis on suhteliselt lühikese aja jooksul võimalik saavutada positiivne terapeutiline toime. Vastunäidustused on järgmised:

  • Suurenenud tundlikkus ja individuaalne sallimatus komponentide suhtes, mis moodustavad.
  • Raske neerufunktsiooni häire.
  • Maksapuudulikkus.
  • Raseduse ja imetamise periood.

Kõrvaltoimete nimekiri on selle ravimirühma jaoks standardne. Negatiivsete sümptomite ilmnemisel tuleb ravim ära võtta.

Ravimit võib manustada intramuskulaarselt, intravenoosselt ja tilguti. Intravenoosne manustamine suurendab kõrvaltoimete, näiteks külmavärinate ja palaviku riski.

Denosumab (Prolia)

Oma unikaalse farmakokineetika tõttu on denosumabil teatud eelised teiste osteoporoosi ravis kasutatavate ravimite ees.

Ravim valmistatakse subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul. Meetme eesmärk on peatada luukoe hävitavad protsessid. Ravimil on kõrge imendumisaste.

Ravim on suunatud luude struktuuri taastamisele, suurendades nende tugevust ja mineralisatsiooni. Menopausi põdevatel naistel on soovitatav osteoporoosi ennetada. Profülaktilistel eesmärkidel on kursus lühike, annus jääb minimaalseks.

Ravimil puudub praktiliselt vastunäidustusi. See on keelatud ainult kõrgenenud kaltsiumisisaldusega veres ja individuaalse talumatusega komponentidele. Ettevaatlikult on lubatud rasedad ja toitvad naised laste vanuses ning ka maksa ja neerude toimimise rikkumises.

Kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased. Enamikul juhtudel ilmnevad need allergilistest reaktsioonidest ja seedetrakti vähestest häiretest. Pärast ravimi katkestamist kaovad kõik kõrvaltoimed iseseisvalt ja ei vaja täiendavat ravi.

Teriparatiid (Forsteo)

Sisaldab parathormooni aminohappeid. Eesmärk on normaliseerida luudes ja kõhre ainevahetusprotsessides. Samuti aitab see reguleerida kaltsiumi ja fosfori taset luukoes. Kiirendab fosfaadi eritumist neerude kaudu.

Selle ravimi kasutamisel suurendab luu mineralisatsioon, mille tulemusena paraneb nende tugevus. Seetõttu kasutatakse seda ravimit osteoporoosi luumurdude ennetamiseks.

Kui osteoporoos puudub, siis seda ravimit ei kasutata selle esinemise vältimiseks, kuna see võib suurendada luu sarkoomi tekkimise tõenäosust.

D-vitamiini preparaate ei ole soovitatav võtta. Annustamine ja manustamise kestus on igal juhul individuaalne. Hoolduskava valib spetsialist pärast kõiki vajalikke diagnostilisi meetmeid. Kõrvaltoimete ilmnemisel ja ravitoime puudumisel tühistatakse ravim täielikult.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks

Vaatamata sellele, et inimesed kannatasid alati osteoporoosi all, kirjeldati seda haigust esmakordselt alles 1925. aastal. Siiski ei olnud võimalik selle esinemise mehhanismi veel 40 aastat, kuni 1965. aastani, kui Robert Heaney analüüsis võimalikke osteoporoosi tekkimise viise. Kaasaegse teooria asutaja, mis selgitab luu tiheduse lahjenduse olemust, on William Albright, kes tegi ettepaneku 1984. aastal.

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaadid valitud ravimid, mis on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Nad kuuluvad vahenditesse, mis suudavad luude kadu aeglustada ja isegi peatada, mida on korduvalt tõestanud rahvusvahelised kliinilised uuringud. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine luu haavatavusega kaasnevate patoloogiate korral oluliselt vähendada luumurdude ohtu.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luu struktuure uuendatakse pidevalt, samas kui kahte tüüpi rakke toetatakse isereguleerimist. Osteoblastid (tõlgitud kreeka - idanema, tulistama) - uued luu rakud, mis on leitud hävitatud ja taastavatel aladel. Noored arenevad luu osteoblastid kaetakse pideva kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luu rakud mineraalse komponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel. Tavaliselt reguleeritakse osteoklastide arvu nende enesehävitusega, kuid mitmesuguste kehavigastustega häiritakse ja aeglustatakse homeostaasi - selle tulemusena hakkavad osteoklastid domineerima osteoblastide üle.

Bifosfaatide toime on suunatud homeostaasi stabiliseerimisele (isereguleerimine) ja taastumise ja hävitamise normaalse suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi ainevahetuse loomulike regulaatorite struktuurseks analoogiks ja aitavad kaasa kaltsiumi säilitamisele rakkudes. Lisaks takistavad bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemilised reaktsioonid kaltsiumisoolade sadestumist liigestes ja pehmetes kudedes.

Pärast ravimi võtmist seonduvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus nad kogunevad. Selle tulemusena pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homeostaas - tänu sellele säilib luu mineraalne tihedus ja nende paranemise võime.

Tüübid ja liigitus

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid võib täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erinevalt, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Mitte-lämmastiku bisfosfonaadid on esimese põlvkonna ravimid ja hiljem hakkasid nad tootma lämmastikku sisaldavaid aineid. Kaasaegsed ravimid valmistatakse ibandroonide ja zoledroonhapete alusel, kuid nad ei ole veel saanud massi jaotust.

Esimese põlvkonna mitte-lämmastiku fondide nimekiri sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Naatriumetidronaat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Praegu kasutatakse osteoporoosi puhul kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Biosfosfonaatide osteoporoosi eduka ravi võtmeks on õigeaegne algus, sest haigust on alati lihtsam ennetada kui ravida. Seepärast on oluline roll ennetavate uuringute läbiviimisel ja BF-i määramisel patsientidele, kellel on suurenenud osteoporoosi ja luumurdude tekkimise risk.

Kellele on määratud

Osteoporoosi ravi BF-ravi abil on alati individuaalne ja sõltub patsiendi uuringu tulemustest. Hiljuti kasutati ravimite määramiseks densitomeetria näitajaid. Maailma Tervishoiuorganisatsioon on välja töötanud menopausijärgsete naiste osteoporoosi klassifikatsiooni, mille kohaselt bisfosfonaatide kasutamise näidustus on T-indeksi vähenemine -2,5-ni ja alla selle.

Hiljem laiendas riiklik osteoporoosifond tunnistust, lisades neile järgmised andmed:

  • reieluu kaela või selgroolüli murd, mis on tuvastatud kliinilise või morfoloogilise meetodiga;
  • luumurrud, mis olid tüüpilised osteoporoosi suhtes, mis esines varem vähendatud luumassi taustal, -1
  • T-indeksi redutseerimine -2,5-ni ja alla selle, tingimusel et puudub sekundaarne OD;
  • osteopeeniaga patsientidel, kellel on kõrge riskitasemega patsiendid ja inimesed, kes saavad hormonaalset ravi.

Lämmastikku sisaldavaid aineid nimetatakse aminobifosfonaatideks ja nad on osteoporoosi jaoks kõige tõhusamad.

Zoledroonhape

Zoledroonhappel põhinevatel ravimitel on palju kaubanimesid ja neil on selektiivne mõju luukoele, inhibeerides osteoklastide aktiivsust. Selle aine eeliseks on negatiivse mõju puudumine luude moodustumisele, mineralisatsioonile ja tugevusele.

Zoledronaadi kasutamisel vabaneb kaltsium luukoest ja kahjustatud alade taastamine. Ravim on ette nähtud intravenoossete infusioonide kujul aeglaseks manustamiseks. Terapeutiline skeem sõltub osteoporoosi astmest, kuid maksimaalse toime saavutamiseks ei tohiks esimese ja teise infusiooni vaheline intervall olla lühem kui 7 päeva.

Ibandroonhape

Ibandroonhape on luu resorptsiooni inhibiitor ja seda kasutatakse peamiselt menopausijärgse osteoporoosi ravis. Seda võib kasutada tablettide või intravenoosselt. Võtke tablette pool tundi enne sööki ja muid ravimeid.

Pärast ravimi võtmist on soovitatav olla tund aega. Patsiendid, kellel on söögitoru kahjustused, mis viivad viivituse tühjendamiseni, manustatakse ibandroonhappe ravimit intravenoosselt ja ainult haiglas.

Alendroonhape

Alendroonhape vähendab osteoklastide aktiivsust ja suurendab luu mineraalset tihedust, soodustades uute rakkude moodustumist. Ravimite peamine toimeaine on alendronaatnaatriumtrihüdraat. Selle rühma kuulsaimaks ravimiks on alendronaat, mis on saadaval tablettide kujul.

Alendronati tablette võetakse 1 kord päevas 2 tundi enne hommikusööki. Ravim on lubatud pärast söömist, kuid mitte varem kui 2 tunni pärast. Allaneelamisel seondub umbes 80% alendronaadist verevalkudega ja on ühtlaselt jaotunud pehmetes kudedes ja seejärel luudes, kus see toimub. Naatriumalendronaadi kontsentratsioon veres kiiresti väheneb ja aine siseneb luukoesse.

Soovitatav annus on 10 mg ööpäevas või 70 mg nädalas. Alendronaadi kasutamine naistel (postmenopausis) ja meestel on efektiivne osteoporoosi korral, samuti kortikosteroididega ravi tulemusena luu tiheduse vähendamisel.

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on ette nähtud ainult arsti poolt, seetõttu ei ole isehooldamine vastuvõetav ja võib põhjustada tervisele tervist kahjustamatut kahju. BF-i hulka kuuluvad terapeutilised ained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu tuleb neid võtta õigesti.

Ettevalmistusi võetakse hommikul tühja kõhuga, mitte puhastamist, mitte närimist ja piisavalt lihtsa veega pesemist. Kohv, puuviljamahlad ja piimajoogid vähendavad ravimite efektiivsust peaaegu poole võrra. Vähemalt tund pärast pillide võtmist on vajalik säilitada vertikaalne asend, et vältida söögitoru ja mao limaskestadele avalduvat traumaatilist toimet.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav kasutada kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid peate meeles pidama 2-3-tunnise intervalliga erinevate ravimite võtmise vahel. BF intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilgutamismeetodil mitme tunni jooksul. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, eriti hüperkaltseemia taustal.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.

Isegi kui täheldatakse annustamisskeemi ja raviskeemi, võivad tekkida ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao verejooks, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • korduvad liigesed, lihaselised ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • ebanormaalne neeru- ja maksafunktsioon koos pikaajalise kasutamisega.

Kõige tõsisemad tagajärjed on fibrillatsioon (südame rütmi desünkroonimine), lõualuu osteonekroos ja subversive puusamurd. Selliste tüsistuste oht väheneb märkimisväärselt hästi läbimõeldud terapeutilise skeemi põhjal, mis põhineb põhjalikul uurimisel.

Ravimi ühilduvus

Ravimi koostoime omadused on järgmised:

  • kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendavad BF seedetrakti limaskestadele ärritavat toimet;
  • BF-i ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab oluliselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia riski - kaltsiumi ja magneesiumi taseme järsk langus organismis;
  • aminoglükosiidide rühma antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.

Lihtsad bisfosfonaadid

Antud bisfosfonaadid on ravimid, mis ei sisalda lämmastikku: etidronaati, tiludronaati ja klodronaati. Vahendid kuuluvad esimese põlvkonna BF-i ja läbivad intratsellulaarse vahetuse adenosiini trifosfaadi (ATP) osalusel. See hape on raku energia peamine allikas. Mitte lämmastikuga bisfosfonaadid inhibeerivad ATP-sõltuvate rakuliste ensüümide tootmist, mis viib osteoklastide surmani.

Tiludronaati on saadaval 400 mg tablettidena, mida osteoporoosi korral võetakse iga kolme kuu järel iga kuue kuu järel. Vastuvõtt toimub 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast.

Klodronaat aeglustab oluliselt luude resorptsiooni, omab valuvaigistavat toimet ja vähendab luumurdude riski. Ravim on ette nähtud osteoporoosi, luude pahaloomuliste metastaaside (peamine näidustus) jaoks. Saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslitena ja ampullid intravenoosseks süstimiseks. Allaneelamise hõlbustamiseks võib 800 mg tableti jagada kaheks osaks, kuid seda tuleb võtta korraga. Ampullide sisu segatakse eelnevalt 500 ml soolalahusega või 5% glükoosiga.

Etidronaadi näidustused on kaltsiumi metabolismi, osteoporoosi ja luu degeneratsiooni rikkumine. Ravim on saadaval tablettides ja ampullides. See on üks väheseid tooteid, mida saab kasutada lapsepõlves.

Etidronaati määratakse tavaliselt kombinatsioonis kaltsiumi, D-vitamiini ja magneesiumi preparaatidega. Kasutamise näidustused on osteoporoos ja luumassi vähenemine reumatoidartriidi juuresolekul. Osteoporoosi korral on ravikuur vahemikus kaks kuni kolm kuud ja poolteist kuud pärast seda korratakse. Annus arvutatakse vastavalt patsiendi kaalule - 5-7 mg / kg.

Mineraalse luutiheduse vähenemise korral reumatoidartriidi korral määratakse etidronaat annuses 5-10 mg / kg ja see juua vähemalt üks aasta. Ravimiga ravi ajal on soovitatav tarbida piisavalt kaltsiumi sisaldavaid tooteid.

Osteoporoosi ravi nõuab integreeritud lähenemist ja hõlmab mitmeid ravimirühmi. Kuid täna on bisfosfonaadid esimesed ravimid. Nende vastuvõtt võib mitte ainult aeglustada luu resorptsiooni, vaid ka peatada patoloogilise protsessi.